成分

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

性状

注射用盐酸吡柔比星：橙红色冻干疏松块状物或粉末。

适应症

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

规格

注射用盐酸吡柔比星：10mg（以C₃₂H₃₇NO₁₂计）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用盐酸吡柔比星：

1、将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱内灌注。医生可根据患者病情调整刚给药时间、用量和次数。

2、静脉给药：一般按体表面积一次25-40mg/m²。乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m²。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m²。

3、动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m²，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m²，每周一次。

4、膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15-30mg/m²，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4-8次；然后每月1次，共1年。

临床应用及指南

李海庆通过注射用洛铂联合注射用盐酸吡柔比星介入治疗原发性肝癌的临床研究，得出结论原发性肝癌采取洛铂联合盐酸吡柔比星治疗，疗效显著，药物毒性较轻，具有临床推广价值。（现代医学与健康研究电子杂志，2018，2(12):54+56.）

不良反应

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。

2、心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。

3、脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。

4、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有时出现腹泻。

5、其他：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

禁忌

1、因化疗或放弃而造成明显骨髓抑制的患者禁用。

2、严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。

3、已用过大剂量恩换类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。

4、妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

注意事项

1、由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所有应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并慼染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。

2、对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m²，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。

3、以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m²的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。

4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。

5、本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。

6、肝肾功能不全慧者慎用本品。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

8、儿童用药：儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。

9、老年用药：老年患者慎用或酌情减量。

10、药物过量：本品总限量为按体表面积700-950mg/m²。

药物相互作用

本品与其他有潜在心脏毒性药物或细胞毒药物合用时，可能出现心脏毒性或骨髓抑制作用的叠加，应密切注意心脏功能和血液学的监测。

药理作用

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G₂期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。

药代动力学

本品体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排泄，48小时内，7.5-10%的给药量由尿排出，20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低。对有肝转移和肝功能受损的患者，给与本品时应考虑减小剂量。

贮藏方法

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

有效期

18个月

执行标准

注射用盐酸吡柔比星：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-115）-2000Z。