成分

盐酸咪达普利片：本品主要成分为盐酸咪达普利。

性状

盐酸咪达普利片：本品为白色片。

适应症

本品用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。

规格

盐酸咪达普利片：5mg：10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸咪达普利片：

1、一般成人1日1次口服盐酸咪达普利5-10mg。根据年龄症状适当增减。但严重血压患者、伴有肾功能障碍高血压患者以及肾实质性高血压患者最好从2.5mg开始用药。本品须在医生指导下服用。

2、注意：对肌酐清除率在30mL/分以下、或血清肌酐在3mg/dL以上的严重肾功能障碍患者，用药需慎重，或剂量减半、或延长用药间隔。（由于排泄延迟可能造成血压过度下降及肾功能恶化）

不良反应

盐酸咪达普利片：

1、临床试验：总例数858例中，有不良反应报道的为50例（5.83%），主要不良反应有咳嗽23例（2.68%）、咽部不适4例（0.47%）、胃部不适2例（0.23%）、心悸2例（0.23%）等。此外，临床检查值异常者，可能与本药物有关的为56例（6.53%），其中主要有ALT（GPT）升高2.03%（15/739）、AST（GOT）升高1.76%（13/739）、肌酐升高0.83%（6/722）等。

2、使用调查（1993年10月-1999年9月）：总例数5774例中，有不良反应报道的为390例（6.75%），主要不良反应有咳嗽275例（4.76%）、低血压15例（0.26%）、眩晕13例（0.23%）、头痛11例（0.19%）、咽部不适8例（0.14%）、蹒跚8例（0.14%）、皮疹7例（0.12%）等。

3、严重不良反应：

（1）伴有呼吸困难的面部、舌、声道、咽喉肿胀症状的血管神经性水肿（发生频率不详），出现异常时立即中止用药，给予抗组胺药物、肾上腺皮质激素以及保护呼吸道等的适当处置。

（2）严重血小板减少（不到0.1%），此时要立即中止用药，作适当处置。

（3）偶有急性肾功能障碍（发生频率不详）或肾功能障碍进一步恶化（不到0.1%）发生，因此要通过肾功能检查等进行充分观察，出现异常时，中止用药并进行适当处置。

（4）偶有严重高血钾症（不到0.1%）发生，因此要进行充分观察出现异常时，进行适当处置。

（5）偶有剥脱性皮炎、皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson）、天疱疮病症状（发生频率均不详）发生，因此，出现红斑、水疱、瘙痒、发热、粘膜疹等时，要中止用药，进行适当处置。

4、同类药物严重不良反应：

（1）有报道其它血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少，因此出现此类异常时，应立即停药作适当处置。

（2）有报道其它血管紧张素转换酶抑制剂可引起胰腺炎，因此，出现血中淀粉酶、脂酶升高等现象时，应停药进行适当处置。

5、其它不良反应：发现不良反应时，停止用药作适当处置（详见说明书）。

禁忌

盐酸咪达普利片：

1、对本药物成分有过敏史的患者。

2、妊娠或可能妊娠的妇女。

3、有用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿病史的患者，以及有遗传性、获得性、特发性血管神经性水肿等病史的患者。（可能发生伴有呼吸困难的血管神经性水肿。）

4、用葡萄糖硫酸纤维素、色氨酸聚乙烯醇、聚对苯二甲酸乙二醇酯进行吸附分离治疗中的患者可能引起休克。

5、用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜（AN69）进行血液透析治疗中的患者可能出现过敏症状。

6、对于正使用富马酸阿利吉仑治疗的糖尿病患者（不包括使用其他降压治疗但不能很好控制血压的患者）有增加非致死性脑卒中、肾功能损伤、高钾血症及低血压的风险。

注意事项

盐酸咪达普利片：

1、慎重用药（对下列患者慎重用药）：

（1）双侧肾动脉狭窄患者或单侧肾动脉狭窄患者。

（2）高血钾症患者。

（3）肾功能障碍患者。

（4）脑血管障碍患者。

（5）高龄患者。

2、重要的基本注意事项：

（1）对于双侧肾动脉狭窄患者或单侧肾动脉狭窄患者，由于肾血流暈减少和肾小球滤过压降低，可能引起肾功能迅速恶化，因此治疗上如果不是必须。应尽量避免使用本药物。

（2）对于高血钾症患者，可能使高血钾症恶化，因此治疗上如果不是必须，应尽量避免使用本药物。此外，由于肾功能障碍、控制不良的糖尿病等易引起血清钾升高，这类患者可能出现高血钾症，因此应注意血清钾值。

（3）与富马酸阿利吉仑合用时，可能引起肾功能损伤、高钾血症及低血压，因此应同时观察患者状态慎重给药。与正在使用富马酸阿利吉仑且eGFR小60ml/min/1.73m²的肾功能损伤患者合用时，除非判断为必须用药，否则应避免合用

