成分

本品主要成分为硫酸特布他林。

性状

（1）硫酸特布他林吸入粉雾剂：供吸入用的胶囊剂，内容物为白色粉末。

（2）硫酸特布他林气雾剂：在耐压容器中的药液为灰白色或淡黄色的混悬液体，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

（3）硫酸特布他林雾化液：无色至淡黄色的澄清溶液。

（4）硫酸特布他林片：白色片。

（5）硫酸特布他林注射液：无色或几乎无色澄明液体。

（6）硫酸特布他林氯化钠注射液：无色或几乎无色澄明液体。

（7）注射用硫酸特布他林：白色至类白色冻干块状物。

适应症

本品用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

规格

（1）硫酸特布他林吸入粉雾剂：0.5mg。

（2）硫酸特布他林气雾剂：5ml：25mg；5ml：50mg；10ml：0.1g。

（3）硫酸特布他林雾化液：2ml：5.0mg。

（4）硫酸特布他林片：2.5mg。

（5）硫酸特布他林注射液：1ml：0.25mg。

（6）硫酸特布他林氯化钠注射液：100ml：硫酸特布他林0.25mg与氯化钠0.9g。

（7）注射用硫酸特布他林：0.25mg；0.5mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

硫酸特布他林吸入粉雾剂：

1、临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手揿压两侧按钮，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入唇间，用力吸气，药粉随吸入气流进入呼吸道。

2、本品为吸入用胶囊型粉雾剂，胶囊仅供分装吸入的药粉用，并非口服胶囊。应在医生正确指导下使用，如果你不能理解这些说明书，请咨询药师、医师或护士。

3、吸入前应确保胶壳两端已打孔。深呼气、将口接器放入唇间。缓慢、深吸气，听见胶壳在装置内旋转声音。并保持吸气数秒钟，然后缓慢呼气。如果一次超过1个剂量，则间隔2-3分钟，再重复上述操作。每次使用后应漱口。

4、成人：单次剂量范围250-500μg，4-6小时一次，严重病人，单剂量可增加至1500μg，24小时内最高吸入量不能大于12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入时，每吸间隔时间约2-3分钟。

5、儿童：指12岁以下5岁以上，用量遵医嘱。单次剂量范围250-500μg，4-6小时一次，严重病人，单剂量课增加至1000μg。24小时内最高吸入量不能大于8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入时，每吸间隔时间约2-3分钟。

硫酸特布他林气雾剂：喷雾吸收。一次1-2喷，一天3-4次，严重病人每次可增至6喷，最大剂量不超过24喷/24小时。如果疗效不显著，请教医生。操作步骤如下：

1、取下保护盖，充分振摇，使其混匀。

2、将接口端平放入双唇间，通过接口端平静呼气。

3、在吸气开始的同时，按压气雾剂顶部使之喷药，经口缓慢和深深吸入。

4、尽可能长地屏住呼吸，最好10秒钟，然后再呼气。

硫酸特布他林雾化液：

1、剂量应个体化，只能通过雾化器给药，无需稀释备用。

2、成人及20kg以上儿童：经雾化器吸入1个小瓶即5mg(2ml)的药液，可以每日给药3次。

3、20kg以下的儿童：经雾化器吸入半个小瓶即2.5mg(1ml)的药液，每日最多可给药4次。

4、给药控制：因为患者的雾化吸入技术经常不正确，因此应当定期检查患者的雾化吸入技术。

5、使用硫酸特布他林雾化液方法：握住单剂量小瓶，使瓶口向上，拧动瓶盖以开启瓶盖。将小瓶中溶液挤入雾化器贮液器中。本品可在雾化器中稳定存放24小时。开封后，其中的单剂量药液应在3个月内使用。

硫酸特布他林片：

1、口服，给药剂量应个体化。

2、成人：开始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。

3、儿童：按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg），一日3次。

硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林：

1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理盐水100ml中，以0.0025mg/min的速度缓慢静脉滴注。

2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次给药或遵医嘱。

硫酸特布他林氯化钠注射液：临用前取本品以0.0025mg/min的速度缓慢静脉滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次给药。

临床应用及指南

1、刘宗贵通过噻托溴铵粉吸入剂联合硫酸特布他林气雾剂对COPD稳定期患者肺功能及运动耐力的影响，得出结论噻托溴铵粉吸入剂联合硫酸特布他林气雾剂治疗COPD稳定期患者，能有效改善肺功能，增强运动耐力，提高生活质量，安全性高。（临床研究，2019，27(07):61-63.）

