成分

本品主要成分为硫酸博来霉素。

性状

本品为注射剂。

适应症

1、本品用于分布于宫颈、外生殖器、食管、皮肤和头部的鳞状细胞癌。

2、用于霍奇金淋巴瘤和其他淋巴癌以及睾丸恶性肿瘤。

3、还试用于膀胱癌、肺癌、甲状腺癌，还包括卡波西肉瘤和恶性渗漏液。

4、本品常合用其他抗肿瘤药，尤其是多柔比星、长春碱、达卡巴嗪治疗霍奇金淋巴瘤；合用依托泊苷治疗睾丸肿瘤。

规格

注射剂（粉）：15000U（USP15U）。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、治疗鳞状细胞癌或睾丸肿瘤，单用本品15000U（USP15U），3次/周，或30000U，2次/周，肌内注射、静脉注射和动脉注射。间隔3-4周后可以重复疗程，直到总用量达到或少于500000U。根据患者的耐受性或将本品用作联合化疗的一部分，需调整剂量。如持续静脉滴注，每24h给予15000U，连用10d；或给予30000U，连用5d。

2、治疗淋巴瘤可肌内注射15000U，1-2次/周，总用量可达到225000U，用于联合化疗时应减量。

3、治疗恶性渗漏液可用0.9%氯化钠注射液100ml溶解药物60000U后滴入患病的浆膜腔中。如有必要，治疗可以重复，根据患者年龄适当掌握总用量。

4、累积总用量不宜超过400000U，以免导致肺毒性的发生率升高。

5、对60岁以上的患者，以上用药方案均应减量。

不良反应

1、最常见者有皮疹、红斑、瘙痒、水疱形成、角化过度、指（趾）甲改变、脱发、色素沉着、条纹和口炎。发热也常见。

2、1%的淋巴瘤患者可发生过敏样反应，具有高热，寒战、精神错乱和心肺虚脱（表现为低血压和喘鸣）。

3、注射部位可发生局部反应和血栓性静脉炎。

4、本品几乎没有骨髓抑制作用。

5、最严重的延迟反应是肺毒性所致，如间质性肺炎、肺纤维化约在10%的患者中发生。在全部接受本品的患者中约1%的总死亡率。肺毒性较多发于老年人中以及接受药物总量超过400000IU（USP400u）。

禁忌

1、对本品过敏者、心肺功能不全患者禁用。

2、肝功能不全患者慎用，肾功能不全患者和老年患者应减量。

3、哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

5、水痘患者、白细胞计数低于2.5×10⁹/L者禁用。

注意事项

1、老年人、肾功能不全患者、肺部感染或早已存在的肺功能不全患者、已接受放疗尤其胸部化疗的患者使用本品都有肺毒性增加的可能性。

2、对必须减少用量的患者应格外严谨地给予关注。

3、对将接受本品的淋巴瘤患者，应先给予试验剂量1000U或2000U，以减少发生过敏样反应的风险。

4、治疗期间应注意随访检查肺部有无啰音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、ALT、AST、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

5、本品总剂量不可超过400mg，因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。

6、注射本药前，先服吲哚美辛50mg可减轻发热反应。

7、静脉注射应缓慢，一次时间不少于10min。

8、淋巴瘤患者易引起高热、过敏，甚至休克，用药前应作好充分准备。

9、用药后应避免日晒。

10、本品只能在有肿瘤化疗经验的医生的指导下使用。

11、本品可导致严重的肺纤维化，年龄大，总剂量超过400U的风险大，但年轻患者在低剂量下也有发生。

12、使用本品可出现特异质反应，表现为低血压、意识混乱、发热、寒战。

药物相互作用

1、顺铂可增加本品的肺毒性。

2、本品与多柔比星、长春碱和达卡巴嗪联合使用可加重肺毒性。

3、本品与粒细胞集落刺激因子合用可加重肺毒性。

4、与地高辛合用时，本品可降低地高辛的治疗作用，继发心脏代偿失调。对必须合用者，须密切监测。

5、与苯妥英合用，本品可降低苯妥英在肠内的吸收而降低其作用。治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平，必要时可增加苯妥英的剂量。

6、使用本品时接种活疫苗（如轮状病毒疫菌），将增加活疫苗所致感染的风险，故接受免疫抑制化疗的患者禁止注射活疫苗；处于缓解期的白血病患者，化疗结束后至少间隔三个月才能注射活疫苗。

药理作用

本品具有抗革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌的活性，但其细胞毒性限制了本品的抗感染用途。本品可抑制胸苷掺入，DNA合成比RNA或蛋白质合成所受到的抑制作用强。本品还可使DNA的结构不稳定，导致单链和双链的DNA断裂。为细胞周期非特异性药物，对G₂期作用最强。

药代动力学

口服不易吸收，静脉注射后广泛分布，皮肤和肺组织中的浓度较高，除皮肤和肺外，其他组织均能酶解本品，其消除呈二相，单次给药后的终末t_1/2约为8.9h，本品用量的60%-70%以代谢产物的形式随尿排出，儿童消除药物的速度比成人快。本品不能透过血-脑屏障。

贮藏方法

避光、密封，贮于2-8℃。

有效期

12个月