成分

本品主要成分为表柔比星。

性状

本品一般为注射剂。

适应症

本品适用于单用或与其他抗肿瘤药合用治疗各种急性白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤和一些实体瘤如膀胱、乳腺、宫颈、卵巢、前列腺、胃肠道肿瘤。

规格

注射剂（粉）：10mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射剂：

1、本品供静脉注射和静脉滴注，用灭菌注射用水溶解，使其最终浓度不超过2mg/ml建议先以0.9%氯化钠注射液检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉中，再经此通畅的输液管给药，以减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用0.9%氯化钠注射液冲洗。

2、单用的常用量为60-90mg/m²，每3周1次；如有必要，也可分为2-3天给药，高剂量如≥120mg/m²，每3周1次；或45mg/m²，每3周连用3天。如仅用20mg/m²，有望毒性减轻。

3、本品如合用其他抗肿瘤药，剂量应适当降低，肝功能中度受损者（血清胆红素浓度14-30pg/ml）用量减半；肝严重受损者（>30mg/ml）仅给常用量的1/4。

4、由于年龄或以前曾接受过化疗和放射而致骨髓功能受损者，使用本品亦应减量。

5、总用量不可超过0.9-1g/m²。

6、本品也可直接向膀胱内灌注，每周以50mg配制成0.1%溶液供用，共用8次；如尿中出现化学结晶物，用量应减至30mg。对于原位癌，如可耐受，可每周使用80mg，为了预防经尿道切除后复发，每周可给予50mg/m²，共用4周；接着，每月灌注50mg/m²连用11个月。

7、由于本品经肝胆系统排泄，故肝功能不全患者应减量，以免蓄积中毒。重度肝功能不全患者应降低剂量50%，重度肝功能不全患者应降低剂量75%。

不良反应

1、类似多柔比星，但程度较轻在总用量超过0.9-1g/m²时更可能出现心脏毒性。

2、其他不良反应有脱发，60%-90%的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；黏膜炎，用药的第5-10天出现，通常发生在舌侧及舌下黏膜；胃肠功能紊乱，如恶心，呕吐、腹泻。

3、曾有报道偶有发热、寒战，荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。

禁忌

1、曾用过大剂量蒽环类药物的患者、严重心脏病患者、骨髓抑制者禁用。对本品过敏者亦禁用。

2、肝功能不全患者应减量慎用。

注意事项

1、在本品治疗期间应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）。

2、用药1-2天后，尿液可能出现红染。

3、本品能破坏精子染色体，正在接受本品治疗的男性患者及性伴侣应采取有效的避孕方法，本品可能引起绝经前妇女闭经或绝经期提前。

4、对于接受化疗药物（包括本品）而导致免疫抑制的患者，接种活疫苗或者减毒活疫苗可能会产生严重甚至致命的感染。正在接受本品治疗的患者应该避免接种活疫苗。可以接种死疫苗或者灭活疫苗，但是对这些疫苗的免疫应答可能会降低。

5、有报道使用蒽环类药物（包括表柔比星）的患者可出现继发性白血病，可伴或不伴白血病的前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见。

（1）当与作用机制为破坏DNA结构的抗癌药合用时。

（2）或患者既往多次使用细胞毒药物治疗。

（3）或蒽环类治疗剂量有所提升时。此类白血病的潜伏期一般为1-3年。

6、本品注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉滴注较好。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

儿童用药

儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

药物相互作用

1、本品禁与其他有心脏毒性的药物合用，特别是如曲妥珠单抗样的t_1/2长的药物。

2、在本品给药前使用紫杉醇会引起本品及代谢物的血药浓度升高，其中代谢物既没有活性也没有毒性，紫杉醇或多西他赛类和本品联合用药时，先给本品则对其药动学没有影响。

3、西咪替丁可提高本品的血药浓度，并增加活性代谢物的形成。

药理作用

类似多柔比星。其疗效与多柔比星相等，而心脏毒性则较低。

药代动力学

静脉给药后，迅速广泛分布到体内各种组织（脑脊液例外）。在肝内代谢，其代谢物为表柔比星醇和葡糖醛酸衍生物。本品主要经胆汁排出。约有10%于48h随尿排出，其终未t_1/2为30-40h。

贮藏方法

避光，贮于室温下。

有效期

18个月

执行标准

盐酸表柔比星注射液：中国药典2010年版第二增补本。

注射用盐酸表柔比星：中国药典2015年版二部，国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02502011。