成分

本品主要成分为沃拉帕沙。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于心肌梗死后或外周动脉疾病患者，预防心血管事件。

规格

片剂：2.08mg（以沃拉帕沙计）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服，2.08mg，1次/日。

不良反应

1、主要不良反应为出血。

2、其他不良反应包括贫血、抑郁、皮疹、铁缺乏、视网膜病、复视。

禁忌

1、本品禁用于有卒中、一过性脑缺血及颅内出血的患者或活动性病理性出血的患者。

2、有出血倾向的患者慎用。

3、未在妊娠期妇女中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于妊娠期妇女。

4、尚未确定本品是否从乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

5、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

注意事项

1、抗血小板药包括本品可导致出血，包括颅内出血和致命性的出血。危险因素包括老龄、体重低、合用其他影响凝血功能的药物。

2、短期停用本品对止血无益，停用本品后抗血小板聚集作用可持续4周。

药物相互作用

本品主要通过CYP3A4和CYP2J2代谢，避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。

药理作用

本品是血小板表面的蛋白酶激活受体-1的可逆性拮抗剂。但由于其较长的t_1/2，其抑制血小板聚集的作用不可逆。本品抑制凝血酶诱导的和凝血酶受体激动肽诱导的血小板聚集。本品不改变凝血参数。

药代动力学

1、吸收：口服服用本品2.08mg，1h达血药峰值。绝对生物利用度100%。食物对Cl和AUC影响不大，本品是否与食物同服均可。

2、分布：分布容积约为424L，原药和主要代谢产物M20（单羟基代谢产物）蛋白结合率高（≥99%），主要与白蛋白结合，不能分布进入红细胞。

3、代谢：本品主要通过CYP3A4和CYP2J2代谢，循环中主要活性代谢产物为M20，排泄出的主要代谢产物为M19（氨基代谢产物）。M20的暴露量约为原药的20%。

4、消除：主要以代谢产物随尿液排泄，尿中未检出原药。

本品呈多指数形式消除，有效t_1/2为3-4天。本品及活性代谢产物，表观终末t_1/2为8天。每天1次给药，21天达稳态，蓄积率约5-6倍。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月