成分

本品主要成分为盐酸昂丹司琼。

性状

（1）盐酸昂丹司琼片：白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（2）盐酸昂丹司琼胶囊：硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

（3）盐酸昂丹司琼口腔崩解片：白色片。

（4）注射用盐酸昂丹司琼：白色疏松块状物或粉末。

（5）盐酸昂丹司琼注射液：无色的澄明液体。

（6）盐酸昂丹司琼氯化钠注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

（7）盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

适应症

1、细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

2、预防和治疗手术后的恶心呕吐。

规格

（1）盐酸昂丹司琼片：按昂丹司琼计，4mg；8mg。

（2）盐酸昂丹司琼胶囊：8mg（按C₁₈H₁₉N₃O计）。

（3）盐酸昂丹司琼口腔崩解片：8mg（以昂丹司琼计）。

（4）注射用盐酸昂丹司琼：4mg；8mg。

（5）盐酸昂丹司琼注射液：2ml：4mg；4ml：8mg。

（6）盐酸昂丹司琼氯化钠注射液：100ml：盐酸昂丹司琼（按C₁₈H₁₉N₃O计）8mg与氯化钠0.9g。

（7）盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液：50ml：盐酸昂丹司琼（按昂丹司琼计）8mg与葡萄糖2.5g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸昂丹司琼片/盐酸昂丹司琼胶囊：

1、对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg。停止化疗以后每8-12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，连用5天。

2、对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg，以后每8-12小时口服盐酸昂丹司琼片8mg，连用5天。

3、对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。

4、对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg，随后每隔8小时口服片剂8mg两次。

盐酸昂丹司琼口腔崩解片：

1、服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液体，以干手撕开泡眼，取出药片，置于舌面，数秒内可崩解溶化，随唾液咽下。

2、服用剂量：

（1）对于高度致吐的化疗药物引起的呕吐对单次给予高度致吐的化疗药物的患者，可在化疗前30分钟单次口服昂丹司琼24mg。但尚无一次性口服昂丹司琼24mg，并重复（多日）给药的临床研究。对高度致吐的化疗药物引起的呕吐可采用昂丹司琼静脉滴注加口服的方式给药：在化疗前30分钟，化疗后4小时，8小时各静脉滴注昂丹司琼8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg（1片），连用5天。

（2）对于一般致吐的化疗药物引起的呕吐化疗前30分钟口服本品8mg。首剂给药后，每8小时服用8mg。化疗结束后，每8小时口服本品8mg连用5天。

（3）放射治疗：首剂于放疗前1-2小时口服本品8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。

（4）手术所致恶心、呕吐的预防和治疗在诱导麻醉前1小时，口服本品16mg。

盐酸昂丹司琼注射液：可通过静脉滴注和肌肉注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天8mg。

1、对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟。化疗后4小时，8小时各静脉滴注本品8mg，停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg。

2、对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐。化疗前30分钟静脉滴注本品8mg，以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天。

3、对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。

4、对于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg。对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗，输注时间应不小于15分钟。

盐酸昂丹司琼氯化钠注射液/盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液：

1、本品供静脉滴注用药。

2、给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。

（1）成人剂量一般每天8mg。

（2）对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前30分钟，化疗后4小时、8小时各静脉滴注本品8mg。停止化疗以后每8-12小时口服片剂8mg；对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前30分钟静脉滴注本品8mg。以后每8-12小时口服片剂8mg，连续5天；对于放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前1-2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg。

（3）用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品4mg，对于已出现术后呕吐，可缓慢静脉滴注本品4mg进行治疗。输注时间应不少于15分钟。

注射用盐酸昂丹司琼：临用前，加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液适量使溶解。

1、对于高度催吐的化疗药物引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼8mg，停止化疗后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。

2、对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8-12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天。

3、对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静脉输注4mg。

4、对于手术后恶心呕吐的病人：缓慢静脉输注4mg。

不良反应

1、可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

2、个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。

禁忌

对本品任何成份过敏者禁用，胃肠梗阻者禁用。

注意事项

1、昂丹司琼主要经肝脏代谢清除，肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长。因此，肝脏功能中度或中度障碍的患者用药剂量每天不应超过8mg。

2、肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。

3、手术后不宜使用本品，以免掩盖小肠或胃扩张症状。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

5、儿童用药：

（1）12岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致；4-11岁儿童的用药剂量需要进行调整：化疗前30分钟，口服昂丹司琼4mg，首剂给药后4和8小时分别重复服药2次，每次4mg。化疗结束后，每8小时服药一次，每次4mg，连续服药5天。

（2）本品没有用于4岁以下儿童，以及用于儿童放疗/手术所致呕吐的临床使用经验。

6、老年用药：老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65%），但无临床意义，65岁以上的用药疗效及经验尚有限。

7、药物过量：

（1）曾有两位病人分别接受了静脉输入84mg和145mg昂丹司琼。用药过量后，会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。停药后这些现象可得到完全纠正。对昂丹司琼无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。

（2）不推荐用吐根治疗昂丹司琼用药过量，因为患者会因昂丹司琼本身具有的止吐作用，而不反应。

药物相互作用

口服剂型：

1、没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。

2、对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。

3、与地塞米松合用可加强止吐效果。

注射剂型：

1、临床应用在预防治疗急性呕吐中，昂丹司琼与地塞米松联用，其功效明显比单用昂丹司琼好得多。

2、据报道钙拮抗药与异羟基洋地黄毒甙或西米替丁并用时降压作用也有增强。本药与其他降压药并用时降压作用也有增强的可能，故使用时应注意。

3、本品不能与其他药物混于同一注射器中使用或同时输入。

药代动力学

口服剂型：

盐酸昂丹司琼口服后吸收良好，约1.5小时血药浓度达高峰，绝对生物利用度约60%，有首过效应。健康志愿者口服本品8mg，血药峰浓度约为30-40ng/ml．血浆蛋白结合率70-76%，半衰期约3小时，老年人可能延长至5小时，表观分布容积160L，血浆清除率700ml/min，肾清除率20ml/min。主要自肝脏代谢，由粪尿排出，从尿中排出的原型药小于5%。

注射剂型：

口服或静脉用药时，本品的体内代谢情况大致相同。其消除半衰期约3小时。药物彻底代谢，代谢物由粪尿排泄。血浆蛋白结合率为75%。

贮藏方法

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

有效期

20个月

执行标准

（1）盐酸昂丹司琼片：中国药典2015年版二部。

（2）盐酸昂丹司琼胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-495）-2003Z。

（3）盐酸昂丹司琼口腔崩解片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05242008。

（4）注射用盐酸昂丹司琼：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH06872004-2015Z。

（5）盐酸昂丹司琼注射液：中国药典2015年版二部。

（6）盐酸昂丹司琼氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局标准国家药品标准YBH00182004。

（7）盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）YBH02052003。