成分

本品主要成分为鲁拉西酮。

性状

鲁拉西酮片：白色片。

适应症

本品用于精神分裂症和1型双相情感障碍的抑郁发作。

规格

鲁拉西酮片：20mg；40mg；60mg；80mg；120mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

鲁拉西酮片：

1、本品治疗精神分裂症的推荐起始剂量为40mg，1次/日，最大剂量160mg/天，与食物（至少达到350cal）同服。

2、治疗1型双相情感障碍的抑郁发作的推荐起始剂量为20mg，1次/日，最大剂量120mg/天，与食物（至少达到350ca1）同服。

3、中度及重度肝、肾功能不全患者的起始剂量为20mg，中度及重度肾功能不全和中度肝功能不全患者的每天最大剂量不超过80mg，重度肝功能不全患者每天最大剂量不超过40mg。

4、与轻度CYP3A4抑制剂合用时，本品起始剂量为20mg，1次/日，最大剂量80mg/天。

不良反应

1、治疗精神分裂症时，≥5%的不良反应有嗜睡，静坐不能，锥体外系症状，失眠和恶心，≥2%的不良反应有呕吐，消化不良，睡液分泌过多、背痛，头晕，焦虑和坐立不安。其中静坐不能和锥体外系症状为剂量相关性。

2、单一治疗双相抑郁症时，≥5%的不良反应有嗜睡，静坐不能，锥体外系症状，恶心，呕吐，腹泻，口干和焦虑，≥2%的不良反应有鼻咽炎、流感，尿路感染和背痛。

3、与锂盐和丙戊酸合用治疗双相抑郁症时，≥3%的不良反应有恶心，嗜睡、静坐不能和锥体外系。

4、与轻度CYP3A4抑制剂合用时，本品起始剂量为20mg，1次/日，最大剂量80mg/天。

禁忌

尚不明确。

注意事项

尚不明确。

药物相互作用

1、本品主要由CYP3A4代谢，应避免与CYP3A4强抑制剂或诱导剂合用，与轻度CYPA4抑制剂（地尔硫革、阿扎那韦，红霉素、氟康唑和维拉帕米等）合用时，本品剂量应减半。

2、与轻度CYP3A4诱导剂合用时，则可能需要增加剂量。与锂盐和丙戊酸钠合用时，不必调节剂量，避免与葡萄柚汁合用，而本品与锂盐、P糖蛋白CYP3A4底物或丙戊酸钠合用时，则不必调整这些药物的剂量。

药理作用

本品治疗精神分裂症和双相抑症的机制不明，可能是通过与中框D2受体和5HT受体结合，产生抗作用而实现。本品对D受体（K=0.994mmol.）和HT，受体（Ki=0.47nmol/L.）及3HT，受体（K=0.495mmol/L.）均有高度亲和力和抗作用，与人的a肾上腺素受体有中度亲和力（K=10.8moL），是5HT（Ki=6.38mmol/L）受体的部分激动剂，又是α肾上腺素受体的结抗剂（Ki=40.7unolL）。对H和M受体几无作用（IC≥1000mmol/L）

药代动力学

1、口服给药后，经1-3h可达血药峰值，9%-19%给药剂量被吸收，给子40mg后，表观分布容积平均为6173（CV为17.2%）L，其蛋白结合率约为99%，进食后服用较空腹服用后的C和AUC分别增加约2倍和1倍。

2、本品主要通过CYP3AA代谢，主要生物转化途径为氧化N脱烷基、降莰烷的羟化及S氧化，本品在体内代谢成两种活性产物（ID14283和1D14326）及两种主要的非活性产物（1D20219和ID0220）。单剂量给子【¹⁶C】标记的本品，尿中可回收9%的放射性物质，粪便中可回收80%的放射性本品，给子40mg本品后，平均的表观清除率为3902mmn（CV为18.0%）。

贮藏方法

贮于25℃，短程携带允许保存于15-30℃。

有效期

24个月