成分

本品的主要成分为沙丁胺醇。

性状

沙丁胺醇吸入气雾剂：溶液型为含有乙醇的无色至微黄色的澄清液体；悬浮型为白色或类白色混悬液。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：在耐压容器中的药液为白色或类白色混悬液，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

硫酸沙丁胺醇片：白色片。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊：内容物为白色或类白色球形小丸。

硫酸沙丁胺醇注射液：无色澄明液体。

适应症

本品用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。

规格

沙丁胺醇吸入气雾剂：溶液型，每瓶200揿，每揿沙丁胺醇0.14mg；悬浮型，每瓶200/240揿，每揿沙丁胺醇0.10mg。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：100μg/揿。

硫酸沙丁胺醇片：0.5mg；2mg。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊：4mg；8mg。

硫酸沙丁胺醇注射液：2ml：0.4mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

沙丁胺醇吸入气雾剂：

1、使用方法：

（1）使用时除去罩壳帽，配套安装。

（2）使用时，瓶身倒置，摇匀。

（3）缓慢呼气。

（4）将罩壳口含在口中，对准咽喉，在深深吸气的同时立即揿压阀门，使药雾充分吸入。

（5）屏息十秒，以便使药物充分发挥作用。

（6）如需再次吸入，至少等一分钟后，再按图示4、5、6重复操作。

2、一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。每次吸入100-200μg，即1-2揿，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8揿。

硫酸沙丁胺醇片：

口服。成人每次2-4mg，一日3次。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊：

口服。成人：推荐剂量为一次8mg，一日2次。儿童用量遵医嘱酌减。

硫酸沙丁胺醇注射液：

静脉注射，一次0.4mg（1支），用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，一次0.4mg（1支），用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，一次0.4mg（1支），必要时4小时可重复注射。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：

1、本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。

2、成人：

（1）缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100mg作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。

（2）用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10-15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

3、老年人用药：老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。

4、儿童：

（1）用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。

（2）长期治疗：最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

（3）本品可借助英立畅（Babyhaler）对5岁以下婴、幼儿给药。

5、肝功能损害患者：约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式（不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量），肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。

6、肾功能损害患者：约60-70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。

7、随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。

临床应用及指南

1、欧玉华通过硫酸沙丁胺醇雾化治疗小儿喘息性疾病的疗效和安全性观察，得出结论小儿喘息性疾病给予硫酸沙丁胺醇进行雾化吸入治疗，可有效改善患儿临床症状，缩短患儿住院时间，是今后首选治疗方案。（中国现代药物应用,2019,13(02):104-105.）

2、韩冰冰、韩敏、李广森通过研究盐酸氨溴索注射液联合硫酸沙丁胺醇注射液治疗支气管扩张100例，得出结论针对接受治疗的支气管扩张症患者，在接受常规治疗的基础上，给予盐酸氨溴索注射液联合硫酸沙丁胺醇注射液治疗，能有效的提升患者FEV1、FVC、PEF，改善患者的肺部功能，巩固临床治疗效果，具有临床治疗意义与应用价值。（中外医学研究，2018，16(30):142-143.）

不良反应

1、免疫系统

非常罕见：过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛，低血压和虚脱。

2、代谢及营养

（1）罕见：低钾血症。

（2）β₂-受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。

3、神经系统

（1）常见：震颤、头痛。

（2）非常罕见：亢进。

4、心血管系统

（1）常见：心动过速。

（2）不常见：心悸。

（3）非常罕见：心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏。

（5）使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对β-肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。

（6）罕见：外周血管舒张。

5、呼吸系统，胸部，纵隔

（1）非常罕见：异常支气管痉挛。

（2）与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。

6、胃肠道反应

不常见：口咽部刺激。

7、肌肉，骨骼与结缔组织

（1）不常见：肌肉痉挛。

（2）本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。

8、注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径，吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物（如麻黄素）的α-肾上腺素受体激动作用。

禁忌

对其他β₂激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。

注意事项

1、哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型β₂-激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗（如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素），必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速。

2、动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。

3、应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压。甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。

4、硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷（CFC-11）。

5、甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。

6、过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。

7、经肠道外或雾化吸入β₂-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测。

8、应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。

9、应对患者吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。

10、只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施。

11、尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。

12、运动员慎用。

13、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样，仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明，当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明，无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。

（2）本品的致畸研究显示本品在β₂-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下，未发现致畸作用，但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。

（3）由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险，否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处，在使用前应权衡利弊。

14、过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β-激动剂药理学作用所介导的事件，包括心动过速、震颤、亢进及代谢影响（包括低钾血症和乳酸酸中毒）。

药物相互作用

1、本品与其他β受体激动剂合用，药效可增加，但也导致不良反应增加。

2、本品与β₂受体阻滞剂合用，则药效减弱或消失。

3、本品不宜与抗抑郁药同用。

4、本品与茶碱类药品并用时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，但也可能增加不良反应。

药理作用

本药为选择性肾上腺素β₂受体激动药，能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素β₂受体，有较强的支气管扩张作用，其作用机制部分是通过激活腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷腺苷的合成，从而松弛平滑肌，并可通过抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。

毒理作用

与其它选择性β₂-激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性。在一项生殖毒性试验中，在2.5mg/mg剂量下，9.3%的胎仔出现腭裂。在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50mg/kg/天沙丁胺醇未出现明显胎仔异常。仅在最高剂量组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性试验中，在口服剂量50mg/kg/天（即，远远高于人类常规剂量），胎仔出现治疗相关变化，包括眼睑开放（无睑）、继发腭裂口（腭裂）、颅骨前额骨化（颅裂）、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。

药代动力学

沙丁胺醇系吸入气雾剂：

吸入本品200μg，血药浓度峰值为2.95和3.57mmol/L，吸入400μg则为1.41和5.69mmol/L。峰浓度出现于吸入后的3-4小时，平均半衰期为4.6小时，48小时从尿排出77.5-96.8%，代谢物和原形物各半。

硫酸沙丁胺缓释胶囊：

本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg，血药浓度达峰时间（Tmax）约为4.6小时，血药浓度峰值（Cmax）约为15.34ng/ml，消除半衰期（t_1/2）约为5.38小时。本品经肝脏转化作用生成无活性的代谢物，原形药与其代谢物的比是1：4，最后由尿排出。

硫酸沙丁胺醇注射液：

本品平均半衰期约为4小时，约70%从尿排出，代谢物和原形各半。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：

1、静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏清除，部分代谢为非活性酚磺酸盐，也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便排出。

2、吸入沙丁胺醇后，10-20%药物达到气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部。由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原型或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。

3、部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除，无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。

贮藏方法

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

沙丁胺醇吸入气雾剂：中国药典2015年版二部。

硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂：进口药品注册标准JX20140342。

硫酸沙丁胺醇片：中国药典2015年版二部。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊：中国药典2015年版二部。

硫酸沙丁胺醇注射液：中国药典2010年版二部。