成分

本品主要成分为马来酸曲美布汀。

性状

（1）马来酸曲美布汀片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（2）马来酸曲美布汀胶囊：硬胶囊，内容物为无嗅、味苦的白色颗粒。

（3）马来酸曲美布汀分散片：白色片。

（4）马来酸曲美布汀缓释片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（5）马来酸曲美布汀干混悬剂：白色或类白色粉末或颗粒，气芳香，味甜。

适应症

本品适用于治疗用于胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

规格

（1）马来酸曲美布汀片：0.1g。

（2）马来酸曲美布汀胶囊：0.1g。

（3）马来酸曲美布汀分散片：0.1g。

（4）马来酸曲美布汀缓释片：0.3g。

（5）马来酸曲美布汀干混悬剂：4g：0.1g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

马来酸曲美布汀片/马来酸曲美布汀分散片：成人口服，每次0.1-0.2g，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。

马来酸曲美布汀胶囊：

1、慢性胃炎：口服每次1粒（0.1g），每日3次或遵医嘱。

2、肠道易激惹综合征：口服每次1-2粒（0.1-0.2g），每日3次或遵医嘱。

马来酸曲美布汀缓释片：口服，每日2次，每次0.3g。

马来酸曲美布汀干混悬剂：口服，凉开水冲服。成人每次一至二袋，每日三次。注意：本品需在冲泡后30分钟内服用。本品推荐加水量为每袋20ml，可根据具体情况作适当调整。

临床应用及指南

1、郭胜利通过对马来酸曲美布汀胶囊联合酪酸梭菌活菌胶囊在肠易激综合征的应用的研究，得出结论肠易激综合征患者应用马来酸曲美布汀胶囊与酪酸梭菌活菌胶囊联合治疗的临床效果更加确切，可显著改善患者临床症状，且不会增加不良反应，临床应用价值非常高。（世界最新医学信息文摘，2018，18(48):115+117）

2、闫旭明通过对逍遥五苓散联合马来酸曲美布汀胶囊治疗腹泻型肠易激综合征44例临床观察的研究，得出结论逍遥五苓散联合马来酸曲美布汀胶囊治疗腹泻型IBS患者可明显改善临床症状，提高临床疗效，改善患者生活质量。（中医临床研究，2018，10(10):89-90）

不良反应

1、严重不良反应：肝功能损伤（不足0.1%）、黄疸（发生率不详）：因出现过伴谷一草转氨酶（GOT）、谷一丙转氨酶（GPT）、碱性磷脂酶（A-P）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ-谷氨酰转肽酶（YGTP）升高等的肝功能损伤、黃疸。需要充分观察，发现异常时停药，并作适当处置。

2、一般不良反应：偶有口渴、口内麻木、恶心、呕吐、腹泻、腹鸣、便秘和心动过速、心悸亢进、困倦、眩晕、头痛、嗜睡、皮疹、荨麻疹、瘙痒、排尿困难、无尿等，发生率约为0.4%。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1、在有疑问的情况下，必需咨询医生或药师。糖尿病患者应考虑糖的高含量，在有疑问的情况下，应咨询医生或药师。出现皮疹等反应时应停药观察。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。在怀孕及哺乳期使用该药，必需咨询医生或药师。

3、儿童用药：儿童慎用。

4、老年用药：通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。

5、药物过量：服用药物过量时，必需咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物。

药物相互作用

1、筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。

2、普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。

3、西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

药理作用

1、对消化道运动的作用：

（1）胃运动调节作用：离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5 g/ml本药，可使其自律运动的振幅减小。此外，还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后，可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动。同时，也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

（2）对消化系统推进性运动诱发作用：人空肠内4-6mg/kg用药后发现，可诱发成人消化系统生理学消化道推进运动。

（3）对胃排空功能的改善：有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者，口服200mg本药后，可使胃排空功能的减弱得到改善。同时，还可使胃排空功能亢进得到抑制止。

（4）肠运动调节作用：对离体豚鼠结肠标本的实验，在10-5 g/ml时，对肌肉紧张度低下（低负荷时），有增加紧张的作用，对肌肉紧张度亢进（高负荷时），有降低紧张空间小振幅的作用。对肠易激惹综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进，服用300mg本品能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者，50mg静脉给药可抑制灰常、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

（5）食管下端括约压（LESP）的调节作用：对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升，同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

（6）对消化道平滑肌的直接作用：对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验，发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现,本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后，对消化道运动仍有直接作用。

2、末梢性镇吐作用：对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱，但对因硫酸铜诱发的呕吐，在静脉口服60mg/kg后，可以明显延长诱发呕吐所需时间。

毒理作用

1、亚急性毒性实验：SD系大鼠以200、400、800和1600mg/kg/日,猎兔犬以10、25和100mg/kg/日口服给药一个月。

2、慢性毒性实验：SD系大鼠以100、200400和800mg/kg/日,猎兔犬以10、25、50和100mg/kg/日口服给药6个月。在大鼠组发现，有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍（亚急性毒性实验400mg/kg/日以上：慢性毒性实验200mg/kg/日以上）。另外，在猎兔组发现有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍（亚急性毒性实验100mgkg/日：慢性毒性实验25mg/kg/日以上）。上述变化在停药1-2个月后消失或趋于消失。

药代动力学

1、常释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究结果表明，18名男性健康志愿者口服本品300mg后，达峰时间（T_max）、峰浓度（C_max）及T_1/2分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。

2、本品缓释片给药后原开药及两个主要代谢物的C_max明显低于常释制剂，T_max明显延迟，波动系数（DF）明显低于常释制剂。

贮藏方法

遮光，密封，干燥处保存。

有效期

18个月

执行标准

（1）马来酸曲美布汀片：中国药典2015年版二部且符合国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-083）-2003Z-2010。

（2）马来酸曲美布汀胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-168）-2004Z。

（3）马来酸曲美布汀分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-155）-2012Z。

（4）马来酸曲美布汀缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02742012。