成分

本品主要成分为贝沙罗汀。

性状

本品一般为胶囊剂。

适应症

本品用于治疗患皮肤T细胞淋巴瘤且对以前使用的药物耐药的患者。

规格

胶囊：75mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

胶囊：

1、首次剂量为300mg/（m²·天）于进餐时服用。

2、如出现毒性反应，可将本品的剂量调整到300mg/（m²·天），200或100mg/（m²·天），甚或暂时停药，待药物毒性被控制后，可谨慎地将剂量再向上调整。如果在治疗8周后未见治疗效果，且患者能很好地射受首次剂量，就可以在仔细监控下，将剂量逐渐增加到400mg/（m²·天）

3、治疗期间，只要患者能获益，就应该继续给子本品。

不良反应

1、可见脂质异常（三酰甘油，总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低），甲状腺功能减退。

2、头痛、虚弱、皮疹，皮肤干燥、白细胞减少和贫血。

3、恶心、腹痛，腹泻、胰腺炎和肝功能检查异常。

4、白内障、变态反应，肌肉痉李、感染、周围水肿和精神错乱。

禁忌

1、本品可导致胎儿先天畸形，妊娠期妇女禁用。

2、对本品过敏者、对视黄醇类过敏者禁用。

注意事项

1、本品对三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的作用在治疗停止后是可逆的，通常在减少剂量或给予抗血脂药治疗后可以减轻。

2、对具有胰腺炎危险因素（如曾患胰腺炎、未得到控制的高脂血症，过度饮酒、未得到控制的糖尿病、胆道疾病及使用可能升高三酰甘油水平或与胰腺毒性有关的药物）的患者，通常不应使用本品。

3、肝功能不全患者会明显减少对本品的清除。

4、限定维生素A的补充量，以避免发生可能出现的叠加毒性作用。

5、本品会增强胰岛素和口服降糖药的作用，从而引起低血糖。

6、本品可能具有光敏性，在接受本品时，尽量不要暴露于日光和人造紫外光下。

7、肝肾脏功能受损，糖尿病、高脂血症，甲状腺功能减退、骨髓抑制、胆道疾病慎用。

8、光敏感者、酒者慎用。

9、尚未明确本品是否可经乳汁，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

10、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

药物相互作用

1、酮康唑，依曲康唑、红霉素、吉非贝齐、葡萄柚汁以及其他CYP3A4抑制剂均会使本品血药浓度升高。

2、利福平，苯妥英，苯巴比妥及其他CYP3A4诱导剂则会降低本品血药浓度。

3、本品可降低他莫昔芬的血药浓度35%。

4、本品可能会降低口服避孕药的避孕效果，建议在服用本品期间采取其他避孕措施。

药理作用

1、本品可选择性地结合井激活视黄醇类X受体亚型RXRs可形成具有各种不同受体配体，如视黄酸受体、维生素D受体，甲状腺受体以及过氧化物酶体增殖物活化受体的杂二聚体，它们一且被激活这些作为调节基因表达转录因子的受体功能就会调控细胞的分化和增殖。

2、体外试验表明，本品能抑制某些造血和状上皮细胞起源的肿瘤细胞系的生长，在某些活体动物模型中，它还可诱导肿瘤退化本品治疗皮肤T细胞淋巴瘤的确切作用机制尚不明了。

药代动力学

1、本品口服后约2h可达T_max，其终末t_1/2约为7h。在晚期肿瘤患者中进行的研究显示，在治疗范围内，单剂量和少累积的多剂量，其药动学均接近线性。在接受本品75mg和300mg时，给予含脂肪食物与给予葡萄糖溶液相比，脂肪餐引起的血浆AUC和C_max分别升高35%和48%。本品与血浆蛋白的结合率高达99%以上。

2、已在血浆中发现本品的4种代谢物：6-羟基和7-羟基贝沙罗汀及6-氧化和7-氧化贝沙罗汀。体外试验提示，CYP3A4主要产生氧化代谢物，进一步可能葡糖醛酸结合。本品主要经肝胆系统清除，而2型糖尿病患者的清除是通过肾脏。

贮藏方法

防潮，避光，贮于2-25℃。

有效期

24个月