成分

本品主要成分为德拉沙星葡甲胺。

性状

本品一般为片剂、注射剂。

适应症

本品适用于治疗敏感菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ ABSSSI）的成年患者。

规格

片剂：450mg（相当于葡甲胺盐649mg）。

注射剂（粉）：300mg（相当于葡甲胺盐433mg）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂、注射剂

1、ABSSSI成年患者推荐剂量为每次300mg，每12h一次，静脉输注，输注时间60min以上，疗程5-14天；或者开始治疗时静脉给药，之后在医师指导下转换为片剂，每次450mg，每12h一次口服，总疗程5-14天；或者口服片剂，每次150mg，每12h一次，总疗程5-14天。

2、注射液的配制及使用本品注射剂必须在无菌条件下复溶和稀释后方可使用。将5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10.5ml加入含有本品300mg的瓶中，剧烈振摇使完全溶解，复溶后每12ml含有本品300mg（25mg/ml），为黄色至棕色澄清溶液，将复溶后的溶液用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml（1.2mg/ml）方可给药。

3、静脉输注时还应密切监测血清肌酐值和cGFR，如果血清肌酐值升高，考虑转换为片剂口服，如果cGFR<15ml/min，停用本品。

不良反应

1、严重的及导致停药的不良反应包括荨麻疹、皮疹、过敏反应和输注部位外渗。

2、常见的不良反应包括恶心、腹泻、头痛、转氨酶升高和呕吐。

3、临床试验中发生率<2%的不良反应

（1）心血管系统：窦性心动过速、心悸、心动过缓。

（2）耳和迷路：耳鸣、眩晕。

（3）眼睛：视力模糊。

（4）全身及给药部位：渗出、淤青、不适、水肿红斑，刺激、疼痛、静脉炎、肿胀或血栓形成。

（5）消化系统：腹痛、消化不良。

禁忌

1、禁用于对本品、氟唑诺酮类抗菌药物或制剂中任何其他成分过敏的患者。

2、妊娠期妇女使用本品尚无足够的临床数据。怀胎大鼠在主要器官形成期给予本品，日剂量高达1600mg/kg，可导致母体毒性及胎儿体重减轻；任意剂量，均可导致胎儿成骨延迟，大鼠在器官形成期口服本品，以ALC比较，剂量相当于人体暴露量的7倍，未观察到有致畸作用或导致胚胎死亡。大鼠在妊娠后期至哺乳期静脉注射本品，暴露量相当于临床静脉给药剂量，对后代没有不良影响。

3、本品是否经人乳汁排泌，对婴儿及产乳影响均尚无相关数据，本品可分泌于大鼠的乳汁中，哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊。

4、儿童及18岁以下青少年使用本品的安全性有效性尚未确立，氟喹诺酮类可引起未成年动物关节病，因此不建议使用。

5、老年患者使用本品发生肌腱损害的风险增高，包括肌断裂。如果同时使用皮质激素药品，这种风险可进一步升高，因此老年人，特别是正在使用皮质激素药品者应慎用本品，并告知其发生这种不良反应的潜在风险，与年轻人相比，≥65岁老年人使用本品C_max和AUC平均约升高35%，但没有临床意义。

6、轻至中度肾功能不全者不需调整剂量，重度肾功能不全者静脉输注本品，剂量应降至每12h给予200mg，口服剂量为每12h给予450mg，终末期肾病患者不建议使用本品。重度肾功能不全者静脉输注本品时，会发生SBECD蓄积，应密切监测血清肌酐，如见升高应考虑改为口服，如果cGFR<15ml/min则应停用本品。

注意事项

1、使用氟唑诺酮类药品，已有报告可发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括肌腱炎、肌断裂、关节痛、肌痛、周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉、焦虑、抑郁、失严重头痛和错乱），这些不良反应可发生在用药后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应，因此，一旦有这些不良反应的症状或体征，应立即停用并避免再次使用包括本品在内的氟诺酮类药品。

2、在未证实或强烈怀疑发生细菌感染的情况下处方本品，不会给患者带来益处，且增加产生耐药菌的风险。

3、本品单独服用或与食物同服均可。

4、复溶及稀释后的本品，在2-8℃冷藏或室温25℃下最多可保存24h，请勿冻结。

5、如漏服本品，如果距下次用药时间8h以上应尽快补用；如果不足8h，则不必补用，按原定计划时间用药即可。

6、本品过量的措施包括临床观察和对症支持治疗。静脉输注本品后，血液透析可以清除1%的本品和56%的 SPECI。

7、广谱抗菌药（包括本品）可导致难梭状芽孢杆菌相关性腹泻，一旦出现腹泻症状，应怀疑是否由药品引起，如确诊本病，应停药，给予针对性的抗菌治疗，补充蛋白，补液，必要时行外科评价。

药物相互作用

1、本品与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂（如铁）、含铁或锌的多种维生素制剂，含有二价和三价阳离子的制剂（如去羟肌缓冲片剂或儿童用散剂）同时服用，本品的吸收会显著减少，从而导致血药浓度降低，因此，至少需要在口服这些药品之前2h或6h后方可服用本品。

2、本品静脉滴注与抗酸药、硫糖铝、多种维生素、去羟肌或金属阳离子是否存在相互作用尚无相关数据，但仍不建议本品与任何含有多价阳离子的溶液（如镁）使用同一输注管路。

药物过量

本品过量的措施包括临床观察和对症支持治疗，静脉输注本品后，血液透析可以清除19%的本品和56%的SBECD。

药理作用

本品属于阴离子型氟喹诺酮类抗菌药，其抗菌活性在于抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓扑异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ）。体外研究显示，本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌的杀菌活性呈浓度依赖性。

药代动力学

1、吸收：单剂量口服本品450mg，绝对生物利用度为58.8%，单剂量口服450mg和单剂量静脉注射300mg本品，其AUC相近，空腹口服本品，1h内达C_max，食物（917kcal：脂肪：58.5%，蛋白质：15.4%，碳水化合物：26.2%）对本品的生物利用度没有影响。单剂量和多剂量（每12h口服450mg或静脉输注300mg）给药后，本品的药动学参数见下表，给药后约3天达稳态，静脉和口服的蓄积量分别约为10%和36%。

2、分布：稳态分布容积为30-48L。本品主要与白蛋白结合，血浆蛋白结合率约84%，肾功能不全对本品的血浆蛋白结合率没有显著影响。

3、代谢：葡糖醛酸化是本品的主要代谢途径，连同氧化代谢约占给药剂量的1%。葡糖醛酸化主要由UGT1A1、UGT1A3和UGT2B15介导。本品在血浆中主要以原型存在，人体未见明显的循环代谢。

4、消除：单剂量静脉注射本品，平均t_1/2为3.7h（SD0.7h）：多剂量口服，平均t_1/2为4.2-8.5h。单剂量静脉注射本品300mg，平均清除率（CL）为16.3L/h（SD3.7L/h），肾清除率（CLr）约占总清除率的35%-45%。

5、单剂量静脉注射【¹⁴C】标记的本品，约65%以原药和葡糖醛酸代谢物形式随尿排泄，约28%以原药形式随粪便排泄，单剂量口服【¹⁴C】标记的本品50%以原药和葡糖醛酸代谢物形式随尿排泄，48%以原药形式随粪便排泄。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月