成分

本品主要成分为奈拉滨。

性状

本品为无色透明液体。

适应症

本品用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤（T-LBL）。

规格

无。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成年人：采用静脉滴注给药，推荐剂量为1500mg·m^-2·d^-1，5天隔日给药，21天为一周期。

2、儿童：采用静脉滴注给药，推荐剂量为650mg·m^-2·d^-1，连续5天，21天为一周期。

不良反应

尚不明确。

禁忌

尚不明确。

注意事项

尚不明确。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下，去甲基转化成ara—G，在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化，接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中，从而抑制DNA的合成，最终导致细胞死亡。此外，BeesleyAH等人研究发现，T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快，累积量更多，ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。

药代动力学

1、BergSL等人对T-ALL和T-LBL患者奈拉滨药代动力学研究表明，药物及其活性代谢物ara—G能迅速分布到血浆中。奈拉滨及其活性代谢物ara—G半衰期分为l5分钟和3小时。成人和儿童体内，奈拉滨表观分布容积分别为（197±216）L/m。和（213±358）L/m。，ara—G表观分布容积分别为（50+24）L/m。以及（33±9.3）L/m。注射1500mg/m2奈拉滨两小时后成年患者体内的奈拉滨和ara—G的平均血浆浓度值分别为（5.0±3.0）ug/mL和（31.4±5.6）ug/mL。静脉滴注奈拉滨104~2900mm。后，成人和儿童表观平均清除值分别为（197-+189）L·h^-1·m^-2和（259±409）L·h-¹·m^-2，儿童较成年人高30%。成人和儿童体内ara—G平均清除值大致与奈拉宾相等，分别为（197±189）L·h^-1·m^-2和（259±409）L·h^-1·m^-2。

2、奈拉滨的主要代谢途径是，在腺苷脱氨酶的作用下，脱甲基生成ara-G，进一步水解形成鸟嘌呤，最后脱甲基生成尿酸。部分奈拉滨直接水鸟嘌吟’然后胛基生成尿酸。

3、奈拉滨和ara—G在肾脏部分消除，分别以原药形式从尿中排泄（6.6-+4.7）%和（27±l5）%。规定给药剂量下（650mg·m-2·d-1），28位成年患者注射给药24小时后测得奈拉滨和araG的肾清除率平均值为（24±23）L/h和（6.2±5.0）L/h。

贮藏方法

密封保存。

有效期

24个月