成分

本品的主要成份为顺铂。

性状

顺铂注射液：淡黄色略带黏性的澄明溶液，无臭，味微苦。

注射用顺铂：亮黄色至橙黄色的结晶性粉末，或微黄色至黄色疏松块状物或粉末。

适应症

本品适用于小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤的治疗。

规格

顺铂注射液：2ml︰10mg；6ml︰30mg。

注射用顺铂：10mg；20mg；30mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

顺铂注射液：

1、本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠非射液，稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。

2、静脉滴注：一次按体表面积20mg/m²，一日1次，连用5日；或30mg/m²，一日1次，连用3天，间隔3周再重复，可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/m²，同时进行水化疗法和利尿，每3-4周用药1次。

3、动脉灌注：介入化疗联合用药时，每次40-50mg/m²，4周一次，需给予水化、利尿。

4、胸腹腔注射：每次30-60mg，7-10天为一次。

注射用顺铂：

顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药，通常采用静脉滴注方式给药。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。

1、本品需用生理盐水或5％葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。剂量视化疗效果和个体反应而定。

2、本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。联合用药时，用量需随疗程作适当调整。

不良反应

1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死导致无尿和尿毒症。

2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等。反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。

3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关。骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4-6周恢复。

4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。

5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m²的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等，少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫、球后视神经炎等。

6、过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。

7、其它：

（1）高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。

（2）血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。

（3）心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。

（4）免疫系统：会出现免疫抑制反应。

（5）牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。

（6）患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀、疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见；也有可能出现脱发、精子卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。

（7）继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。

（8）血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

禁忌

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾机能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

注意事项

1、下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等。

2、在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。

3、化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。

4、顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。

5、本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。

6、治疗前后、治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数，通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。

7、避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸钠等。静滴时需避光。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品孕妇应用可导致胎儿损害。若妊娠期间应用，或给药期间发现怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品，故建议母亲应用本品时中止授乳。

老人用药

老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70％-90％。

药物相互作用

1、顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应。

2、与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。

3、与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。

4、抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吩类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。

5、青霉胺或其它的螯合剂，会减弱顺铂的活性。故本品不应与螯合剂同时应用。

6、与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。

7、顺铂化疗期间，由于其具肾毒性，而耳毒性药物（例如头孢菌素和氨基甙）会增加顺铂的肾毒性，需避免合并使用。禁用速尿等利尿剂。

8、病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可接受病毒疫苗接种。

药物过量

药物剂量超过120mg/m²，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。

药代动力学

本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢呈双相性：T_1/2α为25-49分钟，T_1/2β为58-73小时。药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27-54％，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5-8倍，对治疗卵巢癌有利。

贮藏方法

遮光，密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

注射用顺铂：中国药典2010年版二部。

顺铂注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0161）-2002-2006。