成分

本品主要成分为泊马度胺。

性状

本品为胶囊剂。

适应症

本品与地塞米松合用用于治疗经来那度胺或一种蛋白酶体抑制剂治疗或最后一次治疗60d内病情仍进展的多发性骨髓瘤。

规格

胶囊剂：1mg；2mg；3mg；4mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐起始剂量为空腹口服4mg/d，连用21d，胶囊应整粒吞服，28d一疗程。

2、治疗期间的剂量调节：

（1）当血小板降至<25000/μl时，应中断本品的治疗，每周进行全血细胞检查；如恢复到≥50000/μl时，以3mg/d的剂量重新开始。

（2）以后一次血小板降低至<25000/μl时，都应中断本品的治疗；如恢复，降低1mg的剂量重新开始。

（3）当中性粒细胞降至<500/μl时或降至<1000/μl伴发热≥38.5℃，应中断本品的治疗，每周进行全血细胞检查，如中性粒细胞恢复到≥500/μl，以3mg/d的剂量重新开始；以后一次中性粒细胞降低至<500/μl时，都应中断本品的治疗；如恢复，降低1mg的剂量重新开始。

不良反应

1、血液和淋巴系统：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、白细胞减少、发热性中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、全血细胞减少。

2、皮肤和附属组织：瘙痒、皮疹、皮肤干燥、盗汗、多汗。

3、胃肠系统：腹泻、便秘、呕吐、腹痛、肝功能衰竭。

4、呼吸系统及胸部：呼吸困难、咳嗽、鼻衄、口咽痛、排痰性咳嗽、间质性肺病、肺栓塞、呼吸衰竭、支气管痉挛。

5、全身反应：疲劳、乏力、周围水肿、发热、寒战、多器官衰竭、过敏反应。

6、肌肉骨骼：腰痛、胸痛、肌肉痉挛、关节痛、骨痛、肌无力、四肢痛。

7、神经系统：头痛、头晕、震颤、周围神经病变、焦虑、意识混乱。

8、感染上呼吸道：感染、肺炎、尿路感染、败血症、病毒感染。

9、代谢与营养：高血钙、低血钾、食欲缺乏、低血钙、低血钠、高血糖、脱水、低血钾。

10、心血管系统：房颤、心肌梗死、深静脉血栓形成、心绞痛、充血性心力衰竭。

11、其他：ALT升高、血红蛋白降低、肌酐升高、高胆红素血症、体重增加、体重减轻、肾功能衰端、肿瘤溶解综合征。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、深静脉血栓形成、肺动脉栓塞、中性粒细胞减少、血小板减少、肾功能不全者慎用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

注意事项

1、本品是一种严重的致畸药，妊娠期妇女和计划怀孕的妇女均绝对禁用。

2、男性患者在整个治疗期间、暂停用药期间以及停止治疗的4周之内都应使用安全套避孕。男性患者服用本品期间不应捐献精液。

3、治疗期间及治疗结束后1个月内，患者不能捐献血液。

4、本品会导致显著的中性粒细胞减少和血小板减少，患者在使用本品治疗多发性骨髓痛的前8周内，应每周进行一次全血细胞计数监测，之后则每月一次。患者可能需要暂停用药和（或）下调剂量。

5、使用本品治疗的多发性骨髓瘤患者曾发生静脉血栓栓塞事件。接受本品治疗的患者中曾有心肌梗死的报告，特别是那些存在风险因素的患者。对存在已知风险因素（包括曾发生血栓）的患者应进行密切监测，并采取措施最大程度地降低所有可控性的风险因素（如吸烟、高血压和高脂血症），对高风险患者可给予预防性用药。

6、本品可导致肝功能衰竭甚至死亡，每月监测肝功能，如出现肝酶升高，应暂停用药，直至恢复，重新用药需降低剂量。

7、服用本品的患者有出现血管神经性水肿、严重皮肤反应的报道，如出现，应永久停药。

8、曾有在本品治疗期间出现致命性肿瘤溶解综合征的病例报道，在治疗前具有高肿瘤负荷的患者有发生肿瘤溶解综合征的风险，应对这些患者进行密切监测并采取适当的预防措施。

9、在开始本品治疗前须考虑维发肿瘤的发生风险。在治疗前及治疗期间应使用规范癌症筛查手段以评估患者继发肿瘤的可能性并酌情予以相应治疗。

10、本品会诱导严重的周围神经病变。因此，不能排除长期使用本品发生神经毒性的可能性。

11、本品可导致头晕和意识混乱，应避免服用其他可导致头晕和意识混乱的药物。

12、本品禁用于妊娠期妇女，因可导致新生儿出生缺陷。育龄期妇女使用时应采取两种有效避孕措施，直至治疗结束后4周。

13、本品治疗的患者发生深静脉血栓、肺栓塞及心肌梗死的风险明显增高，应给予预防用药。

药物相互作用

1、本品与CYP1A2抑制剂（氟伏沙明）、强效CYP3A4/CYP3A5和P-糖蛋白抑制剂（酮康唑）合用时，血药浓度明显升高，本品单独与酮康唑合用时，血药浓度并不升高。本品尽量避免同时与CYP1A2（氟伏沙明、环丙沙星）和强效CYP3A4/CYP3A5和P-糖蛋白抑制剂合用，无法避免时，本品的剂量应降低50%，尚无CYP1A2抑制剂对本品的影响进行的研究报道，合用时可能须降低剂量。

2、吸烟可能会降低本品的血药浓度。

3、尚未进行CYP1A2诱导剂对本品的影响的研究。

药理作用

本品是沙利度胺的类似物，属于免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。本品可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。本品对来那度胺耐药的多发性骨髓宿细胞也有抑制作用。本品还可增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应，抑制促炎性细胞因子的产生（如TNF-α和IL-6），动物实验和体外试验显示，本品有抗血管新生作用。

药代动力学

1、吸收：口服本品后2-3h可达血药峰值，其AUC与剂量成正比，多发性骨髓瘤患者单次口服4mg，1次/日或与地塞米松合用，AUC为400（ng▪h）/ml，Cmax为75ng/ml。多剂量给药后，本品的蓄积率为27%-31%。

2、分布：本品的稳态分布容积为62-138L。本品可分布至精液中，浓度为血药浓度的67%，蛋白结合率为12%-44%，与血药浓度无关。本品是P-糖蛋白的底物。

3、代谢：本品主要经CYP1A2和CYP3A4代谢，少量经CYP2C19和CYP2D6羟基化代谢。

4、消除：在健康志愿者中，本品的t_1/2为9.5h，多发性骨髓瘤患者为7.5h，总体清除率为7-10L/h。给予单剂量[¹⁴C]标记的本品2mg，尿和粪便中分别排出73%和15%的放射性物质，原药分别为2%和8%。

贮藏方法

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃。

有效期

24个月