成分

本品主要成分为醋酸亮丙瑞林。

性状

注射用醋酸亮丙瑞林微球：白色粉末。

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：白色或类白色粉末。

适应症

本品用于：

1、治疗晚期前列腺癌、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤。

2、治疗中枢性性早熟和其他与性激素有关的疾病，还可用于某些胃肠道疾病如肠易激综合征。

规格

注射用醋酸亮丙瑞林微球：（1）1.88mg；（2）3.75mg；（3）1.25mg。

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：3.75mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用醋酸亮丙瑞林微球：

1、治疗晚期前列腺癌：

每天1次皮下注射1mg。也可皮下注射缓释微球制剂，在英国，每月皮下或肌内注射1次3.75mg，或每3个月皮下注射1次11.25mg。体重<50kg者，可以使用1.88mg的制剂。在美国，肌内注射此种缓释微球制剂，每月给予7.5mg，或每3个月22.5mg，每4个月30mg。先给予几天的抗雄激素（如环丙孕酮），然后开始使用本品至少连用3周，以避免疾病突发的危险。

2、治疗子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤：

每月可皮下或肌内注射1次缓释微球制剂3.75mg，或每3个月肌内注射1次11.25mg，治疗应在月经周期头5d内开始，针对子宫内膜异位可持续用药6个月，由于子宫平滑肌瘤持续伴有贫血，应同时补铁3个月。用于子宫手术，可于手术前5-6周1次肌内注射缓释微球制剂3.75mg。

3、治疗中枢性性早熟：

每4周根据体重肌内注射1次缓释微球制剂0.3mg/kg，然后根据效应调整。

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：

1、子宫内膜异位症：皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次给药应从月经周期的1-5日开始。

2、子宫肌瘤：皮下注射。通常情况下，成人每四周一次，每次1.88mg 。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注射3.75mg。初次给药应从月经周期的1-5日开始。本品注射前，应用本品包装内附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬，注意混悬时勿起泡沫。

不良反应

水肿、胸部压迫感、寒战、身体不适、口唇或肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高。

禁忌

下列患者禁用本品：

1、前列腺癌：对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。

2、绝经前乳腺癌：

（1）对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。

（2）妊娠期妇女或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女。

（3）存在未确诊的异常阴道出血的患者。

注意事项

1、给药的第1周，应当住院并少活动。

2、可能出现反应能力改变，用药患者应避免上街或操作机械。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应使用本药。在本药的动物实验研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻（大鼠和兔），而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势（兔）。在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。 

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

本品属于戈那瑞林同类物，而且具有类似的作用。持续给药时，对前列腺癌、性早熟子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用，而在短暂给药时，则可使男性的睾酮和二氢睾酮以及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。

药代动力学

本品口服后失活，皮下或肌内注射易于吸收。

贮藏方法

遮光、贮于2-8℃。

有效期

18个月

执行标准

注射用醋酸亮丙瑞林微球：进口药品注册标准JX20140336。

注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH07342009。