成分

本品主要成分为苯甲酸利扎曲坦。

性状

本品为片剂或口腔崩解片剂。

适应症

本品用于用于治疗急性偏头痛，对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效，能减轻头痛、逆转功能性障碍。

规格

1、片剂：5mg；10mg。

2、口腔崩解片：5mg；10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、开始口服5mg或10mg，如无效可在2h后重复给药。常规剂量为5-10mg，最高剂量为30mg/天。

2、对已预防性服用普茶洛尔的患者，初始剂量为5mg，如无效可在2天后重复给药，常规剂量为5mg，最高剂量为15mg/天。

不良反应

1、可出现冠状动脉痉挛、一过性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及心室颤动，尤其已有冠状动脉疾病危险因素存在的患者。常规剂量用药可使冠状动脉变窄约10%-20%。

2、可见血压升高、胸痛，少见晕厥，罕见潜在致命性心脏病。

3、常见一过性头晕、嗜睡和疲劳，程度较轻，发生率与例量相关。

4、可能出现偏头痛频率增加、头痛（用药过度所致）及撤药后头痛加剧。

5、可见血清生长激素轻度上升。

6、可见恶心（轻度、一过性）、口千、腹痛，其发生率与剂量相关。

7、少见颈痛、强直。

禁忌

1、对本品过敏者、脑血管综合征（如脑卒中、短暂性脑缺血发作）患者、偏瘫或基底部偏头痛患者、缺血性心脏病患者或有心肌梗死病史者、周围血管疾病（包括缺血性肠病）患者、未经控制的高血压患者均禁用。

2、不推荐12岁以下儿童使用。

3、缺血性、血管痉挛性冠状动脉疾病患者慎用。

4、存在冠状动脉性心脏病危险因素的患者（糖尿病、肥胖症、吸烟、高胆固醇、有冠状动脉疾病家族史的患者，40岁以上男性及绝经妇女）慎用。

5、未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用。

6、肝、肾功能不全患者慎用。

7、动物实验证明本品可经乳汁分泌，且浓度高于血药浓度，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

注意事项

1、用药前后及用药期间应监测血压、心率。

2、食物可使本品的t_1/2延迟1h。

3、本品口腔崩解片可在舌上溶解，随唾液吞服，不必额外饮水。

4、在偏头痛急性发作时给药越快越好。

药物相互作用

1、普萘洛尔可使本品AUC增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者，加用本品时应减量。

2、其他5-HT受体激动药（如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒马曲坦）、麦角类及含麦角胺的药物。（如氢麦角胺、美西麦角）与本品合用时，血管收缩效应呈相加性，使血管痉挛反应的风险增加。在使用前者24h内禁止使用本品。

3、本品与选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI）或西布曲明合用，可因相加作用导致过度的5-HT能兴奋，如必须合用本品和SSRI，须严密监测本品的不良反应（虚弱、反射亢进、共济失调）。因可出现5-羟色胺综合征，故不推荐本品与SSRI或西布曲明合用。

4、与MAOIS合用，可因神经系统和周围组织的5-HT浓度增高，有可能出现5羟色胺综合征（高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变），禁止两者合用，或MAOIs至少14天后再使用本品。

5、贯叶连翘有弱单胺氧化酶抑制作用，可能会加强本品的5-HT能效应，有可能引起5羟色胺综合征或脑血管收缩（Call-Fleming综合征）。不推荐两者合用。

6、本品不影响炔雄醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、美雌醇、炔诺酮、炔诺孕酮的血药浓度。

7、本品与美托洛尔、纳多洛尔无显著的药动学相互作用。

药理作用

本品作用类似舒马曲坦，其相同剂量比舒马曲坦更有效。用药后2h内的反应率为60%-77%，疼痛减轻率为40%。

药代动力学

本品口服后30分钟起效，1.5-2h达最高效应。服用10-40mg后0.5-2.5小时可达Cmax（5-91ng/ml）。单剂量给药的作用持续时间为14-16h。口服生物利用度为40%-50%。其蛋白结合率为14%。少量可分布于脑或脑脊液中。V为110-140L（女性比男性少）。药物在肝内通过单胺氧化酶A的氧化脱氨作用代谢，代谢产物包括有吲哚乙酸衍生物（无活性）、N单脱甲基利扎曲坦（有活性）、N-氧化衍生物（无活性）、6-羟基衍生物（无活性）及6-羟基硫酸共轭物（无活性）。24h内8%16%以原药排泄，51%转化为吲哚乙酸代谢物排泄。肾排出率为82%，CL为400ml/min（无剂量依赖性）；12%随粪便排出。原药的消除t为2-3h。

贮藏方法

密封，贮于15-30℃。

有效期

24个月