成分

本品主要成分为贝利木单抗。

性状

本品一般为注射剂（粉）。

适应症

本品适用于治疗成人活动性、自身抗体阳性的SLE。

规格

注射剂（粉）：120mg；400mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂（粉）：

1、推荐的剂量用法：前3次用药每隔2周1次，一次10mg/kg，继后，每隔4周1次，一次10mg/kg，静脉滴注或皮下注射。

2、配制方法及注意事项：

（1）从冰箱中取出本品，于室温下放置10-15min。用注射用水配制成80mg/ml，此浓度可用于皮下注射，用于静脉滴注需用0.9%氯化钠稀释。

（2）配制时注射用水水流应对着安瓶壁，尽量减少泡沫的产生。于室温下每5min，轻轻旋转安60s，直至完全溶解，禁止振摇。一般10-15min能完全溶解，最长可达30min，配制液应遮光。

（3）如果使用机械设备（旋流器）配制，转速不能超过500转/分，时间不能超过30min。完全溶解后，配制液呈有乳白色光泽无颗粒的无色至淡黄色允许有小的气泡存在，这是无法完全避免的。

（4）本品与葡萄糖注射液不相容，只能用0.9%氯化钠注射液250m1稀释。根据患者所需剂量，弃去多余的体积，抽取配制液，加入0.9%氯化钠注射液中，轻轻转动氯化钠注射液的瓶子或袋子，混合均匀。安瓿中剩余的药液必须丢弃。用前需检查稀释液是否有变色及颗粒物质，否则不能使用。

（5）配制后的本品如不立即使用，应保存于28℃，配制后至滴注完成，总时间不能超过8h。

（6）未观察到与聚氯乙烯或聚烯烃容器存在不相容性。

不良反应

1、临床试验中，使用本品者的死亡率高于安慰剂组，致死原因为感染、心血管疾病及自杀。

2、可诱发严重感染，常见上呼吸道感染、尿道感染、鼻咽炎、鼻窦炎、支气管炎及流感。

3、常见的不良反应：有恶心、腹泻、胃肠炎、发热鼻咽炎、咽炎、支气管炎、膀胱炎、失眠、抑郁、肢体疼痛、偏头痛和白细胞减少。

4、严重的不良反应：患某些肿瘤的风险可能增加，严重的过敏反应或输液反应可能导致患者死亡。

禁忌

1、对本品过敏的患者禁用

2、未经控制的慢性感染患者禁用。使用本品治疗一旦出现感染，应停止继续用药，密切观察患者

3、本品与其他生物制品或环磷酰胺合用的情况尚未研究。

4、儿童用药的安全性和有效性尚未确定

5、本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

6、临床试验未纳入足够数量的大于65岁以上老人，65岁以上老人慎用。

7、本品对严重的活动性狼疮性肾炎和狼疮性脑病患者的有效性尚未确定。

注意事项

1、本品需现用现配。

2、本品不可静脉注射，且一次滴注时间应超过1h。

3、如果患者出现输液反应，应减慢输液速度或中止输液。如果患者出现严重超敏反应或过敏反应，应立即停药。

4、本品尚未对患有严重活动性狼疮肾炎或严重活动性中枢神经系统狼疮进行评估，故不推荐二者使用本品。

5、本品不能与其他药物使用同一条输液管道，与其他药物的理化相容性尚不清楚。

6、严重的过敏反应或输液反应可能致患者死亡。为了防止险情发生，可以考虑事前用些抗过敏的药物。

药物相互作用

1、本品正式的药物相互作用的研究尚未完成。在SLE患者的临床试验中，本品与皮质激素、抗疟药、免疫调节剂、免疫抑制剂（包括硫唑嘌呤、甲氨蝶呤和麦考酚酯）、作用于血管紧张素系统的降压药、HMG-COA（他汀类）抑制剂NSAIDS合用，均未对本品的药动学发生有意义的影响。

2、肝炎疫苗应与本品应用时间间隔30天，因为贝利木单抗可能影响其免疫应答。

药理作用

1、本品不直接与B细胞结合，而是与B淋巴细胞刺激因子（BlyS）结合，抑制B细胞的存活，包括自体反应性B细胞，并且抑制B细胞分化成能产生免疫球蛋白的浆细胞。

2、本品明显降低循环中CD19、CD20、幼稚及活化的B细胞、浆细胞样细胞及系统性红斑狼疮（SLE）B细胞亚群。幼稚及SLEB细胞亚群在治疗第8周时开始降低，并维持整个治疗周期。记忆细胞在治疗开始时升高，然后缓慢下降，52周时降至基线水平。

3、本品可降低lgG和抗双链DNA，增加补体（C3和C4），不过，这些指标正常化的临床意义尚未确定。

药代动力学

静脉注射1.0-20mg/kg剂量范围内药动学参数与剂量呈线性。本品（10mg/kg）用于563名患者，得到的药动学参数为：Cmax为313g/ml；AUC为3083（gg·天）/ml；分布t_1/2为1.75天；终末t_1/2为19.4天；CL为215ml/天；V为5.29L。

贮藏方法

密封，遮光贮于2-8℃。

有效期

12个月