成分

本品主要成分为消旋卡多曲。

性状

消旋卡多曲胶囊：白色粉末和颗粒。

消旋卡多曲颗粒：白色或淡黄色混悬颗粒。

消旋卡多曲片：淡黄色片。

适应症

本品用于成人急性腹泻的对症治疗，还可治疗1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

规格

消旋卡多曲胶囊：100mg。

消旋卡多曲颗粒：10mg；30mg；100mg。

消旋卡多曲片：30mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

消旋卡多曲胶囊：

口服给药，成人：治疗急性腹泻，首次服药可在任何时间开始服用一粒胶囊（100mg），之后每次在三次主餐前服用一粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。

消旋卡多曲颗粒：

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg，单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给与口服补液或静脉补液联合使用。

1、婴儿服用剂量：1-9月龄（体重＜9kg），每次10mg，每日三次；9-30月龄（体重9-13kg），每次20mg，每日三次。

2、儿童服用剂量：30月龄-9岁（13kg-27kg），每次30mg，每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg，每日三次。

消旋卡多曲片：

口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：30月龄-9岁（13kg-27kg），每次30mg（1片），每日三次；9岁以上（体重>27kg），每次60mg（2片），每日三次。

临床应用及指南

1、李丽通过消旋卡多曲辅助治疗小儿腹泻的效果，得出结论在常规治疗基础上，消旋卡多曲辅助治疗小儿腹泻效果显著，可有效减轻炎症，促进患儿康复，且安全性较高。（临床研究,2018,26(11):73-74.）

2、钱丰卓晓峰探究消旋卡多曲颗粒联合葡萄糖酸锌治疗小儿腹泻的临床效果，得出结论消旋卡多曲颗粒联合葡萄糖酸锌治疗小儿腹泻可更有效缓解患儿临床症状，缓解心肌受损，且优于补液、益生菌制剂、蒙脱石散治疗。（河南医学研究,2018,27(16):2925-2927.）

3、林展风探讨消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎的临床疗效，得出结论消旋卡多曲颗粒治疗婴幼儿轮状病毒性肠炎疗效确切，值得临床推广应用。（世界最新医学信息文摘,2018,18(56):110.）

不良反应

偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

禁忌

1、肝肾功能不全者禁用。

2、不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者禁用。

3、对消旋卡多曲过敏的患者禁用。

注意事项

消旋卡多曲胶囊：

如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用。

消旋卡多曲颗粒、消旋卡多曲片：

1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案。

2、本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。

3、本品请勿一次服用双倍剂量。

4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用。

5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于没有进行专门的临床试验，孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。

儿童用药

未进行过专门的临床试验，儿童禁服。

药物相互作用

消旋卡多曲胶囊：

未进行过专门的临床试验，消旋卡多曲对细胞色素P450酶系无诱导作用。

消旋卡多曲颗粒、消旋卡多曲片：

1、红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性。

2、利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

药物过量

临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

药理作用

1、消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性。

2、消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌，且对肠道基础分泌无任何影响。

3、消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用，且对肠道排空时间无任何影响。

4、消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀。

5、口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶，对中枢神经系统无影响。

毒理作用

有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

药代动力学

消旋卡多曲胶囊：

1、吸收：消旋卡多曲口服后能迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。本品的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3个小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100mg时，消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75%，其生物半衰期为3个小时，对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。

2、分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸的血浆蛋白结合率为90%，主要与白蛋白结合。

3、消除：消旋卡多曲进入体内后，迅速水解为活性代谢产物（±）-N-（1-氧-2-（巯基甲基）-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。

4、重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特征，食物不影响本品的生物利用度，但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延一个半小时。

消旋卡多曲颗粒、消旋卡多曲片：

1、吸收：本品口服后被迅速吸收，对血浆中脑啡肽的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t_1/2约为3小时。

2、分布：本品组织分布较少，仅有1%的药物分布组织中。血浆蛋白结合率达90%（主要与白蛋白结合）。

3、代谢：本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4、消除：放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积（AUC）无影响。

贮藏方法

密封，干燥处保存。

有效期

24个月

执行标准

消旋卡多曲胶囊：进口药品注册标准JX20070082。

消旋卡多曲颗粒：中国药典2015年版二部。

消旋卡多曲片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH35222005。