成分

本品主要成分为琥珀酸舒马曲坦。

性状

（1）琥珀酸舒马曲坦片：片剂。（2）琥珀酸舒马曲坦胶囊：胶囊剂。（3）琥珀酸舒马曲坦注射液：注射剂。（4）琥珀酸舒马曲坦鼻喷剂：鼻喷剂。（5）琥珀酸舒马曲坦注射笔：注射笔。（6）琥珀酸舒马曲坦离子渗透经皮给药贴剂：贴剂。

适应症

本品用于治疗偏头痛和从集性头痛。

规格

（1）琥珀酸舒马曲坦片：25mg；50mg；100mg。（2）琥珀酸舒马曲坦胶囊：50mg。（3）琥珀酸舒马曲坦注射液：6mg/0.5ml。（4）琥珀酸舒马曲坦鼻喷剂：5mg；20mg。（5）琥珀酸舒马曲坦注射笔：一次注射提供4mg，6mg剂量。（6）琥珀酸舒马曲坦离子渗透经皮给药贴剂：每小时释放6.5mg本品，可持续4h。

用法用量

1、口服：起始口服50mg，个别患者需用100mg。肝功能不全患者给子50mg是合适的，一般在给药后30min见效。用药有效，但偏头痛复发时，可进一步给药，24h的用量可达到300mg，在美国，用量较低，起始只给予25mg，如难获疗效，第2次的用量可达到100mg

2、鼻腔给药：可望在用药后15min左右见效。英国建议一个鼻孔给药20mg，美国用药则分3个层次—5mg，10mg，20mg入一个鼻孔，如症状复发，在首次给药后至少2h再使用下一个24h的用量，24h内不应超过40mg

3、皮下注射：可令患者自我皮下注射6mg，股在10-16min见效。如症状重现，至少在首次注射后1h再注射6mg，24h内不超过12mg。本品注射剂仅供皮下注射使用。

4、治疗丛集性头痛，可采用皮下注射，剂量与偏头痛治疗相似。

5、离子渗透经皮给药贴剂：将离子渗透经皮给药剂贴于上臂或大腿，按下开始按钮，红色LED灯被点亮，表示治疗开始，必须在贴敷后15min内开始，治疗结束后，开始灯会熄灭，可去除贴剂。使用完的贴剂不能再用。如头痛未完全级解，可在其他部位再用一次。24h内不能超过2次，每月使用超过4次的安全性和有效性两未确定。

不良反应

1、5-HT受体激动药如本品，最常见的不良反应有头晕、面红、无力、嗜睡、疲劳。

2、可能发生恶心、呕吐。

3、终痛或刺痛感，沉重，发热，压抑、紧缩感也有报道。可能影响身体任一部位如喉部和胸部，而且可能是剧想的，这些症状都可能是由于血管疼率引起的，在偶然情况下，可导致严重的心血管事件，如心律失常，心肌缺血，甚至心肌梗死。

4、个别患者出现脑血管症状。

5、给药后很快出现血压短暂性上升。

6、低血压，心动过缓或心动过速、心悸也有报道。

7、视力障碍也有发生。

8、偶见肝功能受损，引起病发作（主要是有病史者）。

9、过敏反应轻者皮棒，重者出现全身过敏反应。

10、皮下注射局部疼痛常见。

11、透皮贴剂可发生用药部位疼痛、刺痛、瘙痒、灼热而不适。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、本品及其他同类药物不宜用于基底部或偏的偏头痛。

3、5-HT受体缴动药禁用于未经控制的高血压，缺血性心脏病，有心肌梗死，冠状动脉血管痉挛（变异型心绞痛）、周围血管族病，既往曾有脑血管调发事件或短暂性缺血发作史的患者。

4、肝，肾功能不全患者应慎用，严重者禁用。

5、有编病史者慎用。

6、本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

注意事项

1、对急性发作的偏头痛，应尽可能快地使用本品，通过任何给药途径，如1次用药无效，就不再给第2次药。

2、5-HT激动药不用于预防偏头痛发作。

3、使用本品及类似药物之前，必须明确诊断，应注意排除其他潜在面严重的神经性疾病。

4、绝经后妇女，40岁以上的男性及具有缺血性心脏病因素的人，在使用本品或其他5-HT激动药之前应排除潜在的心血管疾病。

5、用药期间，如发生胸痛，胸紧，应进行缺血性改变的充分检查。

6、5-HT激动药会引起嗜睡，用药者不可驾车或操纵机械。

7、对胺类药物过敏者，也可能对本品过敏。

药物相互作用

尚不明确。

药理作用

本品对血管5-HT1受体亚型具有选择性激动作用，而对5-HT₁，5-HT₁受体量型或a1、a2或肾上服素能、D₁、D₂、毒蕈碱，苯二氮卓受体无亲和力或药理活性，本品可使头部动脉产生收缩作用。

贮藏方法

离子渗透经皮给药贴剂贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃，不能置于冰箱中冷藏或冷冻。其他剂型，避热、避光，贮于2-30℃。

有效期

24个月

附注

药代动力学：

本品口服后吸收迅速但不完全，进行首关代谢，其绝对生物利用度很低（14%）。口服后约2h可达血药峰值。皮下注射后25min可达血药峰值，生物利用度高达96%，蛋白结合率为14%-21%，消除t_1/2约为2h，在肝内主要被A型单胺氧化酶广泛代谢，主要以失活的吲哚醋酸衍生物及其葡糖醛酸结合物形式随尿液排出。本品及其代谢物也出现在粪便中。还有少量进入乳汁中。