成分

本品主要成分为坎格瑞洛。

性状

本品一般为注射用粉针剂。

适应症

本品用于未经P2Y12血小板抑制剂和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa治疗的患者，辅助经皮冠状动脉介人治疗，以降低围手术期心肌梗死、重复冠状动脉重建术、支架血栓的风险。

规格

注射剂（粉）：50mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、首先在开始PCI开始之前给予本品30μg/kg快速静脉注射，继后以每分钟4μg/kg的速度静脉滴注，维持静脉滴注至少2h或整个PCI过程中，不论整个过程有多长。

2、停止输入本品后，应继续口服P2Y12血小板抑制剂，如替格瑞洛180mg，在滴注过程中或滴注结束后立即口服，或普拉格雷在本品滴注结束后立即口服，或氯吡格雷600mg在本品滴注结束后立即口服。

3、本品注射剂应先用5ml注射用水溶解，轻轻转动安瓿使溶解，不可剧烈振摇，充分溶解后稀释至200μg/ml，供静脉滴注。稀释于0.9%氯化钠注射液的本品可在室温下放置24h，稀释于5%葡萄糖注射液的本品在室温下可放置12h。

4、本品应使用单独的输液管路快速静脉注射注射的时间应小于1min，可使用输液泵，继后立即给予维持剂量。

不良反应

1、本品的主要不良反应是出血，发生率大于氯吡格雷。

2、过敏反应，可出现过敏性休克、支气管痉挛、血管神经性水肿和喘鸣。

3、另外本品可导致肾功能恶化和呼吸困难。

禁忌

1、严重活动性出血的患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

4、儿童用药的安全性尚未明确。

注意事项

本品出血的发生率高于氯吡格雷，一旦停止静脉滴注，1h内本品的抗血小板作用消失。

药物相互作用

在滴注本品期间服用氯吡格雷、普拉格雷无效，只能在本品滴注结束后服用上述两种药品。

药理作用

本品是直接的P2Y12血小板受体抑制剂，可阻止二磷酸腺苷（ADP）诱发的血小板活化和聚集。本品选择性地、可逆地与P2Y12受体结合，阻止进一步的信号传导和血小板活化。

药代动力学

快速静脉注射本品30μg/kg，继后以每分钟4μg/kg静脉滴注，在2min之内达到血药峰值。静脉给药本品的药动学呈线性。本品在按上述方法给药后，分布容积为3.9L，血浆蛋白结合率约为97%-98%。本品在循环中经脱磷酸作用快速失活，主要的代谢产物为核苷，其抗血小板活性可忽略不计。本品的代谢与肝功能无关，亦不干扰其他经肝酶代谢的药物。给予³H标记的本品，尿中回收58%的放射性物质，粪便中回收其余的35%，推测可能是经胆汁排泄的。本品的消除t_1/2为3-6min。

贮藏方法

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

18个月