成分

本品主要成分为依度沙班。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品用于预防和治疗接受全膝关节置换术、全关节置换术、关节骨折手术患者并发静脉血栓栓塞。

规格

片剂：15mg；30mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：推荐剂量为30mg，1次/日，口服。

不良反应

1、主要不良反应为出血（尿潜血阳性、皮下出血、伤口出血等），γ-GT升高，ALT升高。

2、其他不良反应有头痛，腹泻，皮疹，瘙痒，浮肿，发热等。

禁忌

1、禁用于对其任何成份过敏的患者。

2、活动性出血者禁用。

3、重度肾功能不全患者禁用。

4、细菌性心内膜炎禁用。

5、出血风险高的患者慎用。

6、重度肝功能不全患者慎用。

7、高龄者及体重不足40kg者慎用。

8、妊娠期妇女只有益处大于对胎儿伤害的风险时方可使用。

9、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳妇女慎用。

注意事项

1、出血风险：与其他的抗凝药物一样，对服用依度沙班的患者，要严密监测出血征象。依度沙班应慎用于伴有以下出血风险的患者：先天性或获得性出血疾病；活动性胃肠道溃疡疾病；细菌性心内膜炎；血小板减少症；血小板功能异常；有出血性卒中病史；未控制的重度高血压；近期接受脑、脊柱或眼科手术。如果发生严重出血，应停用依度沙班。

2、肾损害：轻度或中度肾损害患者无需调整剂量。在重度肾损害（肌酐清除率为15-29ml/min）患者中的有限临床数据表明，该患者人群的依度沙班血浆浓度升高，由于可能增加出血风险，依度沙班单独或联合乙酰水杨酸用于这些患者时应谨慎。由于尚无肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的临床资料，因此不推荐这些患者服用依度沙班。

3、老年患者：依度沙班与乙酰水杨酸联合用于老年患者的临床经验有限。因可能增加出血风险，老年患者联合服用这两种药应谨慎。

4、肝损害：依度沙班禁用于伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。不推荐重度肝损害的患者服用依度沙班。对于轻度及中度肝损害的患者Child Pugh A或B级，应当谨慎服用依度沙班。由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或总胆红素升高≥1.5*ULN的患者未入选临床试验，因此，依度沙班用于这些人群时应谨慎。术前应常规检测ALT。

5、髋骨骨折手术：目前尚无临床试验评价接受髋骨骨折手术患者服用依度沙班的有效性及安全性，因此，不推荐这些患者服用依度沙班。

6、辅料信息：本品中含有乳糖。有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应服用本品。

7、对驾驶及机械操作能力的影响：依度沙班对驾驶及机械操作能力无影响或该影响可以忽略。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、妊娠：动物研究未发现本品有直接或间接的生殖毒性。目前尚无妊娠期妇女应用依度沙班的资料，妊娠期间不推荐应用依度沙班。

2、哺乳期妇女：尚不清楚依度沙班或其代谢产物是否进入人乳。现有的动物实验数据显示依度沙班能进入母乳。在大鼠乳汁中，发现乳汁母体血浆药物浓度比很高（C_max约为8，AUC约为30），可能是因为药物向乳汁中主动转运。对新生儿及婴儿的风险不能排除。必须决定究竟是停止母乳喂养还是停止或避免依度沙班治疗。

儿童用药

儿童的安全性及有效性尚未确定。

药物相互作用

与阿司匹林合用，可见出血时间延长。

药物过量

尚无针对依度沙班的任何解毒剂。依度沙班过量可能导致出血风险升高。当出现出血并发症时，应立即停药，并查明出血原因。应考虑采取恰当的治疗措施，如外科手术止血、输入新鲜冰冻血浆等。在一项对照临床试验中，健康志愿者口服高达50mg依度沙班3到7天（25mg，每日两次，服用7天或50mg，每日一次，服用3天）（相当于人每日最大推荐剂量的10倍），未出现有临床意义的不良反应。一项用犬进行的临床前试验发现：依度沙班给药后3小时内口服活性炭可以降低依度沙班的暴露量；因此，在处理依度沙班过量时可以考虑使用活性炭。如果采

药理作用

凝血过程中，活化的凝血因子Xa将凝血酶原（FⅡ）激活成为凝血酶（FⅡa），促使纤维蛋白形成，由此形成血栓，因此，因子Xa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。本品通过选择性、可逆性且直接抑制因子Xa起到抑制血栓形成的作用，其对因子Xa的选择性比因子Ⅱa高104倍，凝血过程中的最终产物纤维蛋白和红细胞是构成静脉血栓的主体。因子Xa的作用是将凝血酶原激活成为凝血酶，凝血酶将纤维蛋白原转变成纤维蛋白。1分子因子Xa在1min内即可致138分子凝血酶分子产生，除凝血酶原外，因子Xa还会激活凝血因子V、凝血因子Ⅶ和C蛋白。在体外，本品竞争性、选择性地抑制因子Xa，而对其他相关凝血因子的丝氨酸蛋白酶的抑制活性较弱。

药代动力学

本品吸收迅速，T_max约为1h，t_1/2约4.9h，蛋白结合率为40%-58.9%，主要随尿液排泄。肾功能不全患者可见t_1/2延长。

贮藏方法

遮光、密闭保存。

有效期

24个月