成分

本品主要成分为罗拉吡坦。

性状

本品为片剂。

适应症

本品用于控制成人由化疗药物导致的恶心及呕吐，与其他止吐药物合用。

规格

片剂：90mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

1、预防顺铂为基础的高致吐化疗药物导致的恶心、呕吐：180mg，化疗前1-2小时口服。

2、预防蒽环类、环磷酰胺为基础的中等致吐化疗药物导致的恶心、呕吐：180mg，化疗前1-2小时口服。

临床应用及指南

1、陈昆，黄婷，罗宏丽等通过罗拉吡坦联合5-羟色胺3受体拮抗药和地塞米松防治化疗相关性恶心呕吐的系统评价，得出结论罗拉吡坦联合5-羟色胺3受体拮抗药和地塞米松能有效防治化疗相关性恶心呕吐，提高患者生存质量，且安全性较好。（[J].中国药房，2017，28（30）：4242-4247.）

2、杨君义通过研究预防化疗诱发恶心呕吐的药物-新型神经激肽1受体拮抗剂罗拉吡坦，得出结论NK1受体拮抗药通过阻断大脑内刺激呕吐反射物质而起作用。（[J].中国新药与临床杂志，2017，36（02）：76-78.）

不良反应

1、与高致吐化疗药合用时相对安慰剂的不良反应包括中性粒细胞减少、呃逆、腹痛。

2、与中等致吐化疗药合用时相对安慰剂的不良反应包括食欲降低、中性粒细胞减少、头晕、呼吸困难、尿道感染、胃炎、贫血。

禁忌

尚未对重度肝功能不全者进行研究，不推荐使用，必须使用时，应密切监测。

注意事项

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未发现本品有毒性，孕妇谨慎使用。使用动物实验显示本品可经乳汁排泄，哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

1、本品是中效CYP2D6抑制剂、乳腺癌耐药蛋白抑制剂、P糖蛋白抑制剂。单次服用本品，7天内可使右美沙芬的暴露量升高3倍。本品禁与硫利达嗪合用；必须与匹莫齐特合用时应监测Q-T间期。本品禁与治疗窗窄的CYP2D6底物合用。

2、本品应避免与治疗窗窄的乳腺耐药蛋白底物（甲氨蝶呤、托泊替康、依诺替康）合用。瑞舒伐他汀与本品合用时，应使用最低有效剂量。

3、本品可升高地高辛的血药浓度，合用时应监测地高辛的血药浓度。

4、强效CYP3A4诱导剂（如利福平）可明显降低本品的血药浓度，长期使用该药物者应避免使用本品。

药理作用

本品是人体P物质/NK1受体的竞争性拮抗剂，对NK2、NK3或其他受体或离子通道无亲和力。

药代动力学

1、吸收：健康志愿者口服180mg后约4h可达血药峰值C_max为968ng/ml。在4.5-180mg间剂量与暴露量成正比。9-45mg，1次/日，多次口服的蓄积率为5倍，高脂肪餐不影响本品的吸收。

2、分布：在健康志愿者中，本品的表观分布容积为460L，肿瘤患者为387L。蛋白结合率为99.8%。

3、代谢：本品主要经CYP3A4代谢成活性代谢产物M₁₉，血液循环中主要为M₁₉，其Ｔ_max为120h，t_1/2为158h。

4、消除：本品的t_1/2为169-183h，清除率为0.96L/h，本品主要经肝胆途径排泄，给予[¹⁴C]标记的本品，6周内尿和粪便中分别回收14.2%和73%的给药剂量。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月