成分

本品主要成分为依托泊苷。

性状

本品为软胶囊，内容物为无色至淡黄色的澄明黏稠液体。

适应症

本品用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

规格

50mg。

用法用量

单用每日60-100mg/m²，连用10日，每3-4周重复。联合化疗每日50mg/m²，连用3或5天。

临床应用及指南

丁宁，孙国平通过进行依托泊苷软胶囊单药二线治疗老年广泛期小细胞肺癌的临床疗效及安全性研究，得出结论依托泊苷胶囊单药口服可考虑作为老年复发SCLC患者的二线治疗安全有效的选择之一。（中国老年学杂志，2016，36（04）：868-869.）

不良反应

主要为血液学和消化道毒性，与静脉制剂比较，呕吐发生率较低。极少数可发生严重过敏反应，应重视。

禁忌

对本品过敏者，孕妇及哺乳妇女禁用。

注意事项

1、宜饭前服用，注意可能发生的过敏反应。本品有骨髓抑制作用，用药期间应定期检查病人的血象。肝功能障碍者慎用。

2、孕妇及哺乳期妇女用于：禁用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现此复合物可随药物的清楚而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

药代动力学

本品口服吸收后，在0.5-4小时达到血药浓度峰值，生物利用度为50%，主要分布于胆汁、腹水、尿液、胸水和肺组织中，很少进入脑脊液。主要以原形和代谢产物从尿中排泄。

贮藏方法

遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。

有效期

36个月

执行标准

中国药典2010年版二部。

鉴别

1、取本品内容物适量（约相当于依托泊苷40mg），加甲醇1ml溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液数滴，混匀，小心沿壁加硫酸2ml，在两液层界面处产生紫褐色环。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

检查

1、有关物质：取装量差异项下的内容物适量（约相当于依托泊苷50mg），精密称定，置25ml量瓶中，加混合溶剂[乙腈醋酸盐缓冲液（取醋酸钠5.44g加水溶解并稀释至2000ml，用冰醋酸调节pH值至4.0）（30:70）]使依托泊苷溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取对羟基苯甲酸丙酯适量，加混合溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，取1ml，置200ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用混合溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照依托泊苷有关物质项下的方法测定。在供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中依托泊苷峰面积的6倍（3.0%）。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

含量测定

1、取装量差异项下的内容物适量（约相当于依托泊苷20mg），精密称定，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液精密量取20l，照依托泊苷含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含依托泊苷（C₂₉H₃₂O₁₃）应为标示量的90.0%-110.0%。