（4）伴有Ⅰ型糖尿病的糖尿病肾病患者，用药初期（1个月以内）可能出现肾功能迅速恶化和高血钾症，因此用药初期要测定血清肌酐值和血清钾值，如发现肾功能迅速恶化和血清钾值上升，则需减量或中止用药。

（5）本药物对下列患者首次用药，可能出现一过性血压急剧下降，因此需从小剂量开始用药，增加剂量时边充分观察患者状态边缓慢增量。①严重高血压患者。②血液透析中的患者。③正使用利尿药的患者（尤其刚开始使用利尿降压药的患者）。④正在进行低盐疗法的严重高血压患者。

（6）由于降压作用可引起眩晕、蹒跚，高空作业、驾车等有危险性的机械操作要注意。

（7）手术前24小时最好不用药。

3、其他：有报道胰岛素或口服降血糖药物使用过程中，服用血管紧张素转换酶抑制剂易引起低血糖。

孕妇及哺乳期妇女用药

盐酸咪达普利片：

1、对孕妇或可能妊娠妇女禁用本药。服用本药过程中发现妊娠时应立即停药。有报道妊娠中期及末期给以血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少、胎儿/新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能障碍、高血钾症、囟门形成不全以及羊水过少症引起的四肢拘缩、头骨面部变形等异常。在国外进行的回顾性流行病学调查中发现，妊娠初期服用血管紧张素转换酶抑制剂的患者，发生胎儿崎形的相对风险高于未服用降压药物的患者。

2、哺乳期妇女慎用本药，必须用药时，应中止哺乳。动物试验（大鼠）发现药物可

儿童用药

本品对儿科患者的安全性、有效性尚未建立。

老人用药

盐酸咪达普利片：

从低剂量（如25mg）开始，边观察患者状态边慎重用药。本品主要从肾脏排泄，一般高龄患者肾脏功能降低，血药浓度持续较高水平，易出现不良反应或易使作用增强；对高龄患者一般不易过度降压（易发生脑梗塞）。

药物相互作用

1、与非甾体抗炎药物（吲哚美辛）合用则使本品降压作用减弱。

2、与锂制剂（碳酸锂）合用可能引起锂中毒。

3、使用利尿剂（三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等）治疗的患者，初次服用本品会使降压效果增强。

4、与保钾利尿剂（螺内酮、氨苯蝶啶等）或补钾制剂（氯化钾等）合用可使血清钾浓度升高。

5、其他有降压作用的药物（降压药、硝酸类制剂等）也可增强本品的降压作用。

药物过量

盐酸咪达普利片：

现有的文献表明，药物过量能够导致过度的外周血管扩张，继发或延长体循环低血压状态，表现为低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出现休克或死亡。轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；显著的低血压反应的患者，应及时在心肺监测的同时，给予积极的心血管支持治疗。

药理作用

本品为抗高血压药，系血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，口服后，在体内转换成活性代谢物咪达普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。

毒理作用

致癌、致突变和生殖毒性：

1、大鼠和小鼠分别长期口服本品（每日10mg/kg和每日30mg/kg）18个月和4个月，均未发现有致癌作用。

2、细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。

3、大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。

药代动力学

盐酸咪达普利片：

本药物在体内除药物原形外还检出鉴定了4种代谢产物，这些代谢物中只有二酸体（咪达普利拉）具有活性。

1、血浆药物浓度：

（1）单次给药：健康成年人单次口服本品10mg，约2小时血药浓度达峰值。半衰期约为2小时。活性代谢物咪达普利拉在服药后6-8小时达最高血药浓度（约15ng/ml）后，以8小时的半衰期缓慢从血浆消失。

（2）连续给药：①健康成人：健康成年人1日1次口服本药物10mg连续7日，咪达普利拉的血浆浓度在3-5日趋于稳定状态。②肾功能障碍患者：伴有严重肾功能障碍的高血压患者（血清肌酐：3.3、2.9、1.9mg/dl），1日1次服用5mg连续用药时，其血浆咪达普利拉的浓度变化，与无肾功能障碍高血压患者服用10mg的情况相比较，血浆浓度达峰时间（T_max）延长（约为11小时）且清除半衰期延长（约为18小时）。肾功能障碍患者的血浆浓度峰值（C_max）（约为18ng/ml）比无肾功能障碍患者的值（约为11ng/ml）要高。

2、代谢、排泄：

健康成年人单次口服本药物10mg，24小时内尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。

贮藏方法

密封，25℃以下干燥处保存。

有效期

36个月

执行标准

盐酸咪达普利片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-270）-2003Z。