成分

本品主要成分为纳洛昔醇。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于慢性非癌性疼痛患者长期使用阿片类药物导致的便秘。

规格

片剂：12.5mg；25mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

开始本品治疗前停用泻药，如果用本品治疗不理想，可在使用本品3天后加用泻药。本品应在早餐前1h或早餐后2h服用。如果停用阿片类药物，本品亦应停用。推荐剂量为25mg不能耐受者可减量至12.5mg，Ccr<60ml/分钟者推荐剂量为12.5mg。

不良反应

可见腹痛、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、头痛、多汗。

禁忌

1、肠梗阻患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

3、未对重度肝功能不全患者进行研究，此类患者不推荐使用。

4、尚不清楚本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利弊选择停药或停止哺乳。

注意事项

尚不明确。

药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伏立康唑、克拉霉素）可明显升高本品的血药浓度，应禁止合用。避免与中效CYP3A4抑制剂（地尔硫、维拉帕米、红霉素）合用，如必须合用，本品的剂量应降至12.5mg。

2、强效CYP3A4诱导剂（卡马西平、利福平、苯妥英）可明显降低本品的血药浓度，应避免合用。

3、西柚或西柚汁可明显升高本品的血药浓度，治疗期间应避免饮用西柚汁或食用西柚。

4、本品可增加其他阿片拮抗剂的作用，易出现戒断症状，应避免合用。

药理作用

本品为外周μ受体拮抗药，在胃肠道与μ受体结合后改善阿片类药物导致的便秘。

药代动力学

1、吸收：口服后，T一小于2h，第2个血药峰值出现于首个血药峰值后0.4-3h。C和AUC与剂量成正比或近似正比。高脂肪餐增加本品吸收的速度和程度。

2、分布：表观分布容积为968-21401/kg，蛋白结合率低（约为4%）。

3、代谢：本品主要经CYP3A代谢，血浆、粪便及尿液中共检出6种代谢产物。主要经N-脱烷基作用、O-脱甲基作用、氧化或失去部分聚乙二醇链代谢。

4、排泄：口服放射性标记的本品，粪便和尿液中分别回收68%和16%的放射性物质。粪便和尿液中排泄的原药分别约占给药剂量的16%和6%。半衰期为6-11h。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

12个月