成分

本品主要成份为盐酸尼莫司汀。

性状

注射用盐酸尼莫司汀：类白色或淡黄色疏松块状物或粉末，有引湿性。

适应症

用于脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌）、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。

规格

注射用盐酸尼莫司汀：25mg。

用法用量

盐酸尼莫司汀注射剂：

通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。

1、以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2－3mg/kg，其后据血象停药4-6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

2、以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2－3次后，据血象停药4-6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。

不良反应

1、骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应做适当处理。

2、间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。

3、过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。

4、肝脏：有时出现AST、ALT等上升。

5、肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。

6、消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。

7、其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。

禁忌

下列患者禁用：

（1）骨髓功能抑制患者（据报道，会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应）。

（2）对本品有严重过敏症既往史患者。

注意事项

1、下列患者慎用：

（1）肝肾功能损害患者。

（2）合并感染症患者（因白细胞减少，降低对感染的抵抗力）。

（3）水痘患者（会出现致死性全身障碍）。

2、会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。

3、应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。

4、小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。

7、本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混合使用。

8、本品溶解后应速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。

9、静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。

药物相互作用

其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用，因此应充分观察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处理。

药理作用

主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。

毒理作用

1、急性毒性：

（1）LD₅₀值（mg/kg）静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD₅₀值分别为65mg/kg和59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD₅₀值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。

（2）对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药）2.5mg/kg给药组的红细胞数及网织红细胞数,在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变动，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，在第10-17日全例死亡。

2、亚急性毒性：（大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药）0.4mg/kg给药组：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。2mg/kg给药组：观察到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。10mg/kg给药组：观察到伴有全身性出血倾向的死亡例。（狗：0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药）。各给药组所有动物全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照组之间无明显差别。

3、致畸试验：（大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药）妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，观察到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg以上给药组发生多趾症等外形异常，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日，妊娠第6-18日，静脉给药)1.0mg/kg给药组，观察到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常。

贮藏方法

遮光、密闭、室温干燥处贮存。

有效期

24个月

执行标准

注射用盐酸尼莫司汀：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH38562005。

附注

药代动力学：

脑肿瘤患者14例，静注本剂100－150mg/人（1.72－2.5mg/kg）用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：

1、脑脊液中浓度给药5分钟后开始向脑脊液（脑室）分布（或渗透），给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰（平均0.59μg/ml），半衰期为0.49小时。

2、血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，以后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μg/ml的浓度（t_α/2=1.3分钟t_β/2=35分钟）。另外，从分布容积值看，提示主要分布于组织内。