成分

本品主要成分为氟胞嘧啶。

性状

氟胞嘧啶片：白色或类白色片。

氟胞嘧啶注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

适应症

本品用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。

规格

氟胞嘧啶片：（1）0.25g；（2）0.5g。

氟胞嘧啶注射液：250ml：2.5g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

氟胞嘧啶片：

口服。一次1.0-1.5g，一日4次。或遵医嘱。

氟胞嘧啶注射液：

静脉滴注，一日0.1-0.15g/kg，分2-3次给药，静滴速度4-10ml/min。

临床应用及指南

1、王懿通过进行应用两性霉素B、5-氟胞嘧啶联合唑类药物治疗新型隐球菌性脑膜炎的临床效果研究，得出结论对新型隐球菌性脑膜炎患者实施两性霉素B+5-氟胞嘧啶+伊曲康唑治疗，可发挥良好的效果，解除脑膜刺激征，值得推广。（[J].名医，2018(08):64.）

2、陈金荣通过进行两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗艾滋病伴隐球菌脑膜炎的临床效果观察，得出结论两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗AIDS伴CNM疗效肯定，有效改善了患者的临床症状，提高脑脊液隐球菌的转阴率，降低死亡率。（[J].包头医学，2017，41(02):87-88.）

不良反应

1、本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。

2、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。

3、肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。

4、可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。

5、偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。

禁忌

1、肾功能不全者禁用。

2、严重肝病患者禁用。

3、对本品过敏者禁用。

注意事项

1、单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。

2、下列情况应慎用：

（1）骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。

（2）肝功能损害。

（3）肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。

3、肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。

4、用药期间应进行下列检查：

（1）造血功能，需定期检查周围血象。

（2）肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。

（3）肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。

（4）肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度（C_max）不宜超过80mg/L，以40-60mg/L为宜。

5、定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5-1.0g。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。

7、儿童用药：儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。

8、老年患者用药：老年患者肾功能减退，需减量应用。

9、药物过量：药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。

药物相互作用

1、与两性霉素合用，有明显的协同作用。

2、同用骨髓抑制药可加重毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。

3、阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。

4、本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。

药理作用

本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。

药代动力学

氟胞嘧啶片：

本品自胃肠道吸收迅速而完全，口服2g后2-4小时血药浓度达峰值，为30-40mg/L。半衰期（t_1/2）为2.5-6小时。在血液中与血浆蛋白结合率约50%，广泛分布于全身主要脏器中，易通过血脑屏障，脑脊液药物浓度为血药浓度的65%-90%。

氟胞嘧啶注射液：

静脉注射本品2g的血药峰浓度C_max约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9-4%，表观分布容积V_d为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期t_1/2为3-6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者半衰期（t_1/2）可达85小时。本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。

贮藏方法

遮光，密闭，在阴凉处保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）氟胞嘧啶片：中国药典2015年版二部。（2）氟胞嘧啶注射液：中国药典2005年版第二部。