成分

本品主要成份为萘夫西林钠。

性状

注射用萘夫西林钠：白色或微带黄色的结晶性粉末。

适应症

本品用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其它对青霉素敏感的细菌感染。如：败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。

规格

注射用萘夫西林钠：1.0g。

用法用量

肌内注射或静脉滴注。成人：一般感染，每日2-6g，4-6小时一次。儿童：每日按体重50-100mg/kg，4-6小时一次。新生儿：一般不主张用于新生儿。

不良反应

本品毒性很低，但可致过敏性休克，在少数患者中可见皮疹、药物热等过敏反应，偶有呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不影响继续治疗；极个别患者出现氨基转移酶升高，停药后可消失。

禁忌

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项

应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。对其他青霉素过敏者可能对本品产生交叉过敏。有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

药物相互作用

1、本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。 

2、丙磺舒可减少萘夫西林肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。 

3、阿司匹林、磺胺药可减少本品在胃肠道中的吸收，并可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。 

药理作用

本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，可口服，亦可肠胃外给药；且对青霉索酶稳定，本品对产生青霉素酶或因其它原因对青霉素G耐药的葡萄菌有特效，对溶血性链球菌，草绿色链球菌亦有特效，对肺炎链球菌等革兰氏阳性菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。本品对青霉素敏感及耐药的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为0.4和0.46μ/ml，对肺炎链球菌、草绿色链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌浓度分别为0.02、0.4、0.8和3.1μg/ml。

贮藏方法

遮光，密封，在干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

注射用萘夫西林钠：国家药品标准WS-10001-(HD-1520)-2004。

附注

药代动力学：

肌内注射本品0.5g，半小时后血清浓度达高峰，为7.93μg/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、脾、肠和肝中，以小肠、肝、肾中浓度最高，肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可达到治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内用药量的93%出现在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注本品6小时后，尿中排泄给药量的14%和7%；第三天有18%-19%由尿中排出，第8天尿中排出的总量分别为给药量的21%和19.4%；肌内注射后，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，第八天，粪便中排出的总量约达50%。本品血清半衰期1.5小时以上。缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。