成分

本品主要成分为阿立必利。

性状

本品为片剂，或注射用粉针剂。

适应症

1、本品主要用于肿瘤化疗引起的恶心及呕吐。

2、用于术后恶心及呕吐，对接受矫形外科治疗的患者有效。

规格

（1）片剂：50mg。（2）注射剂（粉）：50mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服给药100-200mg/天，分2次服用。第一次在用抗癌药之前服用；第二次在用抗癌药之后4-8h服用。儿童一日24mg/kg，可增加至10mg/kg。

2、肌内注射用法与用量同口服给药。

3、静脉注射用药与用量同口服给药。

不良反应

罕见类似酰苯胺类作用的过敏反应，局部或全身肌肉痉挛等神经系统反应，以及闭经、溢乳等内分泌系统反应。

禁忌

1、癫痫或其他中枢神经系统疾病、对甲氧氯普胺过敏者、患高血压、心脏病或有心律失常史的患者，特别是老人、正在接受地西洋治疗的患者或曾使用地西泮或其他药物（包括甲氧氯普胺）治疗时发生过锥体外系反应的患者、重度肾功能不全患者、消化性溃疡疾病（本品和激素联合用药时）慎用

2、本品以原形经尿排出，故重度肾功能衰竭患者应减少剂量或延长给药间隔。

3、妊娠期妇女只有明确需要时才可使用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。如确需使用，应选择停止哺乳。

注意事项

本品主要自肾脏排泄，因老年人肾功能不全，使用本品应减量。

药物相互作用

1、本品与皮质激素合用于化疗诱发的呕吐时，能增强疗效。

2、本品与溴哌利多合用时，可加重锥体外系的不良反应。其机制可能为两药的抗多巴胺能作用相叠加。

药理作用

本品是一种抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺（胃复安）相似为强效止吐药，本品能拮抗中枢多巴胺D₂受体，大剂量时则可选择性地拮抗5羟色胺3（5HT₃）受体从而起到止吐作用。临床研究表明，本品用作止吐药治疗接受多种化疗方案的患者比甲氧氯普胺更加有效且毒性更小，但本品在治疗接受强烈致叶化疗的癌症患者时所显示的止吐活性相对较弱，并不优于其他有效的止吐药（如昂丹司琼或格拉司琼）。同时，动物研究表明，本品尚能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱的催吐作用，且作用较甲氧氯普胺强。此外，本品还具有轻微的中枢性精神抑制作用。另据报道，大剂量时对动物有微弱的交感神经阻滞作用。

药代动力学

本品口服或注射吸收均良好，口服和肌内注射的生物利用度为81%-87%，禁食的情况下口服本品100mg（片剂）后0.7h可达血药峰值，平均达峰值为740ng/ml服用相同剂量的口服溶液可达到更高的峰值水平（0.6h内达到930ng/m1）。肌内注射本品100mg后20-30min可达血药峰值，峰值为850ng/ml，静脉注射本品100mg，注射结束后即达血药峰值，浓度水平超过2000ng/ml。给予本品直肠栓剂（100mg）后1.3h，可达血药峰值600ng/ml。本品静脉注射后，中枢和外周部位的分布容积分别为36L和61L。静脉注射、肌内注射或口服（片剂）剂量的大约80%可在5天内以原药随尿排出，直肠栓剂给药后大约62%以原药随尿排出。是否可经乳汁排泄尚未明确。本品的消除t_1/2为3h，总体清除率约为每500ml/min。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

18个月