成分

本品主要成份为奥美拉唑（钠、镁）。

性状

奥美拉唑肠溶片：肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

奥美拉唑肠溶胶囊：内容物为白色或类白色肠溶小丸或颗粒；或内容物为类白色粉末。

奥美拉唑钠肠溶片：肠溶衣片，除去肠溶衣后显白色或类白色。

奥美拉唑镁肠溶片：肠溶薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色；或为薄膜衣片，除去包衣后显白色，并可见淡黄色肠溶微丸。

注射用奥美拉唑钠：白色或类白色疏松块状物或粉末。

适应症

本品用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。

规格

以奥美拉唑计。

奥美拉唑肠溶片、奥美拉唑肠溶胶囊、奥美拉唑钠肠溶片、奥美拉唑镁肠溶片：10mg；20mg。

注射用奥美拉唑钠：40mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

奥美拉唑肠溶片：

1、口服，不可咀嚼。

2、消化性溃疡：一次20mg，一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为4-8周，十二指肠溃疡疗程通常2-4周。

3、反流性食管炎：一次20-60mg，一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4-8周。

4、卓-艾综合征：一次60mg，一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg，若一日总剂量需超过80mg时，应分为两次服用。

奥美拉唑肠溶胶囊：

口服，不可咀嚼。

1、消化性溃疡：一次20mg，一日1-2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为4-8周，十二指肠溃疡疗程通常2-4周。

2、反流性食管炎：一次20-60mg，一日1-2次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为4-8周。

3、卓-艾综合征：一次60mg，一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg，若一日总剂量需超过80mg时，应分为两次服用。

奥美拉唑钠肠溶片：

1、十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎：每日早晨吞服20mg，不可咀嚼，对用其它治疗不愈的患者，每日早晨吞服40mg。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为4-8周。

2、卓-艾氏综合症：首次剂量为60mg，每晨一次口服，然后按病情调节剂量为每日20mg-120mg，其疗程视临床情况而定，每日超过80mg时，应分为两次服用。

3、严重肝功能损害者每日用量不超过20mg。

奥美拉唑镁肠溶片：

1、口服。成人，一次10mg，一日1次（每24小时），必要时可加服1片，用温开水送服。

2、本品必须整片吞服，不可咀嚼或压碎，更不可将该药品压碎于食物中服用。

3、如吞咽该药品困难，可将其分散于水或果汁中，在30分钟内服用。

注射用奥美拉唑钠：

静脉滴注。本品应溶于100ml0.9%氯化钠注射液或100ml5%葡萄糖注射液中。一次40mg，应在20-30分钟或更长时间内静脉滴注，每日1-2次。Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑钠60mg作为起始剂量，每日一次。每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给予。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。

临床应用及指南

1、钟根勇，况春燕通过奥美拉唑三联疗法治疗幽门螺杆菌阳性消化性溃疡的效果及安全性分析，得出结论幽门螺杆菌阳性消化性溃疡患者接受奥美拉唑三联疗法治疗，可以快速改善症状，清除幽门螺杆菌，且不良反应较少。（基层医学论坛，2019，23(32):4600-4601.）

2、汪泉华，姜添荣通过奥曲肽联合奥美拉唑治疗肝硬化合并上消化道出血对血流动力学及不良反应的影响观察，得出结论对肝硬化合并上消化道出血患者采用奥曲肽联合奥美拉唑治疗，可有效改善血流动力学指标，降低不良反应发生率，促进患者转归。（基层医学论坛，2019，23(32):4642-4643.）

3、肖桂根通过奥美拉唑治疗慢性胃炎伴消化性溃疡的临床疗效，得出结论奥美拉唑治疗慢性胃炎伴消化性溃疡的临床疗效确切，可有效改善患者临床症状，缩小溃疡灶面积，且安全性较高。（临床合理用药杂志，2019，12(27):83-84.）

4、李剑，陈俊平，陈倩莹通过双歧杆菌三联活菌联合奥美拉唑治疗急性肠胃炎，得出结论对急性肠胃炎患者采取双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊联合奥美拉唑肠溶片治疗，效果优于单一双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊治疗，且安全性更高。（实用中西医结合临床，2019，19(09):128-129.）

不良反应

1、该药品常见不良反应为：头痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛及腹胀。偶见头晕、嗜睡、乏力、睡眠紊乱、感觉异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、肝功能试验异常等。

