成分

本品主要成分为乙氨醇艾曲波帕。

性状

本品为片剂。

适应症

1、本品用于治疗对皮质激素、免疫球蛋白、脾切除术效应不佳的ITP。

2、可用于慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以便开始和持续基于干扰素的治疗。

3、限制性用于以下情况：

（1）仅用于血小板减少程度及临床症状会增加出血风险的1TP患者。

（2）仅用于血小板减少程度阻碍干扰素起始治疗或限制干扰素维持治疗的慢性丙肝患者。

规格

片剂：12.5mg；25mg；50mg；75mg；100mg（以艾曲波帕计）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

本品应空腹服药（餐前1h，或餐后2h），如与其他药物（抗酸剂等）、高钙食物（乳制品、高钙果汁等），高价阳离子补充剂（铁、钙、铝镁、晒和锌等）至少间应隔4h服用

1、治疗ITP：

（1）给予最低剂量使血小板计数维持≥5010L，以降低出血风险。根据血小板计数调整剂量，请勿用于血小板计数正常者。临床试验发现，本品给药后1-2周内血小板计数普遍升高，停药1-2周内降低。慢性免疫性（原发性）血小板减少症患者最大剂量不可超过75mg，1次/日。

（2）具有东亚血统（中国人、日本人及韩国人）或中至重度肝功能不全患者（Child-PughClassA、B、C）的初始剂量为25mg，1次/日；其他患者为50mg，1次/日。具有东亚血统的ITP患者并伴有肝脏损害（Chld-PughClassA、B、C），推荐初始剂量为12.5mg，1次/日。

（3）给药后监测血小板计数。日最大剂量不能超过75mg。根据血小板计数调节剂量，具体方案见下表。

（4）伴肝功能不全的ITP患者，初始治疗或后续剂量增加后，需等待3周才能增加剂量。

（5）适当调整合用药物的剂量，避免血小板计数过度升高，请勿在24h内服用本品超过1剂。

（6）如给予最大剂量4周后，血小板计数仍不能达到临床避免大量出血的水平，停止使用本品。如出现重要的肝脏异常亦需要停用本品。

2、慢性内型肝炎相关的血小板减少：

（1）使用最低剂量以达到并维持血小板计数，以开始并维持聚乙二醇干扰素和利巴书林抗病毒治疗的需要。根据血小板水平调节剂量，请勿使用本品使血小板计数正常化。临床试验中，一般本品治疗第1周血小板计数就开始上升。

（2）慢性丙型肝炎患者伴血小板减少症患者给予25mg，1次/日的剂量开始，以每2周25mg的幅度增加剂量使血小板计数达抗病毒初始治疗的需要。抗病毒治疗前每周监测血小板计数。在抗病毒治疗期间，应调整本品剂量，而不必调整干扰素剂量。监测全血细胞计数，直至血小板计数达到稳定。稳定后，每月监测血小板计数。最大剂量不超过100mg，1次/日。本品治疗期间应全程监测血液学和肝功能。

（3）当抗病毒治疗停止时，亦应停止本品的治疗。血小板计数过度升高或出现严重肝功能异常时需停药。

不良反应

1、严重不良反应包括：肝毒性、慢性丙型肝炎患者的肝脏失代偿、骨髓网硬蛋白形成和骨髓纤维化、血栓形成、白内障。

2、临床试验中的报道的不良反应如下：

（1）慢性ITP患者恶心、腹泻、上呼吸道感染、呕吐、ALT/AST升高、泌尿道感染、口咽痛、咽炎、肌痛、背痛、流感、感觉异常、皮疹。

（2）慢性丙型肝炎伴血小板减少症患者贫血、发热、疲劳、头痛、恶心、腹泻、食欲缺乏、流感样症状、虚弱、失眠、咳嗽、痿痒、寒战、肌痛、脱发、外周水肿。亦有高胆红素血症报道。

禁忌

1、在妊娠期妇女中没有足够的良好的对照研究，只有潜在益处大于对胎儿伤害风险时才使用本品。

2、尚未明确本品是否分泌到乳汁中，应权衡利弊决定停止哺乳或停药。

3、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

4、在安慰剂对照试验中，老年患者与年轻患者的总体安全性和有效性未见差异。考虑到老年人肝、肾、心功能降低及接受其他药物治疗的频率较高，老年患者服用本品应慎重调整剂量。

