成分

本品主要成分为利伐斯的明。

性状

本品一般为胶囊剂或透皮贴剂。

适应症

1、本品用于治疗帕金森病的中度痴呆症状。

2、减轻轻、中度阿尔茨海默病的痴呆症状。

规格

（1）胶囊剂：1.5mg；3mg；4.5mg；6mg。

（2）透皮贴剂：4.6mg/24h；9.5mg/24h；13.3mg/24h。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、成人开始口服1.5mg，2次/日。根据耐受和效应，可加量1.5mg，2次/日，至少在2周后，最大可加量至6mg，2次/日，本品应在清晨和晚上进餐时服用。

2、如出现不能耐受的不良反应，应暂停用药，恢复后可按原剂量或降低剂量重新开始。

3、如停药不超过3天，可以以原剂量重新开始；如果停药3天以上，应重新开始滴定剂量。

4、中重度肾功能不全者、肝功能不全者应降低剂量。

5、透皮贴剂起始剂量为4.6mg/24h，1次/日。如能耐受，经4周可增加至9.5mg/24h，1次/日，再经4周可增加至13.3mg/24h。

6、从胶囊剂转为贴剂时，胶囊剂量<6mg者可用本品贴剂4.6mg/24h，1次/日；6-12mg者可用本品9.5mg/24h，1次/日。

不良反应

1、大致与新斯的明类似，如恶心、呕吐、食欲缺乏、头晕、嗜睡、无力。

2、其他常见不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、激动、精神错乱、抑郁、头痛、失眠、出汗、震颤、乏力、上呼吸道和泌尿道感染。

3、罕见心绞痛，胃肠道出血和眩晕。

4、有可能发生膀胱流出道阻塞和癫痫发作。

5、女性患者更常发生恶心、呕吐、食欲缺乏和体重减轻。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、动物实验证实，本品及其代谢物可通过乳汁分泌，尚未明确本品及其代谢物是否经乳汁分泌。哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

3、18岁以下儿童安全性及有效性尚未明确。

4、尿路梗阻、哮喘和阻塞性肺病患者慎用。

注意事项

1、本品增加患者溃疡出血的风险，治疗过程中监测患者消化道出血的症状，特别是与NSAIDs合用时。

2、本品可导致锥体外系反应，帕金森病患者的震颤症状可能恶化。

3、在麻醉中，本品可能加重氯化琥珀胆碱类药物的肌松作用。

药物相互作用

1、与甲氧氯普胺合用，锥体外系的不良反应会加重，应禁止合用。

2、本品可增强胆碱能药物的作用，也能干扰抗胆碱能药物的作用，不推荐本品与拟胆碱药或抗胆碱药合用。

3、β受体拮抗药可增加心脏的不良反应，不推荐合用。

药理作用

本品的作用机制尚未明确，目前认为其通过提高胆碱能神经元功能发挥治疗作用。本品能抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱，从而使体内神经递质乙酰胆碱水平降低，持续作用时间缩短。

药代动力学

本品可迅速经胃肠道吸收，给药1h后可达血药峰值。与食物同进，达峰时间可延迟至1.5h，并使峰值降低。蛋白结合率约为40%。可迅速透过血脑屏障。快速而广泛地被代谢，主要通过胆碱酯酶介导的水解而成为具有微弱活性的脱氨基甲酸酯的代谢物。t_1/2约为1h。24h内高于90%的用药量随尿液排出，出现在粪便中的仅<1%。

贮藏方法

密封，避光贮于室温。

有效期

24个月