2、张恩安，张现娥通过吸入用布地奈德混悬液与硫酸特布他林气雾剂联合孟鲁司特钠对小儿毛细支气管炎的疗效，的结论:采取吸入用布地奈德混悬液与硫酸特布他林气雾剂联合孟鲁司特钠治疗小儿毛细支气管炎，可缓解患儿临床症状，降低血清炎性因子含量，提高治疗效果，利于患儿及早康复出院。（中国民康医学，2018，30(21):28-30.）

不良反应

不良反应一般轻微，用药后1-2周内会自动消失。一般副反应有震颤、心跳加快、皮疹、头痛、肌肉痉挛、失眠和情绪变化，极罕见的是支气管痉挛（气道痉挛）。

禁忌

对本品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。

注意事项

1、运动员慎用。

2、本品慎用于拟交感胺易感性增高者：如甲亢未经适当控制者，由于β₂激动剂有增高血糖的作用，因此糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。β₂激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗，但这类药物有致心律失常的可能性，因此个别肺部疾患病人治疗时须加考虑。

3、避免可能引发哮喘的环境，如：在寒冷、干燥的空气中锻炼，吸烟，尘埃环境中呼吸，以及暴露于过敏源（如宠物毛皮）中。

4、如果同时应用甾体类吸入剂，应先使用特布他林吸入剂以开放气道，再直接使用甾体类吸入剂。

5、如发现24小时的剂量超过你的平常用量，或超过最大哮喘治疗量，则应引起医生的注意。治疗需要量的增加，可能是严重哮喘发作的早期征兆。

6、保持吸入器清洁和干燥。

7、将本品放置在儿童不可触及处。

8、妊娠与哺乳期注意事项：

（1）对人或动物未见致畸作用，但建议在怀孕的前三个月内慎用。

（2）特布他林可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。

（3）因本品可松弛子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。

9、老人用药：应慎用，从小量开始。

10、儿童用药：不适于5周岁以下儿童。

11、药物过量：最常见的症状和体征是：头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。

药物相互作用

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。

2、β阻滞剂（用于治疗高血压和其它心血管疾病）可以大大降低特布他林的作用，而导致哮喘的发作。

3、三环抗抑郁剂与特布他林同用，可能导致产生很高的血压和其他对心脏有害的作用。

4、单胺氧化酶（MAO）抑制剂与特布他林同用，可能导致很高的血压和其他对心脏有害的作用。

5、其它吸入支气扩张药和特布他林同吸，将增加对心脏损害。

6、并用茶碱时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。

7、咖啡因或解充血药，可能增加心脏的副作用

药理作用

1、本品可选择性激动β₂受体而舒张支气管平滑肌，抑制介质的释放，减轻粘膜水肿，增强粘膜纤毛廓清能力和舒张子宫平滑肌。  

2、动物或人的离体实验证明，特布他林对心脏β₁受体的作用极小，但临床应用时，特别是大量给药仍有明显心血管系统副作用，这除与它直接激动心脏β₁受体有关外，尚与其激动血管平滑肌β₂受体，舒张血管，血流量增加，通过压力感受器反射性地兴奋心脏有关。

毒理作用

小鼠静脉注射本品的剂量达3.125mg/kg，大鼠静脉注射本品的剂量达1.25mg/kg，均未出现死亡。表明大、小鼠静注本品的LD₅₀大于1.25和3.125mg/kg。

药代动力学

1、吸入剂：

吸入本品5分钟内开始起作用，持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林，仅有小于10%的药物被气道吸收，其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形药均由尿液排泄。

2、口服常释剂：

口服生物利用度为15±6％，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率约为25％。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。表观分布容积（Vd）为1.4±0.4L/kg。

3、注射剂：

硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为50-80%，临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，达峰时间Tmax约为20分钟，峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄，其中60%为药物原形。

贮藏方法

密封，于阴凉干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）硫酸特布他林吸入粉雾剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00732003。

（2）硫酸特布他林气雾剂：中国药典2010年版二部。

（3）硫酸特布他林雾化液：进口药品注册标准JX20160086。

（4）硫酸特布他林片：中国药典2015年版二部。

（5）硫酸特布他林注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-142）-2004Z。

（6）硫酸特布他林氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准（试行）YBH05652005。

（7）注射用硫酸特布他林：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07422003。