利扎曲坦
利扎曲坦,即苯甲酸利扎曲坦,西药名。常用剂型有片剂、崩解片。用于治疗急性偏头痛,对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效,能减轻头痛、逆转功能性障碍。

通用名称

利扎曲坦

英文名称

Rizatriptan

汉语拼音

Lizhaqutan

药品类型

N/A

处方类型

处方药

医保类型

非医保
  • 成分

    本品主要成分为苯甲酸利扎曲坦。

  • 性状

    本品为片剂或口腔崩解片剂。

  • 适应症

    本品用于用于治疗急性偏头痛,对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效,能减轻头痛、逆转功能性障碍。

  • 规格

    1、片剂:5mg;10mg。

    2、口腔崩解片:5mg;10mg。

  • 用法用量

    本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

    1、开始口服5mg或10mg,如无效可在2h后重复给药。常规剂量为5-10mg,最高剂量为30mg/天。

    2、对已预防性服用普茶洛尔的患者,初始剂量为5mg,如无效可在2天后重复给药,常规剂量为5mg,最高剂量为15mg/天。

  • 不良反应

    1、可出现冠状动脉痉挛、一过性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及心室颤动,尤其已有冠状动脉疾病危险因素存在的患者。常规剂量用药可使冠状动脉变窄约10%-20%。

    2、可见血压升高、胸痛,少见晕厥,罕见潜在致命性心脏病。

    3、常见一过性头晕、嗜睡和疲劳,程度较轻,发生率与例量相关。

    4、可能出现偏头痛频率增加、头痛(用药过度所致)及撤药后头痛加剧。

    5、可见血清生长激素轻度上升。

    6、可见恶心(轻度、一过性)、口千、腹痛,其发生率与剂量相关。

    7、少见颈痛、强直。

  • 禁忌

    1、对本品过敏者、脑血管综合征(如脑卒中、短暂性脑缺血发作)患者、偏瘫或基底部偏头痛患者、缺血性心脏病患者或有心肌梗死病史者、周围血管疾病(包括缺血性肠病)患者、未经控制的高血压患者均禁用。

    2、不推荐12岁以下儿童使用。

    3、缺血性、血管痉挛性冠状动脉疾病患者慎用。

    4、存在冠状动脉性心脏病危险因素的患者(糖尿病、肥胖症、吸烟、高胆固醇、有冠状动脉疾病家族史的患者,40岁以上男性及绝经妇女)慎用。

    5、未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用。

    6、肝、肾功能不全患者慎用。

    7、动物实验证明本品可经乳汁分泌,且浓度高于血药浓度,哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

  • 注意事项

    1、用药前后及用药期间应监测血压、心率。

    2、食物可使本品的t1/2延迟1h。

    3、本品口腔崩解片可在舌上溶解,随唾液吞服,不必额外饮水。

    4、在偏头痛急性发作时给药越快越好。

  • 药物相互作用

    1、普萘洛尔可使本品AUC增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者,加用本品时应减量。

    2、其他5-HT受体激动药(如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒马曲坦)、麦角类及含麦角胺的药物。(如氢麦角胺、美西麦角)与本品合用时,血管收缩效应呈相加性,使血管痉挛反应的风险增加。在使用前者24h内禁止使用本品。

    3、本品与选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI)或西布曲明合用,可因相加作用导致过度的5-HT能兴奋,如必须合用本品和SSRI,须严密监测本品的不良反应(虚弱、反射亢进、共济失调)。因可出现5-羟色胺综合征,故不推荐本品与SSRI或西布曲明合用。

    4、与MAOIS合用,可因神经系统和周围组织的5-HT浓度增高,有可能出现5羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变),禁止两者合用,或MAOIs至少14天后再使用本品。

    5、贯叶连翘有弱单胺氧化酶抑制作用,可能会加强本品的5-HT能效应,有可能引起5羟色胺综合征或脑血管收缩(Call-Fleming综合征)。不推荐两者合用。

    6、本品不影响炔雄醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、美雌醇、炔诺酮、炔诺孕酮的血药浓度。

    7、本品与美托洛尔、纳多洛尔无显著的药动学相互作用。

  • 药理作用

    本品作用类似舒马曲坦,其相同剂量比舒马曲坦更有效。用药后2h内的反应率为60%-77%,疼痛减轻率为40%。

  • 药代动力学

    本品口服后30分钟起效,1.5-2h达最高效应。服用10-40mg后0.5-2.5小时可达Cmax(5-91ng/ml)。单剂量给药的作用持续时间为14-16h。口服生物利用度为40%-50%。其蛋白结合率为14%。少量可分布于脑或脑脊液中。V为110-140L(女性比男性少)。药物在肝内通过单胺氧化酶A的氧化脱氨作用代谢,代谢产物包括有吲哚乙酸衍生物(无活性)、N单脱甲基利扎曲坦(有活性)、N-氧化衍生物(无活性)、6-羟基衍生物(无活性)及6-羟基硫酸共轭物(无活性)。24h内8%16%以原药排泄,51%转化为吲哚乙酸代谢物排泄。肾排出率为82%,CL为400ml/min(无剂量依赖性);12%随粪便排出。原药的消除t为2-3h。

  • 贮藏方法

    密封,贮于15-30℃。

  • 有效期

    24个月

生产厂家
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