成分

本品主要成分为维拉唑酮。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于治疗重度抑郁症。

规格

薄膜衣速释片：10mg；20mg；40mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

推荐剂量40mg，1次/日。应从10mg/d起滴定剂量，1周后增加至20mg/d，再1周后增加至40mg/d，进餐时服用。

不良反应

1、发生率≥2%的不良反应有腹泻、恶心、口干、呕吐、失眠、消化不良、胃肠胀气、胃肠炎、头晕、嗜睡状态、感觉异常、震颤、异常做梦、性欲下降、坐立不安、性高潮异常（包括性冷谈）、疲劳、感觉过敏、心悸、关节痛、勃起障碍、射精延迟和食欲增加等。

2、其他不良反应常见视物模糊、眼干燥症、食欲缺乏、镇静、偏头痛、多汗、盗汗，少见室性期前收缩、感觉异常、惊恐发作、躁狂、尿频和白内障等。

禁忌

1、MAOIs禁与本品合用，或至少在本品停用14d内禁用。

2、正在接受利奈唑胺治疗或静脉注射亚甲蓝的患者禁用本品。

3、有癫痫病史者慎用。

4、慎与其他中枢神经系统药物合用。

5、有双相情感障碍、躁狂或轻度躁狂病史或家族史者慎用。

6、动物实验显示本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

7、儿童禁用。

注意事项

1、抗抑郁药可增加自杀倾向。开始使用本品后应对患者进行密切观察，以防症状恶化和发生自杀行为，本品未被批准用于儿童。

2、轻、中度肝功能不全患者不必调节剂量。

3、本品与色胺能药物（包括阿米替林、三环类抗抑郁药、芬太尼、锂盐、曲马多、丁螺环酮、色氨酸、贯叶连翘等）合用，尤其是在开始治疗和剂量增加时需要特别注意发生5-羟色胺综合征的风险。一旦发现，应立即停药并采取对症支持疗法。

4、停药时应逐渐减量，突然停药可诱发严重症状。停药后如发生不可耐受的症状应恢复用药，然后再以更慢的速度减量。

5、5-HT再摄取抑制剂可导致低钠血症，一旦发生应停用本品并采取适当医学措施。

药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）能增加本品血药浓度50%，如需合用，本品剂量应降低至20mg；如与中效CYP3A4抑制剂（如红霉素）合用，对于不能耐受不良反应者降低剂量至20mg；与低效CYP3A4抑制剂（如甲氰咪胍）合用，则不必调整剂量。

2、强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平）可降低本品的暴露量约45%，如果使用时间超过14d，本品的剂量应加倍。停用后，应在14d内将本品的剂量降低到正常用量。

3、CYP2C19和CYP2D6抑制剂不改变本品的血药浓度，体外研究显示CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9和CYP2E1对本品代谢影响较小。

4、与其他蛋白结合率高的药物合用，可增加其他药物的游离药物浓度。

5、上市后报道，本品与色胺能抗抑郁药和曲坦类合用发生5-羟色胺综合征，本品与其合用时，尤其是在开始服用和剂量增加时应仔细观察。

6、与乙醇有药效学相互作用，服药期间应戒酒。

7、与NSAIDs合用上消化道出血危险性增加。正在服用华法林者，在开始或停止使用本品时，应密切观察。

药理作用

作用机制尚未完全阐明。目前认为是通过选择性抑制5-羟色胺（5-HT）再摄取而增强中枢神经系统5-HT能神经活性，本品亦是5-HT_1A受体部分激动剂，这种作用在抗抑郁中的角色尚不清楚。本品与5-HT再摄取部位有高亲和力（Ki=0.1nmol/L），而与去甲肾上腺素或多巴胺再摄取部位的亲和力较低（Ki=56nmol/L或Ki=37nmol/L）。

药代动力学

1、吸收：口服本品后的T_max为4-5h，与食物同服的绝对生物利用度为72%，与食物同服可提高生物利用度（C_max提高147%-160%，AUC增加64%-85%）。若服药7h内发生呕吐可降低吸收约25%，但不必补服，酒精和质子泵抑制剂对本品吸收的速率和程度无影响，也不改变本品的T_max和终末消除速率。

2、分布：本品广泛分布于组织中，蛋白结合率96%-99%。

3、代谢和消除：主要由CYP和非CYP途径（可能是通过羧酸脂酶）代谢，粪便和尿液中仅回收2%和1%的原形药物。CYP3A4是主要的代谢酶，少部分由CYP2C19和CYP2D6代谢。轻、中度肾功能不全和轻、中、重度肝功能不全不影响本品的清除率。

贮藏方法

贮于25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月