成分

本品主要成分为帕尼单抗。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品用于野生KRAS型转移性结肠癌。

规格

注射剂：100mg/5ml；200mg/10ml；400mg/20ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、每14天给予6mg/kg，经60min（≤1000mg）或90min（>1000mg）静脉滴注。

2、对轻度输液反应减慢静脉滴注速率50%；对严重输液反应须终止静脉滴注。

3、对严重或不能耐受的毒性暂不给药；如毒性改善可降低剂量50%重新开始。

4、本品必须通过输液泵，使用低蛋白结合的0.2μm或0.22μm在线滤器给药。给予本品后，再用0.9%氯化钠注射液冲洗输液管路，以避免与其他药品混合。

不良反应

1、严重不良反应包括肺纤维化、肺栓塞、严重皮肤毒性、感染、败血症、死亡、输液反应、腹痛、低镁血症、呕吐和便秘。

2、导致停药的常见不良反应有静脉滴注反应、严重皮肤毒性、甲沟炎和肺纤维化。

3、常见不良反应有不同表现的皮疹、低镁血症、甲沟炎、疲乏、腹痛和腹泻，包括腹泻导致脱水。

禁忌

尚不明确。

注意事项

1、治疗期间及治疗后8周，监测血镁，如需要，应进行补充。

2、本品不适合用于联合化疗。

3、用药后，如暴露于阳光可加重皮肤毒性。建议患者接受本品后，应当使用防晒霜并戴宽边遮阳帽，限制暴露于阳光下。

4、曾有报道，使用本品者会发生角膜炎和溃疡性角膜炎，并有角膜穿孔风险，应监测角膜炎或溃疡性角膜炎的症状。对急性角膜炎或角膜炎恶化者，应中断或终止本品治疗。

5、使用本品前，需要检测EGFR蛋白表达。

6、接受本品治疗的患者能发生严重的皮肤毒性和过敏反应，上市后有发生过敏反应导致死亡的报道。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、妊娠期妇女只有潜在的益处大于对胎儿伤害的风险时才可使用。

2、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

1、EGFR是一种跨膜糖蛋白，为1型受体酪氨酸激酶子家族的成员，包括EGFR、HER2、HER3和HER4。在某些人类的肿瘤中可见到EGFR过度表达，包括结肠和直肠癌。EGFR与其正常配体相互作用（如EGF，转化生长因子a）导致磷酸化和一系列细胞内蛋白的活化，转而调节涉及细胞生长和生存、运动和增殖基因的转录，通过ECFR信号传导导致野生型KRAS蛋白活化。但是，在有KRAS活化的体细胞突变的细胞中，突变体KRAS蛋白的活化似乎与EGFR调节无关。

2、本品能与正常和肿瘤细胞上的EGFR特异性结合，竞争性抑制EGFR与配体的结合。非临床研究显示，本品与肿瘤细胞上的EGFR结合阻止配体-诱导的受体自体磷酸化和受体相关激酶的活化，从而抑制细胞生长，诱导细胞调亡，减低促炎性细胞因子和血管生长因子的生成和EGFR的内化作用。体外分析和动物体内研究显示本品可抑制EGFR表达的人肿瘤株的生长和生存。

药代动力学

1、单次给予本品呈现非线性药动力学，单剂量经1h静脉滴注给药后，AUC的增加大于剂量的增加。当剂量从0.75mg/kg增加至9mg/kg时，清除率（CL）从30.6降低至4.6ml/（kg·d），但是，剂量超过2mg/kg时，本品的AUC与剂量增加近似正比。

2、推荐给药方案（6mg/kg，每2周给予1次，经1h静脉滴注）后，给药3次后达到稳态，C_max和C_min分别为（213±59）μg/ml和（39±14）μg/ml。AUC和CL分别为（1306±374）（μg·d）/ml和（4.9±1.4）ml/（kg·d）。其消除t_1/2接近7.5d（范围：3.6-10.9d）。

3、年龄、性别、种族、肾功能、肝功能不全和抗瘤细胞中EGFR膜染色强度（1+，2+，3+）对本品的药动学无明显影响。

贮藏方法

避光，贮于2-8℃，不可冷冻。

有效期

18个月