通用名称
阿那格雷英文名称
Anagrelide汉语拼音
Anagelei药品类型
降血小板药处方类型
处方药医保类型
非医保-
成分
本品主要成分为阿那格雷。
-
性状
本品一般为胶囊剂、片剂。
-
适应症
本品用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多,由其他骨髓增生性疾病如骨髓纤堆化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
-
规格
胶囊剂:0.5mg:1mg。
片剂:0.5mg。
-
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
片剂、胶囊剂:
1、成人常规剂量口服给药起始剂量为一次0.5mg,4次/日或一次1mg,2次/日,1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg,最大剂量不超过10mg/d,单剂量不超过一次2.5mg
2、肾功能不全时应减量给药
3、儿童常规剂量口服给药用于6岁以上儿童,起始剂量为0.5mg,顿服,1周后可进行剂量调整,但一周中日剂量最多增加0.5mg,最大剂量不超过10mgd,单剂量不超过一次2.5mg。
-
不良反应
1、心血管系统:心,胸,心动过速、周围性水肿、血管扩张、心力衰竭、脑血管意外、心肌授死、心肌病、心肥大、完全性房室传导阻带、心包炎及心室颤动,在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。
2、中枢神经系统:头痛、晕眩、感觉异常、做梦多及注意力涣散。
3、呼吸系统:呼吸困难,有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压。
4、肌肉骨骼系统:肌无力。
5、胃肠道:腹泻、腹痛、恶心、胃肠账气、取吐消化不良、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠疡。
6、血液系统:有报道出现贫血,血小板减少(血小板计数在7-14d内开始下降),淋巴有引起出血、血栓形成的个案报道。本品对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。
7、皮肤:皮疹、荨麻疹。
-
禁忌
1、对本品过敏者,中、重度功能不全的患者禁用。
2、心血管疾病患者,轻度肝功能不全患者慎用。
3、对于妊娠期妇女尚无足够的对照研究,妊娠期妇女只有在潜在的益处大于对胎几伤害的风险时才可使用。
4、本品是否经乳计排泌尚未明确,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性后,选择停药或停止哺乳。
5、Q-T间期延长者禁用。
6、禁用其他治疗方案(羟基脲干扰素)的患者可使用本品。
-
注意事项
1、1.5-3mg/d的剂量对大多数患者有效。
2、应在使用本品治疗的第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。
3、治疗期间应定期监测肝功能。
-
药物相互作用
1、本品禁与能延长Q-T间明的药物(包括但不限于克拉霉素,氯唑,氟碳啶醇美沙酮,莫西沙星,普鲁卡因,酸碘、匹莫齐特)
2、本品为磷酸二酯酶3抑制剂,禁与作用机制相同的药物(如西洛他唑,氨力农、米力农)合用
3、本品与阿司匹林合用可增加出血的风险,尽量避免合用4、本品主要经CYP1A2代谢,与CYPA2抑制剂(氟伏沙明、环丙沙星)合用时应密切监测,根据反应调整剂量。
5、奥美拉唑(CYP1A2诱导剂)可降低本品的暴露量,可能须增加本品的剂量。
6、本品轻度抑制CYP1A2的活性,经此酶代谢的药物(茶碱、氟伏沙明,品丹司琼)的血药浓度可能会升高。
-
药理作用
本品是降血小板药,其具体作用机制尚未明确,可能是通过减少巨核细胞过度成熟面减少血小板生成,高于降血小板剂量给药时,本品可抑制血小板聚集,机制是抑制环磷腺苷确酸二酯酶活性,使血小板环腺苷磷酸浓度下降。
-
药代动力学
本品口服2.3-6.9周起效,1h达血药峰值浓度,生物利用度为75%,进食可使本品曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2h,表观分布容积为12L/kg,药物大部分在肝脏代谢,已知1种有活性的代谢产物,本品肾脏排泄率为72%-90%,3%-18%随粪便排,总体清除率为9L/h原药的血浆t1/2为1.3h,终末消除t1/2为76h。中度肝功能不全患者量露量增加8倍,重度肾功能不全患者(Ccr<30ml/min)药动学无明显改变。
-
贮藏方法
密闭,贮于25℃下,短程携带时允许15-30℃。
-
有效期
24个月