成分

本品主要成分为阿扎那韦。

性状

本品一般为胶囊剂。

适应症

本品用于与其他抗反转录病毒药物联合使用治疗HIV-1型病毒感染。

规格

阿扎那韦胶囊：100mg，150mg，200mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、既往未接受过治疗的患者，400mg，1次/天，进食时服用。

2、既往接受过治疗的患者，300mg，加100mg利托那韦，1次/天，进食时服用。

不良反应

头痛、头晕、失眠、胃肠道反应、过敏反应、肌痛及转氨酶升高、血脂异常、血小板或中性粒细胞减少。

禁忌

不能用于3个月以下的婴儿患者。心脏传导系统病变、肝脏损害患者慎用。

注意事项

1、如出现黄疸，可考虑换用其他抗逆转录病毒药。在联合抗逆转录病毒治疗初期有免疫应答者可能出现针对非活动或残留机会感染的炎症反应。妊娠期妇女慎用。感染HIV的母亲不要母乳喂养。

2、本品禁与某些苯并二氮杂革类、麦角碱类、西沙比利、匹莫齐特合用。慎与可延长PR间期的药物、HMG-COA还原酶抑制药、抗心律失常药、三环类抗抑郁药、高剂量酮康唑和伊曲康唑、钙拮抗药、免疫抑制药合用。与CYP3A诱导药合用可降低本品的血浆浓度。与伊立替康合用可导致其毒性增强。不推荐与茚地那韦、奈韦拉平、其他蛋白酶抑制药、金丝桃属植物提取成分合用。不应与去羟肌苷、抗酸药和缓冲给药系统在同一时间服用。不联合利托那韦者，本品不宜与替诺福韦合用。与克拉霉素合用，应将其用量减少50%。用药期间建议采用非激素类避孕措施。慎与PDE5抑制药合用，并减少这些药物的剂量和延长其用药间隔时间。

3、上市后监测报道，在接受蛋白酶抑制药治疗的HIV感染患者中出现了新患糖尿病的患者，原有糖尿病患者病情恶化和高血糖症。有些患者需要开始胰岛素或口服降血糖药治疗或调整剂量。部分患者还可出现糖尿病酮症酸中毒。部分患者中断蛋白酶抑制药治疗后高血糖症仍持续存在。由于这些事件都是在临床实践中自发报道的，所以无法估计其发生率，蛋白酶抑制药治疗与这些事件之间的因果关系目前还未确定。

4、已经发现病毒对各种蛋白酶抑制药有不同程度的交叉耐药。对阿扎那韦的耐药性并不妨碍以后使用其他蛋白酶抑制药。

5、由于老年患者肝、肾、心功能减退以及合并其他疾病或应用其他药物可能性较高，应用阿扎那韦时要谨慎。

6、最好进食时服用本品。

药物相互作用

本品对CYP3A有中度抑制作用（血钾2.2-2.7mmolL），与经CYP代谢的药物有潜在的药物相互作用。

药理作用

1、一种氮杂肽类HIV-1型病毒蛋白酶抑制剂。选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成。

2、其抗病毒作用超过其他蛋白酶抑制药。联合用药研究显示，阿扎那韦在体外与阿巴卡韦、非核苷类逆转录酶抑制药（地拉韦啶、依非韦仑和奈韦拉平）呈相加或拮抗作用，与病毒蛋白酶抑制药（阿普那韦、茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦和沙奎那韦）、核苷类逆转录酶抑制药（去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司坦夫定、替诺福韦、扎西他滨和齐多夫定）、融合抑制药恩夫韦地以及两种治疗病毒性肝炎的药物阿德福韦和利巴韦林呈相加作用而不增加细胞毒性。

药代动力学

本品吸收良好且迅速，与便餐同服的生物利用度为60%，血浆半衰期约2.5h。进餐时服药可提高本品的生物利用度，减少药动学参数的波动。本品通过肝细胞色素P450（CYP）3A系统代谢为3种较小的代谢物，再经胆管清除。极少量本品及其代谢物经肾清除。给予¹⁴C标记的本品，13%标记物经尿液排泄，其中7%为原型药，粪便排泄为79%。本品代谢物无抗HIV或抑制CYP的活性。

贮藏方法

密封保存。

有效期

12个月