成分

本品主要成分为尼扎替丁。

性状

（1）尼扎替丁片：白色片。

（2）尼扎替丁分散片：薄膜衣片，除去包衣后，显类白色或微黄色。

（3）尼扎替丁胶囊：硬胶囊，内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。

适应症

本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡、治疗内镜诊断的食道炎（包括糜烂和溃疡食道炎）和胃食管反流疾病（GERD）以及因GERD出现胃灼热（烧心）症状。

规格

（1）尼扎替丁片：0.15g。

（2）尼扎替丁分散片：0.15g。

（3）尼扎替丁胶囊：0.15g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、活动性十二指肠溃疡：成人一日一次，一次二片/粒（300mg），睡前口服：或者一日二次,一次一片/粒（150mg），疗程可用至8周。

2、十二指肠溃疡愈合后维持治疗：成人一日一次，一次一片/粒（150mg），睡前口服。连续治疗一年以上的结果尚不明确。

3、胃食管反流性疾病（GERD）：成人一日二次，一次一片/粒（150mg），以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因GERD出现的烧心症状，疗程可用至12周。

4、良性胃溃疡：一日一次，一次二片/粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），疗程可用至8周。

5、中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用：

（1）活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、胃食管反流性疾病：

肌酐清除率剂量：20-50ml/min：150mg每日1次；＜20ml/min，150mg隔日1次。

（2）十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：

肌酐清除率剂量：20-50ml/min，150mg隔日1次，＜20ml/min，150mg每三日1次。

6、部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

临床应用及指南

杨湾等研究九味消疡汤对比尼扎替丁片治疗十二指肠溃疡患者脾胃湿热证临床疗效及对相关安全性分析，得出结论九味消疡汤对比尼扎替丁片治疗十二指肠溃疡患者脾胃湿热证临床疗效更为显著，九味消疡汤能够改善十二指肠溃疡患者脾胃湿热证临床症状，对降低溃疡的复发率作用显著。（世界华人消化杂志,2017,25(02):194-198.）

不良反应

国外6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐登性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%，安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括：

1、全身性不良反应：头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、无力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。

2、消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹胀（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。

3、神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（1.6%）和神经质（1.1%）。

4、呼吸系统：鼻炎（19.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（12.4%）和咳嗽（2.0%）。

5、其他：皮疹（1.9%）、痛痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。

禁忌

对本品或其他组胺H₂受体拮抗剂过敏者禁用。

注意事项

1、应用本品前需排除胃恶性肿瘤。

2、因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。

3、肝肾综合症惠者服用本品的药代动力学尚不清楚。本品部分在肝脏代谢，肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

4、服用本品后尿胆素原测定可呈假阳性。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊最妇女慎用；哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

6、儿童用药：儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。

7、老年用药：老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见用法用量。

8、药物过量：罕有服用本品过的报道。如发生可采用常规处理或一般支持疗法。

药物相互作用

本品与茶碱，利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

药理作用

1、尼扎替丁为组胺H₂受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺H₂受体结合，可逆性抑制受体功能，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的H₂受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。

2、口服本品300mg，能显著抑制夜间（约12小时）胃酸分泌，抑制率为90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服尼扎替丁75-300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；本品不影响基础胃泌素分泌，在口服本品12小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。

3、尼扎替丁不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗雄性激素的作用。

毒理作用

小鼠，口服，170、800mg/（kg·d）与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量经度增加；犬和大鼠，口服，200mg/(kg·d)，连续30d，可见肝重量增加，但未见病理学改变。动物研究表明，尼扎替丁无致癌性、致突变性和致畸性。

药代动力学

1、本品绝对口服生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值，分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/小时，分布容积为0.8-1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内聚积。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α₁-酸性糖蛋白结合。

2、同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。

3、本品口服的主要代谢产物为N₂-单脱甲基尼扎替丁（少于7%口服剂量），它也是一种H₂受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N₂-氧化物（少于5%口服剂量）和S-氧化物（少于6%口服剂量）。

4、口服本品主要经尿液和粪便排除体外，本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。

5、中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5-11小时，血浆清除率为7-14L/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

贮藏方法

遮光、密闭、在干燥处（10℃-30℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

（1）尼扎替丁片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH3112008。

（2）尼扎替丁分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01492009。

（3）尼扎替丁胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH39282005。