成分

本品主要成为地诺单抗。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品主要适用于以下：

1、用于治疗绝经妇女的骨质疏松症（伴有高危骨折）。

2、用于治疗前列腺癌患者的骨丢失（接受雄激素阻断治疗所致）。

3、用于治疗乳腺癌患者的骨丢失（接受芳香化抑制剂治疗所致）。

规格

地诺单抗预装注射器：60mg/1ml。

地诺单抗注射液：60mg/1mI（Prolia）：120mg/1.7ml（Xgeva）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、由专业医疗人员每六个月在者上臂、大腿上部以及腹部皮下注射本品60mg。

2、接受本品治疗的同时，每天需服用1000mg钙以及至少4001U维生素D。

不良反应

1、严重不良反应：低钙血症、严重感染、皮肤反应、下骨坏死。

2、常见不良反应：贫血，心绞痛、房颤、眩晕、上腹痛、胃肠胀气、胃食管反流性疾病、外周水肿、无力、膀胱炎，上呼吸道感染、肺炎、带状疱疹、高胆固醇血症、腰痛、四肢痛、骨痛、脊椎关节炎，坐骨神经痛、失眠、皮疹、瘙痒。

3、本品停药后最常见的不良反应：背痛和便秘。

4、其他不良反应：药物超敏反应（皮疹，尊麻疹，面部水肿和红斑），一旦出现上述症状，应立即进行医学观察。

5、其他：上市后不良反应，包括严重症状性低血钙、皮疹、尊荨麻疹、面部水肿或红斑。

禁忌

1、禁用于妊娠期妇女，低钙血症患者以及对本品任一成分过敏的患者。

2、同时服用免疫抑制剂或伴有免疫功能低下的患者慎用。

3、老年人以及肾功能不全患者无必要调整剂量，对于重度肾功能不全和正在接受透析治疗的思者应进行血钙监测，同时注意补充钙和维生素D。

4、目前尚未有关儿童使用本品的有效性和安全性研究，故不推荐儿童使用。

5、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

注意事项

1、在接受本品治疗时，应避免使用其他与本品活性成分相似的药物【如Xgeva与Prolia均为本品制剂（安进公司生产的本品的商品名）】。

2、如果患者漏用本品，则应尽早补用，并在补用后的六个月再行使用。

3、患有低钙血症的患者在接受本品治疗前应纠正低钙血症；易诱发低钙血症（重度肾功能不全、正在接受透析治疗的患者）和体内矿物质紊乱的患者在接受本品治疗时，应对体内血钙以及矿物质（磷和镁）水平进行临床监测，同时服用适量的钙片和维生素D。

4、使用本品可导致严重感染如皮肤感染、腹部感染、泌尿道感染以及耳感染，接受本品治疗的患者旦发现有严重感染体征或症状时应立即寻求医学观察。与免疫抑制剂或损伤免疫系统的药物合用可增加发生严重感染的风险，发生严重感染的患者使用本品需权衡利弊。

5、接受本品治疗的患者较安慰剂组患者更易出现皮炎、湿疹等皮肤反应，一旦出现严重的皮肤反应，应立即停止给药。

6、使用本品可发生下领骨坏死（ONJ），一般伴随拔牙或延迟愈合的局部感染发生。有ONJ风险因子的患者接受本品治疗前应进行常规口腔检查和适当预防性牙科处理，治疗期间需保持良好的口腔生。

7、使用本品可致明显的骨代谢抑制。骨代谢的长期抑制可致骨坏死，非典型骨折以及骨折愈合延迟，故使用本品的患者需监测上述症状。

药物相互作用

1、与贝利木单抗合用可增强免疫抑制作用，相互作用明显，应密切监测。

2、与普拉曲沙合用，会增加免疫抑制作用和感染的风险，应监测不良反应。

3、慎与利纳西普等免疫抑制剂合用，以免增加严重感染的风险。

4、与托法替尼合用，会增加托法替尼的毒性和不良反应，尤其是可能增加严重感染的风险，应密切监测。

药理作用

破骨细胞在体内参与骨的再吸收过程，核因子kB配体受体激活剂（RANKI）是破骨细胞生成、存活以及发挥功能所必需的跨膜可溶性蛋白。本品在破骨细胞和其前体细胞表面与RANKI结合，使得RANKL与RANK受体结合受阻，阻止破骨细胞的生成、存活以及功能的发挥，减少骨的再吸收从而增加皮质骨和松质骨的骨量和强度。

药代动力学

1、健康男性和女性志愿者（n=73，18-64岁）禁食至少12h后单次皮下注射本品60mg，平均血药峰值（C_max）为6.75μg/ml，达C_max=的平均时间为10d.本品在体内完全消除需4-5个月，平均t1/2为25.4天，平均AUC至16周为316（ug.天）/ml。

2、每6个月多次皮下注射本品60mg，未观察到本品在体内蓄积和药动学特征变化。

3、群体药动学分析表明本品药动学特征不受年龄、种族以及体重等影响。

贮藏方法

密封保存。

有效期

12个月