成分

本品主要成分为普萘洛尔。

性状

盐酸普萘洛尔注射液：无色的澄明液体。

盐酸普萘洛尔片：白色片。

适应症

1、本品用于作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

2、高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。

3、劳力型心绞痛。

4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

5、减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6、配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7、用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

规格

普萘洛尔注射液：5ml：5mg。

普萘洛尔片：10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸普萘洛尔注射液：

静脉注射。一次2.5-5mg（0.5-1支）加5％葡萄糖液20ml，以每2-3分钟注射1mg的速度缓慢注射。严重心律失常应急时可静脉注射1-3mg，以每分钟不超过1mg的速度静注，必要时2分钟可重复一次，以后每隔4小时1次。小儿按体重0.01-0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过1mg。

盐酸普萘洛尔片：

1、高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。

2、心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3、心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。

4、心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。

5、肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。

6、嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用?受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

不良反应

1、应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次/分钟）。

2、较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。

3、更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）。

4、不良反应持续存在时，需格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

1、支气管哮喘患者禁用。

2、心源性休克患者禁用。

3、心脏传导阻滞（Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞）患者禁用。

4、重度或急性心力衰竭患者禁用。

5、窦性心动过缓患者禁用。

6、对本品过敏者禁用。

注意事项

1、β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

2、注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

3、冠心病患者若已长期使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

4、甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。

5、长期用本品者撤药需逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

6、本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

7、使用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

8、对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。

9、下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

10、当药品性状发生改变时禁止使用。

11、运动员慎用。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

13、儿童用药：一般根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

14、老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

15、药物过量：心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早搏给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时使用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析疗法无法排出本药。

药物相互作用

1、与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。

2、与洋地黄苷类合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。

3、与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。

5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。

6、与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停搏。

7、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

8、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

9、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

10、与甲状腺素合用导致T₃浓度的降低。

11、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。

12、可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

药理作用

1、普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β₁β₂受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动和刺激反应减弱，降低心肌耗氧量，增加运动耐量，可用于治疗心绞痛。

2、抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。

3、竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β₂受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。

4、有明显的抗血小板聚集作用，这主要与本品的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca^2＋转运有关。

毒理作用

大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给予动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

药代动力学

盐酸普萘洛尔注射液：

本品与血浆蛋白结合率很高，为93％。静脉注射液T_1/2为2-3小时。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物，不能经透析排出。

盐酸普萘洛尔片：

本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1小时-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2小时-3小时，血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积（3.9±6.0）L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

盐酸普萘洛尔注射液：中国药典2010年版二部。

盐酸普萘洛尔片：中国药典2015年版二部。