成分

本品主要成分为乙酰唑胺。

性状

本品为白色片。

适应症

1、本品适用于各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物。

2、开角型（慢性单纯性）青光眼，如用药物不能控制眼压，并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制，做为术前短期辅助药物。

3、闭角型青光眼急性期应用本品降压后，原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术。

4、抗青光眼及某些内眼手术前降低眼压。抗青光眼术后眼压控制不满意者，仍可应用本品控制眼压。

5、继发性青光眼也可用本品降低眼压。

规格

0.25g。

用法用量

成人常用量：

1、开角型青光眼：口服首量一次1片，一日l-3次。维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制，一般一次1片，一日2次，就可使眼压控制在正常范围。

2、继发性青光眼和手术前降眼压：口服一次1片，每4-8小时1次，一般每日2-3次。

3、急性病例：首次药量加倍给2片，以后用0.5-1片维持量，每日2-3次。

不良反应

1、一般用药后常见的不良反应有：

（1）四肢麻木及刺痛感。

（2）全身不适症候群：疲劳、体重减轻、困倦抑郁、嗜睡、性欲减低等。

（3）胃肠道反应：金属样味觉、恶心、食欲不振、消化不良、腹泻。

（4）肾脏反应：多尿、夜尿、肾及泌尿道结石等。

（6）可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹，剥脱性皮炎。

2、少见的副作用：

（1）电解质紊乱：代谢性酸中毒、低钾血症，补充碳酸氢钠及钾盐有可能减轻症状。

（2）听力减退。

（3）最严重的不良反应是造血系统障碍：急性溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症、嗜伊红细胞增多症、再生障碍性贫血，和肾功能衰竭。

3、长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒等症状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对肾结石病人，本品可诱发或加重病情，如出现肾绞痛和血尿应立即停药。

禁忌

肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退（阿狄森病），肝昏迷。

注意事项

1、询问病人有否磺胺过敏史，不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受本品。

2、与食物同服可减少胃肠道反应。

3、下列情况应慎用：

（1）因本品可增高血糖及尿糖浓度，故糖尿病患者应慎用。

（2）酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。

4、对诊断的干扰：

（1）尿17-羟类固醇测定，因干扰Glenn-Nelson法的吸收，可产生假阳性结果。

（2）尿蛋白测定，由于尿碱化，可造成如溴酚蓝试验等一些假阳性结果。

（3）血氨浓度、血清胆红素、尿胆素元浓度都可以增高。

（4）血糖浓度、尿糖浓度均可增高，非糖尿病者不受影响。

（5）血浆氯化物的浓度可以增高，血清钾的浓度可以降低。

5、随访检查：急性青光眼及青光眼急性发作时，每日应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野。眼压控制后应根据青光眼类型、前房角改变及眼压描记情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。需延期施行抗青光眼手术的病人，较长期使用本品，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24小时有眼压、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的不良反应，根据病情调整药量。

6、某些不能耐受乙酰唑胺不良反应或久服无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制剂，如双氯非那胺。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用，尤其是妊娠的前3个月内。哺乳妇女确需使用本品应暂停哺乳。

8、儿童用药：小儿常用量：抗青光眼，每日2-3次，每次按体重口服5-10mg／kg，或每日按体表面积口服300-900mg/m²，分2-3次服用。

9、药物过量：尚未有患者服用过量致急性毒性反应的报道。

药物相互作用

1、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药都能增加钙的排泄。

2、与苯丙胺、抗M-胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时，由于形成碱性尿，本品排泄减少，会使不良反应加重或延长。

3、与抗糖尿病药（如胰岛素）联合应用时，可以减少低血糖反应，因为本品可以造成高血糖和尿糖，故应调整剂量。

4、与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用，可引起骨软化发病率上升。

5、洋地黄苷类与本品合用，可提高洋地黄的毒性，并可发生低钾血症。

6、与甘露醇或尿素联合应用，在增强降低眼内压作用的同时，可增加尿量。

药理作用

本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成（50％-60％），使眼压下降。

药代动力学

口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1-1.5小时降低眼压作用开始；2-4小时血药浓度达峰值；可维持4-6小时，血清最高浓度为12-27μg/ml，T_1/2为2.4-5.8小时。乙酰唑胺口服，在24小时内给药量的90％-100％以原形由肾脏排泄。

贮藏方法

遮光，密封保存。

有效期

24个月

执行标准

中国药典2005年版二部。

鉴别

1、取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺0.2g），加水3ml与氢氧化钠试液1ml，搅拌，滤过；取滤液2ml，加水8m摇匀后，照乙酰唑胺项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺50mg），照乙酰唑胺项下的鉴别（2）项试验，显相同的反应。

检查

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺50mg），置100ml量瓶中，加水80ml，置80℃水浴中加热5分钟，振摇使乙酰唑胺溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照乙酰唑胺有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）150ml加水至900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液5m，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在265nm的波长处分别测定吸光度，按C₄H₆N₄O₃S₂的吸收系数（E^1%_1cm）为474计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

含量测定

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙酰唑胺0.2g），加沸水约400ml，搅拌15分钟使乙酰唑胺溶解，放冷，移至1000ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加1mol/L盐酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在265nm的波长处测定吸光度，按C₄H₆N₄O₃S₂的吸收系数（E^1%_1cm）为474计算，即得。

2、本品含乙酰唑胺（C₄H₆N₄O₃S₂）应为标示量的95.0%-105.0%。