5、不同程度肾功能不全的患者的用药安全性和有效性尚未确定，给药期间需密切监测。

6、本品不适用血小板正常患者。

注意事项

1、不可随意停用本品，如漏服一次剂量，不必补服，按给药方案进行下次剂量。一日内不可多于一个剂量。

2、如服用本品过量，可能有发生严重不良反应的风险，应立即就医。

3、避免意外出血情况或服用增加出血风险的药物。

4、本品过量时，血小板计数可能会过度增加，引发血栓并发症，一旦过量，可考虑口服含有金属阳离子的制剂（如钙、铝、镁制剂），使其与本品合以减少吸收，并密切监测血小板计数。解救后参照“剂量和用法”重新开始本品治疗。由于本品的血浆蛋白结合率高，肾排泄少，预计血液透析不能促进其消除。

5、本品与治疗基因1型慢性丙肝感染（chrorhepatitisCgenotypeIinfection）的直接抗病毒药物联合应用的安全性和有效性尚未建立。

药物相互作用

1、体外试验证明，本品是UGTIA1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7、UGT2B15的抑制剂，这些酶与多种药物（如NSAIDS、麻醉药）的代谢有关。合用UGT1A1UGT1A3的中、强效抑制剂时，需严密监测患者的症状或体征，以防本品过量。

2、本品可与食物以及矿物和抗酸药中的多价正离子，如铁、钙、铝、镁、晒和锌螯合。本品与多价正离子整合后（1524mg氢氧化铝，1425mg碱式碳酸镁和海藻酸钠），本品全身暴露量降低约70%

3、体外试验表明，CYP1A2和CYP2C8参与本品的氧化代谢。当本品与CYP1A2和CYP2C8的中、强效抑制剂合用时，需严密监测患者的症状或体征，以防本品过量。

4、体外研究表明，本品是阴离子转运多肽OATP1B1的抑制剂，可增加通过其转运的药物全身暴露量（如青霉素、阿托伐他汀、氟伐他汀、甲氨蝶呤、那格列奈、瑞格列奈、利福平）。临床研究证明，对健康成年人而言，先给单剂量的瑞舒伐他汀，然后每天重复给予本品，前者的AUC会增加55%，Cmax会增加103%.

5、本品与洛匹那韦/利托那韦联用，显示本品的血浆暴露量降低17%，不建议调整剂量。本品与其他HIV蛋白酶抑制剂的相互作用尚无研究。

6、丙型肝炎患者临床试验中，联用聚乙二醇干扰素a2a（派罗欣）或2b（佩乐能），对本品暴露量无影响。

药理作用

本品是口服有效的小分子血小板生成素受体激动剂，与跨膜区的人血小板生成素受体相互作用，并启动骨髓巨核细胞增殖和分化的信号级联。

药代动力学

1、群体药动学研究表明，本品的药动学模型为二室模型。

2、本品口服给药后2-6h可达峰值，单剂量口服75mg，至少可吸收52%。标准高脂肪早餐可使AUC，和C大约下降59%和65%，T延迟1h。

3、放射示踪显示，本品血细胞浓度约为血浆浓度的50%至79%，其血浆蛋白结合率高（>99%）本品是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，但不是P糖蛋白或OATP1B的底物。

4、本品通过多种途径代谢，包括裂解、氧化，与葡糖醛酸、谷胱甘肽、半胱氨酸结合。体外实验表明，本品可通过CYP1A2和CYP2C8氧化代谢，通过UGT1A1和UGT1A3进行葡糖醛酸化。

5、本品主要随粪便排泄（59%），原形约占20%，随尿排泄31%，未检测到原药。在健康受试者中的本品血浆t1约为21-32h，在慢性免疫性（原发性）血小板减少症（1TP）患者中约为26-35h。

贮藏方法

原盒防潮贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃，请勿去除干燥剂，原包装瓶分发。

有效期

24个月