2、罕有多汗、周围血管性水肿、低钠血症；血管水肿、发热及过敏性休克；白细胞减少症、血小板减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症；可逆性精神错乱、易激惹、抑郁、攻击和幻觉；男子女性型乳房；口干、味觉异常、口炎、念珠菌病；脱发、光过敏、多形性红斑；肝性脑病(先前有严重肝病者)，黄疸性或非黄疸性肝炎、肝衰竭；支气管痉挛；关节痛、肌痛、肌肉疲劳；间质性肾炎；视力模糊。

3、下列不良反应发生频率未知：低镁血症；重度低镁血症可能导致低钙血症。

禁忌

1、对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

2、与其他质子泵抑制剂一样，奥美拉唑不应与阿扎那韦合用。

注意事项

1、使用不得超过7天，如症状未缓解，请咨询医师或药师。

2、两个月以内不得再次服用，如症状反复，应立即就医。

3、本品在以下情况下请勿使用：吞咽困难或疼痛；呕血；便血或黑便。这些可能是严重情况的征兆，请咨询医师。

4、肝功能不全或血象不正常的患者请在医师指导下使用。

5、假如出现烧心持续或加重症状，请停用该药品并去医院就诊。

6、儿童使用该药品应在医师指导下进行。

7、孕期、哺乳期妇女慎用。

8、如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

9、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

10、本品性状发生改变时禁止使用。

11、请本药品放在儿童不能接触的地方。

12、儿童必须在成人监护下使用。

13、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

14、如果患者长期服用质子泵抑制剂，在用药过程中，要注意可能出现的骨折风险（尤其是老年患者）；定期监测血镁水平，防止低血镁症的出现。

15、由于质子泵抑制剂与氯吡格雷存在相互作用，建议正在使用氯吡格雷类的患者在治疗前，与医生就用药安全性问题进行交流，以确保用药安全。

药物相互作用

1、因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。

2、由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R-华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英合用治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。

3、当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

4、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

1、奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，籍由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H⁺，K⁺-ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。

2、人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性的抑制胃酸分泌，为了迅速达到与多次口服20mg相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40mg奥美拉唑。静注40mg奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积（AUC）相关，而与给药时的血药浓度无关。幽门螺杆菌与酸消化性疾病有关。包括十二指肠溃疡和胃溃疡，分别由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素。幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。

3、奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。任何方法，包括质子泵抑制剂所致胃酸减少，都增加胃肠道内正常菌群的数量，用抑酸药物治疗，则沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增大和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H₂受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。

毒理作用

1、遗传毒性：

本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性，小鼠微核试验结果难以判断。

2、生殖毒性：

大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天（约为人用剂量的345倍），怀孕家兔给予69mg/kg/天（约为人用剂量的172倍），未发现本品具有潜在致畸作用。

（2）家兔给予本品6.9-69.1mg/kg/天（约为人用剂量的17-172倍），可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天（约为人用剂量的35-345倍），子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道，怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此，怀孕妇女在使用本品前，应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。

3、致癌性：

大鼠连续24个月给予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg计，约为人用剂量的4-352倍），动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤，其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠，其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠，但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中，雌性大鼠连续1年给予本品13.8mg/kg/天（约为人用剂量的35倍），之后停药1年，未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时，出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生（给药组94%，对照组10%），二年时给药组与对照组之间的差异缩小，但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高（46%/26%）。另外，一只大鼠（2%）出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤，而在大鼠给药24个月的致癌试验中，未见此类现象发生，而且从历史资料来看，该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载，由于仅出现一例，其意义难以判断。

药代动力学

口服制剂：

口服本品后，经小肠吸收，1小时内起效，0.5-3.5小时血药浓度达峰值，作用持续24小时以上，可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%，多剂量可增至约60%，血浆蛋白结合率为95%-96%，血浆半衰期为0.5-1小时，慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝微粒体细胞色素P₄₅₀氧化酶系统代谢，代谢物的约80%经尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄。

注射制剂：

1、分布：健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。

2、代谢和排泄：静脉内给子奥美拉唑，药—时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3-0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C1（S-美芬妥英羟化酶），该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累。

贮藏方法

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

奥美拉唑肠溶片：中国药典2010年版第一增补本。

奥美拉唑肠溶胶囊：中国药典2015年版二部。

奥美拉唑钠肠溶片：国家食品药品监督管理局标准WS1-（X-030）-2004Z。

奥美拉唑镁肠溶片：进口药品注册标准JX20030008。

注射用奥美拉唑钠：中国药典2010年版第二增补本和补充申请批件2012B00303。