成分

本品主要成分为羧苄西林钾。

性状

本品一般为注射剂（粉）。

适应症

本品用于由敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、胆道感染，烧伤继发感染、脑膜炎、骨髓炎、心内膜炎、腹膜炎和败血症，尤其适用于呼吸道感染铜绿假单胞菌的囊性纤维化患者。

规格

注射剂（粉）：0.5g（5万U）；1g（10万U）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、严重感染：

（1）成人：一日常用量为20-30g，均分，每4-6h一次；静脉注射宜缓，应在3-4min注完，滴注应于30-40min滴完，延长滴注时间，可能达不到有效治疗浓度。可以配合口服丙磺舒（1g/次，3次/日），由于可提高血药浓度，延长t_1/2应注意肾功能受损。

（2）儿童：250-400mg/（kg·d），分次静脉注射或静脉滴注。

2、尿路感染：

（1）成人：1-2g/次，每6h一次，静脉注射或肌内注射；感染严重时可用200mg/（kg·d），分次滴注。

（2）儿童：50-100mg/（kg·d），分次肌内注射。

不良反应

1、过敏反应：较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（III型变态反应）。严重者偶可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2、消化道反应：可见恶心、呕吐和肝大等，ALT、AST、肌酐升高。

3、大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。

4、本品为弱酸，故血药浓度过高时可发生急性代谢性酸中毒，此反应尤多见于肾病患者且已有酸中毒者。

5、少见白色念珠菌二重感染，出血等。

禁忌

1、有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

2、本品含钠量较高，故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。

3、本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

注意事项

1、参见青霉素，使用前先做皮试。

2、当前，临床更常使用替卡西林和哌拉西林。

3、肾功能不全患者应用本品可导致出血，应注意随访凝血时间、凝血酶原时间，发生出血时应及时停药并予适当治疗。

4、由于浓度较高的本品的溶液可形成多聚体（为致敏源），因此注射液皆须现配现用。

5、临床更常用其二钠盐，由于每1g本品中含钠108mg，相当于4.7mmol，大量滴注时，应考虑同时进入体内的钠量，防止过量而产生不良反应。限钠的患者更应慎用。

6、与氢化可的松或右旋糖酐混合滴注，可使本品稳定性降低。

7、本品和其他本组药物之间可能存在交叉耐药性。

8、本品可用于关节腔、胸腔、腹腔内或结膜下注射，也可用于喷雾或局部冲洗。

药物相互作用

1、本品与琥珀氯霉素、耽乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。

2、本品在体外与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用，但不能同瓶滴注。

3、大剂量本品与肝素等抗凝药、溶栓药、水杨酸制剂、抗血小板聚集药合用可增加出血危险。

4、与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高，故须适当减少本品的剂量。

药代动力学

1、本品口服不易吸收。肌内注射1g或2g后1h可达血药峰值（分别为20-30μg/ml，47μg/ml），肌内注射1g后15min血药浓度为70-140μg/ml，4h后下降至3-4μg/ml，静脉注射5g后15min血药浓度≥300μg/ml；24h内间断滴注24-30g，可维持血药浓度为100≥g/ml或更高。

2、t_1/2为1-1.5h；肝、肾功能不全患者和新生儿可见延长；严重肾功能衰竭者可延长至10-20h。体内分布同其他青霉素，胆汁中的药物浓度较高于血中的浓度，蛋白结合率为50%。

3、肌内注射1g后，于6h内随尿排出原药约80%；静脉注射1g后，尿中药物浓度可达5-10μg/ml，因此，可用于治疗尿路感染，小量药物可分泌进入乳汁。

贮藏方法

密封，贮于室温下。

有效期

24个月