成分

本品主要成分为盐酸乙胺丁醇。

性状

盐酸乙胺丁醇胶囊：内容物为白色结晶性粉末。

盐酸乙胺丁醇片：白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显白色。

适应症

本品用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。

规格

盐酸乙胺丁醇胶囊：0.25g。

盐酸乙胺丁醇片：0.25g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸乙胺丁醇胶囊：

需与其他抗结核药物联合使用。

1、初治：口服，按体重15mg/kg，一日1次；或一次25-30mg/kg，最高2.5g，一周3次；或按体重50mg/kg，最高2.5g，一周2次。

2、复治：口服，按体重25mg/kg，一日1次，连续60天后，继以按体重15mg/kg，一日1次。

3、非典型结核分枝杆菌感染：按体重15-25mg/kg，一日1次。

盐酸乙胺丁醇片：

1、成人常用量：与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服；或每次口服25-30mg/kg，最高2.5g，每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。结核复治，按体重25mg/kg，每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染，每日15-25mg/kg，一次顿服。

2、小儿常用量：13岁以下不宜应用本品；13岁以上儿童用量与成人相同。

临床应用及指南

魏桂珍通过进行内消瘰疬丸联合乙胺丁醇治疗肺结核的效果观察，得出结论内消瘰疬丸联合乙胺丁醇治疗肺结核可提高治疗效果，提高空洞闭合率，治疗肺结核具有优势。（[J].中国疗养医学，2019，28(07):771-772.）

不良反应

盐酸乙胺丁醇胶囊：

1、常见视神经损害，如球后视神经炎、视神经中心纤维损害。可能与本品同铜、锌等金属元素螯合后引起这些金属元素含量下降有关。球后视神经炎发生率约0.8%，与剂量、疗程有关，长期服药、每日剂量大于25mg/kg时易于发生，每日剂量15mg/kg发生率为1%，25mg/kg为6%，35mg/kg增至15%。表现为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小。上述反应早期发现和及时停药则可于数周或数月内自行消失，永久性视觉功能丧失极少发生。

2、少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）和病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。

3、偶见胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻、肝功能损害、周围神经炎（常表现为麻木、针刺感、烧灼痛或手足软弱无力）和过敏反应（常表现为皮疹、瘙痒、头痛、发热、关节痛）等。

盐酸乙胺丁醇片：

1、发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧。

2、发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。

3、发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。

禁忌

对本品过敏者、已知视神经炎患者、乙醇中毒者及年龄＜13岁者应谨慎使用。

注意事项

1、痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。

2、单用本品细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。

3、治疗期间应检查：

（1）眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每月检查一次，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。

（2）由于本品可使血中尿酸浓度增高，引起痛风发作，因此在疗程中应定期测定血清尿酸。

4、对诊断的干扰：服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。

5、如发生胃肠道刺激，本品可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此本品一日剂量宜1次服用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）由于本品可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30%，动物实验显示本品可致畸形，虽然在人类中未证实有问题，但孕妇仍应禁用本品，如确有服用指征时须充分权衡利弊。

（2）本品可分泌至乳汁，浓度与母体血药浓度相近，故哺乳期妇女禁用本品，如确有服用指征需暂停授乳。

7、儿童用药：13岁以下儿童尚缺乏临床资料，由于在幼儿中不易监测视力变化，故本品不宜用于13岁以下小儿；13岁以上小儿用量与成人相同。

8、老年用药：老年患者因生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。

9、药物过量：

（1）药物过量主要表现为不良反应中所述症状，重症者可发生永久性视神经萎缩。

（2）药物过量的处理：停药或对症处理：

①球后视神经炎者可用维生素B₆、复合维生素及锌铜制剂等。

②恢复视力，可选用地塞米松5mg，每日静滴或球后注射；妥拉苏林12.5mg，每日球后注射；氢化可的松200mg，每日静滴。也可口服强的松20mg，每日2-3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗，口服地巴唑、烟酸等，或胎盘组织液每日肌内注射。

③必要时进行血液透析和腹膜透析。

药物相互作用

1、铝盐，包括DDI缓冲液可减少本品的吸收。

2、本品与维拉帕米合用可减少后者的吸收。

3、与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。

4、与乙硫异烟胺合用可增加黄疸性肝炎、视神经炎等不良反应。

药理作用

1、本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性，对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。

2、本品的作用机制尚未完全阐明，可能与抑制敏感细菌的代谢，抑制RNA的合成，干扰结核杆菌蛋白代谢，从而导致细菌死亡。

毒理作用

本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等；在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形；在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。

药代动力学

本品口服后经胃肠道吸收75％-80％，达峰时间2-4小时。在体内各组织中分布广泛，可浓集在红细胞（红细胞内浓度可达血药浓度的2-3倍）、肾、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水浓度极低。脑脊液中药物浓度约为血药浓度20%-80%，表观分布容积（V_d）为1.6-3.9L/kg，蛋白结合率约10％-30%。血消除半衰期（T_1/2β）为2.5-4小时，肾功能减退者可延长至7-15小时，故应进行剂量调整。约10%-20%的本品在肝脏代谢，本品经肾小球滤过和肾小管分泌排出，给药后约50％-90%药物以原型在24小时内经肾排出，约15％为无活性代谢物，肾清除率（Cl_R）为5.93-8.45ml/分/kg。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的药物浓度约相当于母体血药浓度。血液透析和腹膜透析可清除本品。

贮藏方法

遮光，密封，在干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

盐酸乙胺丁醇胶囊：中国药典2005年版二部。

盐酸乙胺丁醇片：中国药典2015年版二部。