成分

本品主要成分为奥利万星。

性状

本品为注射用粉剂。

适应症

本品用于治疗由下列易感分离株革兰阳性微生物所致急性细菌皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）成年患者的治疗：金黄色葡萄球（包括甲氧西林易感和甲氧西林耐药分离株），化脓性链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、咽峡炎链球菌群（包括咽颊炎链球菌、中间型链球菌和星座链球菌）和粪肠球菌（仅万古霉素易感分离株）。

规格

奥利万星注射剂（粉）：400mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1200mg/天，先用注射用水溶解至10mg/ml，再用5%葡萄糖注射液稀释至1.2mg/ml，经3h静脉滴注。本品不可用0.9%氯化钠注射液稀释，因可产生沉淀。

不良反应

1、常见不良反应：包括腹泻、恶心、呕吐、注射部位反应、头晕、头痛、AST及ALT升高、心动过速、脓肿（下肢和皮下）、注射部位静脉炎。

2、少见不良反应：包括贫血、嗜酸性粒细胞增多、皮疹、外周水肿、超敏性反应、骨髓炎、总胆红素增加、高尿酸血症、低血糖、腱鞘炎，肌痛、支气管痉挛喘息、荨麻疹、血管神经性水肿、多形性红斑、瘙痒、白细胞破碎性血管炎。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期间只有如潜在获益胜过对胎儿潜在风险才能使用。

3、动物实验本品可经乳汁分泌，尚不确定是否可经人乳汁分泌，妊娠期妇女慎用。

4、18岁以下儿童的有效性和安全性尚未确定。

5、48h内使用过肝素的患者禁用，因本品可影响INR和aPTT的测定，可出现错误的检验结果事实上本品对凝血无影响。

注意事项

全身性使用抗生素可导致难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻，如有怀疑，应立即停药，补充电解质，给予抗难辨梭状芽孢杆菌药物。

药物相互作用

本品是弱效CYP2C9、CYP2C19抑制剂和弱效CYP3A4、CYP2D6诱导剂。同时给予经上述酶代谢的治疗窗窄的药物（如华法林）时应谨慎。

药理作用

1、通过结合至肽聚糖前体上的抑制肽而抑制转糖基作用（细胞壁生物合成的步骤）。

2、通过结合至细胞壁的肽桥片段，抑制细胞壁生物合成的转肽步骤（交联）。

3、破坏细菌细胞膜完整性，导致细胞去极化、通透性增加，最终导致细胞死亡。

上述多重机制对本品浓度依赖型杀菌作用均有贡献。

药代动力学

1、静脉给予本品1200mg后，t_1/2为2.29h，t_1/2β为13.4h，t_1/2β为245h，血药峰值可达138μg/ml、AUC为1110（μg·h）/ml。

2、本品蛋白结合率约为85%。分布容积约为87.6L，提示本品广泛分布于组织中。皮肤疱液中的浓度约为血药浓度的20%。

3、本品不被代谢，以原药随尿液和粪便排泄。本品的终末t_1/2约为245h，清除率约0.445L/h。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

18个月