成分

本品主要成分为巴多昔芬。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于治疗绝经后骨折危险增加妇女的骨质疏松。

规格

片剂：20mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、1次/日，一次20mg，可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制，不建议剂量超过20mg/d，高剂量时未见额外获益，相反不良反应发生率会明显升高。

2、如果钙和（或）维生素D一日摄取量不足的话建议补充。

3、轻至中度肾功能不全患者不必调整剂量。不必根据患者的年龄调整剂量。

不良反应

最常见的不良反应是热潮红和肌痉挛（包括腿痛性痉挛），按器官系统分列如下。

1、免疫系统：常见过敏反应。

2、神经系统：常见暗睡。

3、眼睛：罕见视网膜静脉血栓形成。

4、循环系统：很常见热潮红；少见深静脉血栓、血栓性浅静脉炎。

5、呼吸、胸部和纵隔：少见肺栓塞。

6、消化系统：常见口干。

7、皮肤和皮下组织：常见荨麻疹。

8、肌肉骨骼和结缔组织：常见肌痉挛（包括腿痛性痉挛）。

9、全身和给药部位反应：常见外周水肿。

10、实验室检查异常：常见三酰甘油水平升高、ALT升高、AST升高。

11、其他：视敏度下降、视物模糊、闪光感、视野缺损、视觉障碍、干眼、眼睑水肿、眼睑痉挛、眼痛和眼胀。

禁忌

1、对本品或任一成分过敏者禁用。

2、正在或既往患有静脉血栓事件者，包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓者禁用。

3、可能妊娠或已有妊娠的妇女禁用。

4、难以解释的子宫出血者禁用。

5、不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者，因为对这类患者的安全性尚无充分研究。

6、鉴于研究尚不充分，重度肾功能不全患者慎用。

7、未进行过肝功能不全患者安全性和有效性方面的研究，因此这部分患者不建议使用。

8、绝经前妇女安全性尚未充分研究，不推荐使用。

9、对三酰甘油水平>300mg/dl（3.4mol/L）的妇女未进行过相关研究，鉴于本品可能引起血清三酰甘油水平的进一步上升，患有高三酰甘油血症的患者慎用。

10、本品含有乳糖，乳糖不耐受者、乳糖酶缺乏者、葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。

11、哺乳期妇女不推荐使用。

注意事项

1、本品可增加静脉血栓栓塞事件（VTE）的风险，因此，静脉血栓事件风险增加者不建议使用，临床研究表明，使用本品治疗1年内VTE发生率明显增高，相对风险是安慰剂的2.69倍，治疗后3年、5年和7年相对风险分别是1.63、1.50和1.51。与VTE相关的危险因素包括：年老、肥胖、卧床、手术、大的创伤和恶性肿瘤，在一些因疾病或其他情况而需要长时间卧床（如术后恢复期、需长时间卧床休息）的患者应停药，待患者恢复走动后再开始治疗。另外，服用本品的妇女如需长时间旅行建议定时四处活动。

2、本品不引起子宫内膜增生，治疗期间的任何子宫出血都属意外并应请专家做全面检查。

3、未进行过乳腺癌患者使用本品的安全性研究，目前没有关于联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料，因此不推荐本品用于治疗或者预防乳腺癌。

4、肾功能不全对本品的药动学几乎没有影响，因此不必调整剂量。用于重度肾功能不全患者尚无充分的研究，这部分患者应慎用。

5、与健康受试者相比，肝功能不全患者使用本品曲线下面积平均会增加4.3倍，因此，这部分人群不推荐使用。

6、老年患者服用本品AUC略有增加，考虑与肝功能有关，不必根据年龄调整剂量。

7、本品对驾驶和机器操作能力的影响很小，但有引起嗜睡的报道，还可能引起视力方面的问题，如视敏度不佳或视物模糊，出现这些症状时应建议患者避免驾驶和操作机器。

8、药物过量的处理：目前尚无特殊的解毒药。一旦发生过量，应采用对症支持治疗。

9、一旦漏服，发现后可立即补服。如果接近下次用药时间则不必补服，按下次用药时间给药即可。

药物相互作用

1、研究显示本品可增加激素结合球蛋白的浓度，包括皮质激素结合球蛋白（CBG）、性激素结合球蛋白（SHBG）和甲状腺素结合球蛋白（TBG）。

2、本品几乎不经CYP酶系代谢。因此，对CYP同工酶几乎没有诱导或抑制作用，与经CYP代谢的药物没有相互作用。

3、本品与下述药品没有明显的药动学相互作用：布洛芬、阿托伐他汀、阿奇霉素、含铝和氢氧化镁的抗酸剂。

4、基于血浆蛋白结合特性，本品与华法林、地高辛和地西泮也不可能存在相互作用。

药理作用

本品为雌激素受体调节剂，依据所作用的细胞、组织和靶基因不同，本品同时具有雌激素受体激动剂和（或）拮抗剂的作用。本品可降低骨吸收、减少骨转化并使之恢复到绝经前水平，增加骨矿盐密度（BMD），降低骨折风险。本品对骨骼及脂质代谢主要显示激动活性，对子宫和乳腺主要发挥雌激素受体拮抗剂的功能。

药代动力学

1、吸收：本品吸收迅速，Tmax约2h（1-4h），单剂量口服本品0.5-120mg和日剂量1-80mg多次服药，其血药浓度呈线性增加，绝对生物利用度约6%。本品可能存在肝肠循环，个别患者Tmax可达8h。单剂量给予本品20mg，其平均Cmax为（3.9±1.7）ng/ml，稳态血药浓度为（5.8±2.3）ng/ml。食物对本品影响不明显，单剂量口服本品20mg同时给予高脂饮食，Cmax和AUC分别增加28%和22%；中等程度脂肪饮食可使Cmax和AUC分别增加42%和35%，这些影响不具有临床意义，因此，本品与或不与食物同服均可。

2、分布：静脉注射3mg本品，分布容积为（14.7±3.9）L/Kg。血浆蛋白结合率较高（98-99%）。

3、代谢：葡糖醛酸化是主要代谢途径，极少量经CYP氧化代谢，主要代谢物为巴多昔芬-5-葡糖醛酸，血浆中此代谢物浓度约是原型药物浓度的10倍。

4、消除：消除t_1/2约为30h，一日给药1次，用药后第二周可达稳态血药浓度，约是单次给药的2倍。表观口服清除率约4-5L/（h▪kg）。85%本品在10d内排泄，主要随粪便排除，仅有不到1%随尿排除。

贮藏方法

25℃以下室温保存。

有效期

24个月