成分

本品主要成分为那他珠单抗。

性状

本品为注射液。

适应症

1、多发性硬化（MS）单一疗法治疗复发的MS。

2、克罗恩病（CD）不可与免疫抑制药合用，包括巯嘌呤、硫唑嘌呤、环孢素或甲氨蝶呤。

规格

注射液：300mg/15ml。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、多发性硬化：300mg，每4周1次，经由1h静脉滴注（约5mg/min）。

2、克罗恩病：300mg，每4周1次。如治疗12周未受益，停药。长期口服皮质激素的患者，开始本品一旦受益后，皮质激素应逐渐减量。开始本品治疗6周内未停皮质激素，则停用本品。

3、本品15ml加入到100ml的0.9%氯化钠注射液中稀释，轻轻倒置使充分混合，不可振摇，最终浓度为2.6mg/ml。

4、本品一旦稀释应立即给药，否则2-8℃保存不超过8h。使用前先放置至室温再滴注。

5、本品不可静脉注射或快速滴注，滴注结束后用0.9%的氯化钠注射液冲管。

6、本品滴注中或滴注结束后1h，应密切观察患者有无过敏反应的症状和体征，如有，应立即停药。

7、本品给药是否需过滤装置尚不清楚，不可将其他药物注入本品滴注装置内给药。

不良反应

通常会产生输液相关不良反应，包括头痛、头晕、疲乏、荨麻疹、瘙痒、僵直、恶心、低血压、脸红、呼吸困难和胸痛，也可发生严重超敏反应，如过敏反应，这些反应与那他珠单抗抗体有关这些抗体的存在也与那他珠单抗的血药浓度及有效性降低有关，有增加感染的危险性，有少量的进行性多灶性白质脑病的病例报道。

禁忌

进展性多灶性白质脑病（PML）或有此病史的患者，对本品过敏者，18岁以下患者禁用。

注意事项

1、本品治疗中发展为PML的危险因素包括免疫抑制剂使用史、抗-JCV抗体存在。开始和继续治疗时应考虑这些因素。

2、本品能增加PML危险性，其使用受到限制。只用于对其他治疗反应不佳或不能耐受的患者、为了区别MS和PML症状，在使用本品之前应进行MRI扫描。患者应在使用的第3及第6个月评价PML的体征和症状，继后，每6个月进行1次。

3、本品使进行性多灶性白质脑病的风险增加（PML），此病为一种脑的条件性病毒感染，通常导致死亡和重度残疾。

药物相互作用

与抗肿瘤药、免疫抑制药、免疫调节药合用，能进一步增加本品相关性感染。

药理作用

本品产自小鼠骨髓瘤细胞，含有人体架构组织和互补决定区，为一鼠抗体与α4整合素的结合物，作用于中枢神经系统，具有免疫调节、免疫抑制和单克隆抗体的靶向作用。其作用机制是能直接拮抗α4整合素，从而阻止免疫细胞对血管内皮的黏附和淋巴细胞在组织中的趋化；通过抑制α4β7整合素（除中性粒细胞外，所有白细胞均有表达）与血管细胞粘附分子（VCAM-1）的结合而减轻炎症反应；阻止炎症细胞穿过血-脑屏障，减轻对脑神经的损伤，有效诱导和维持克罗恩病临床缓解。其药效学主要是通过抑制白细胞向血管外转移而增加血液循环中的白细胞，如淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞等，但不增加中性粒细胞。

药代动力学

药动学研究显示，本品有效治疗浓度为3μg/ml，多次静注300mg的平均Tmax为45min（0.7-2h），Cmax为（98±34）μg/ml，稳态浓度为30μg/ml，AUC为9900（μg▪h）/ml，V_δ为（5.7±1.9）L/kg，消除t_1/2为11d，CL为（16±5）ml/h。

贮藏方法

遮光，2-8℃保存，不可振摇和冷冻。

有效期

18个月