成分

本品主要成分为头孢洛林酯。

性状

本品为注射用粉针剂。

适应症

1、本品治疗革兰阳性菌和革兰阴性敏感菌株【金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感和耐药菌株）、溶血性链球菌、无乳链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和奥克西托克雷伯菌】引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。

2、治疗革兰阳性菌和革兰阴性敏感菌株【肺炎链球菌（包括并发菌血症）、金黄色葡萄球菌（只对甲氧西林敏感菌株）、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、奥克西托克雷伯杆菌和大肠埃希菌】引起的社区获得性细菌性肺炎。

规格

注射剂（粉）：400mg；600mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量：18岁及以上患者，静脉滴注600mg，每12h一次，滴注时间应≥1h，疗程应根据患者感染的严重程度、感染部位、临床症状和细菌学检查情况而定。急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）推荐疗程5-14天，社区获得性细菌性肺炎（CABP）推荐疗程5-7天。

2、肾损伤者：

（1）Ccr≥50ml/min者，不必调整剂量；

（2）Ccr为30-49ml/min者，静脉滴注400mg，每12h一次；

（3）Ccr为15-29ml/min者，300mg，每12h一次；

（4）终末期肾病包括血液透析患者（Ccr<15ml/min），200mg，每12h一次。逢血液透析时，应在血液透析结束后给药。滴注时间均应≥1h。

3、药液配制：

（1）本品应使用无菌注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格注射液溶解，体积为20ml。

（2）给药前用相同溶媒再稀释至250ml。如溶解时使用的是注射用水，进一步稀释亦可选择0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、2.5%葡萄糖和0.45%氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液。

（3）配制时间不应超过2min，抽取、注入和振摇动作应轻柔，用前应检查有无微粒杂质，配制后的溶液应澄明，颜色根据药量呈淡黄至深黄色。稀释后，室温下须在6h内完成滴注，2-8℃可延长至24h。

（4）不能与其他药物混合滴注。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥2%）为腹泻、恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高、低钾血症、皮疹、静脉炎。

2、其他不良反应（发生率<2%）包括贫血、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血小板减少、心动过缓、心悸、腹痛、发热、肝炎、超敏反应、过敏反应、难辨梭状芽孢杆菌性结肠炎、高血糖症、高钾血症、眩晕、惊厥、肾功能衰竭、荨麻疹。

禁忌

1、已知对头孢洛林或其他头孢菌素类抗生素有严重超敏反应的患者禁用本品。

2、使用本品前，应详细询问患者是否有其他头孢菌素类、青霉素类或碳青霉烯类抗生素过敏史。对青霉素或其他β内酰胺类过敏的患者应慎用。

3、尚未明确本品是否分泌至乳汁，哺乳期妇女应慎用本品。

4、儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定。

注意事项

1、老年人应用本品时应根据肾功能调整剂量。

2、对不慎超量用药者，应立即停用本品并采取全身支持疗法。本品可通过血液透析排出，但利用血液透析治疗超量反应的有效性尚未明确。

3、本品可引起直接Coobms试验假阳性。

4、如果发生本品引起的过敏反应，应立即停药，并予以急救措施，如使用肾上腺素、抗组胺药和升压药物以及气管插管给氧、输液等。

5、几乎所有广谱抗生素（包括本品）都可能导致难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻（CDAD）。本品可能影响肠道内正常菌群失调，对治疗后发生腹泻的所有患者均须警惕CDAD，必须仔细询问病史。如确诊或疑似CDAD，应立即停药，并适当补充电解质和蛋白质，予抗生素治疗CDAD，必要时请外科医生进行诊断和评估。

药物相互作用

1、体外研究显示，本品不是CYPA1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1及3A4的抑制剂，本品及其无活性开环代谢物也不是CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19及3A4/5的诱导剂。

2、与其他抗菌药物，包括头孢唑林、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素、左氧氟沙星、阿奇霉素、阿米卡星、氨曲南、泰利霉素及美罗培南合用无拮抗作用。

药理作用

本品在体内转化为头孢洛林，后者通过与PBPs结合，与金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌竞争PBP2a和PBP2x而具有杀菌作用。

药代动力学

1、肾功能正常的健康成年人单剂静脉注射600mg后的平均药动学参数为：Cmax19.0mg/ml，Tmax为1h，AUC为56.8（mg·h）/ml，t_1/2为21.6h，CL为9.58L/h；多剂静脉注射600mg，每12h一次，获得的药动学参数平均Cmax为21.3mg/ml,T。为0.92h，AUC为56.3（mg·h）/ml，t_1/2为2.66h，Cmax为9.60L/h。单次静脉注射本品在50-1000mg范围内，Cmax、AUC随剂量的增加而成比例升高。给予健康受试者600mg，每12h次，连续给药14天，未观察到体内蓄积。

2、本品的血浆蛋白结合率约20%（14.5%-28.0%），当血药浓度超过1-50μg/ml时，蛋白结合率可略微降低。健康男性志愿者单次给予放射性标记本品600mg（n=6），其平均分布容积为20.3L（18.3-21.6L.）。

3、本品在血浆中被磷酸酶转化成头孢洛林，滴注期间能自血浆中检测到本品。头孢洛林结构中的β内酰胺环水解开环成为无活性代谢物头孢洛林M-1，单剂给予健康成年人（n=6）600mg本品，血浆中M-1与头孢洛林比约为28%±3.1%。

4、本品及其代谢物均经肾排泄。在为6名健康男性静脉注射600mg放射性标记本品后，48h有88%随小便排泄，6%随粪便排泄。有64%以头孢洛林形式排泄，约2%以头孢洛林M-1形式排泄。本品每12h给药1次，静脉滴注时间不少于1h，肾清除率平均为（5.56±0.20）L/h，大部分药物通过肾小球滤过排出体外。

贮藏方法

冷藏于2-8℃下。

有效期

18个月