成分

本品主要成份为拉呋替丁。

性状

（1）拉呋替丁片：为薄膜衣片，除去薄膜衣片后显白色或类白色。

（2）拉呋替丁胶囊：为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

（3）拉呋替丁颗粒：为白色或类白色悬浮颗粒；气芳香，味甜。

适应症

本品用于胃溃疡和十二指肠溃疡，胃炎及反流性食管炎。

规格

（1）拉呋替丁片：5mg；10mg。

（2）拉呋替丁胶囊：5mg；10mg。

（3）拉呋替丁颗粒：10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

成人口服，一次10mg，一日2次。餐后或睡前服用。

不良反应

据日本文献报道，在包含1287例受试者的临床研究中，不良反应总发生率为2.5%（32例）。主要不良反应为便秘（2例），22例出现实验室检查值异常。

1、严重不良反应：

（1）肝功能损害：可能出现伴AST、ALT、γ-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。

（2）粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少（早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等）和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。

2、与其他H₂受体阻滞药类似的严重不良反应：文献报道，H₂受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。

3、其它的不良反应：可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。

（1）过敏症状：皮疹、荨麻疹、瘙痒（不详）。

（2）血液：白细胞数增加（0.1-<0.5%）；嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少（<0.1%）；Hb减低（不详）。

（3）肝脏：AST（GOT）、ALT（GPT）、A1-Pг-GTP、总胆红素升高（0.1-<0.5%）；LDH、TTT升高（<0.1%）。

（4）肾脏：尿蛋白异常（0.1-<0.5%）；BUN升高（<0.1%）。  

（5）精神神经系统：头痛、失眠、嗜睡（<0.1%）；可逆性精神错乱、幻觉、眩晕（不详）。

（6）循环系统：心悸、发烧感、潮热（<0.1%）。

（7）消化系统：便秘（0.1-<0.5%）；腹泻、大便硬结（<0.1%）；恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振（不详）。

（8）其它：血清尿酸升高、C1升高（0.1-<0.5%）；月经延迟、血钠升高、血钾减低（<0.1%）；乳房女性化（不详）。

禁忌

本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

注意事项

1、有药物过敏史的患者慎用。

2、老年患者、肝和肾功能损害患者（有加重症状的可能性）慎用。

3、透析患者慎用。

4、治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠或怀疑妊娠的妇女，除非判断治疗上所获利益大于对胎儿的危险，否则妊娠妇女不应服用本药物（妊娠中给药有关安全性尚未确立）。授乳期妇女，给药期间应停止授乳（动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中）。

6、儿童用药：对儿童有关安全性尚未确立，无使用经验。

7、老年用药：一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。

8、药物过量：健康成人单次口服拉呋替丁160mg(C_max1666ng/ml)及一次60mg，一日2次，共8日反复口服(C_max804ng/ml)，未见血压等变化。尚无相关药物过量资料。

药物相互作用

其它H₂受体阻滞药能与细胞色素P₄₅₀结合，从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性，因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定或普萘洛尔和西米替丁合用时应注意。

药理作用

拉呋替丁为H₂受体阻滞药，可持续抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。

药代动力学

1、国外健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，T_max为0.8±0.1小时，C_max为174±20ng/ml，T_1/2β为3.30±0.39小时，AUC_0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下T_max明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。

2、国内健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，T_max为1.22±0.68小时，C_max为193.30±58.62ng/ml，T_1/2β为3.16±0.80小时，AUC_0-24hr为845.61±273.02ng·hr/ml。空腹时口服拉呋替丁10mg后，给药24小时内原形药、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中：拉呋替丁主要通过细胞色素P₄₅₀同功能酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率88.0±1.2%。

3、特殊人群：

（1）高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60ml/min、平均值45.2±7.8ml/min)比较，血中浓度变化无差异。

（2）透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍、T_1/2约延长2倍、AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7-18%。

（3）儿童：尚未进行药代动力学的研究。

贮藏方法

遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）拉呋替丁片：国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH15672006-2014Z。

（2）拉呋替丁胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04252008。

（3）拉呋替丁颗粒：国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH02662008。