成分

本品主要成分为尼鲁米特。

性状

本品一般为片剂。

适应症

本品与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用，本品必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。

规格

片剂：150mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

推荐剂量为1次/日，一次300mg，服用30天后改为1次/日，一次150mg。可与或不与食物同服。

不良反应

1、可发生高血压、恶心、便秘、热潮红、头晕、呼吸困难、暗适应能力减退、视觉异常和泌尿道感染等。

2、可见头痛、无力、腰痛、胸痛、腹痛、流感样症状、发热、便秘、畏食、消化不良、呕吐、阳痿、性欲减退、贫血、AST和ALT升高、外周性水肿、骨痛、失眠、感觉迟钝、呼吸困难、上呼吸道感染、出汗、体毛脱落、皮肤干燥和发疹。

3、少见畏光、色幻视、睾丸萎缩、男子乳房女性化、血尿、尿路不适和夜尿症。

4、阳痿和性欲下降与血清中雄激素水平低下有关，也可在单独使用药物或去势手术时发生，值得注意的是视觉障碍的发生率较高（暗适应受损、视觉异常和色盲症），导致1%-2%患者中断治疗。

5、本品与去势手术合用时有1例发生间质性肺炎（<1%），与醋酸亮丙瑞林合用时有7例发生（3%），而安慰剂与其合用则只发生1例。日本报道使用本品时，间质性肺炎的发生率为2%。

禁忌

1、对本品过敏者、重度肝功能不全患者、严重肺功能不全患者禁用。

2、儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

注意事项

1、本品应在手术的当天或第2天开始使用，在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能，如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。

2、如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸，患者应咨询医师。

3、使用本品后，患者可能对乙醇不能耐受（出现面部红晕、不适或低血压），应避免摄入含乙醇的饮料。

4、临床试验中，有13%-57%的使用本品的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟，可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。

5、报道有1例79岁的男性患者超量使用本品13g（为推荐治疗剂量的43倍）企图自杀，尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理，但2h后其C_max仍为正常值的6倍，但却没有出现中毒的体征和症状，转氨酶或胸透等参数亦无改变，继续对症处理，30天后一切恢复正常。

药物相互作用

体外实验证实，本品可抑制CYP同工酶的活性进而可降低依赖这些酶的药物的代谢，因而可延迟一些治疗窗窄的药物（如维生素K拮抗剂、苯妥英和茶碱等）的清除，使t_1/2延长，从而产生毒性，这些药物或具有类似代谢途径的其他药物与本品合用时应调整剂量。

药理作用

已知前列腺癌对雄激素敏感，且对部分雄激素去势治疗有反应，动物实验表明，本品具有抗雄激素作用，而无其他激素（雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素）作用。体外实验证实，本品可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内，可干扰正常的雄激素作用。

药代动力学

1、给患有转移性前列腺癌的患者单次口服[¹⁴C]尼鲁米特150mg，血、尿和粪便样本的分析结果显示，本品可快速而完整地被吸收，回收率高，血药浓度可长时间保持。本品吸收后有可检测的分布期。本品与血浆蛋白中度结合，同时与红细胞低度结合，这种结合属于非饱和性的，但与a₁-糖蛋白的结合则除外，因a₁-糖蛋白的结合只占血浆蛋白结合率的一小部分，此结合研究的结果表明，任一结果都不会引起非线性药动学的改变。使用[¹⁴C]尼鲁米特进行的代谢研究显示，<2%的用量在5d后以原药形式随尿液排出。从人尿液中分离出5种代谢物，其中两种代谢物由于甲基氧化，构成手性中心，从而形成D-和L-异构体。

2、体外实验证实，其中一种代谢物具有25%-50%原药的药理活性，此活性代谢物的D-异构体与L-异构体相比，具有相同的高活性，不过，这些代谢物的药动学和药效学尚未进行充分的研究。在口服单剂量[¹⁴C]尼鲁米特150mg后，随粪便排出的极少（仅占用量的1.4%-7%），随尿液排出的放射活性物质可能要持续5天以上，给予本品单剂量100-300mg，其消除t_1/2为38.0-59.1h，至少有1种代谢物的清除时间比原药（59-126h）要长些。在多剂量给予本品150mg，2次/日，大多数患者可于2-4周内达到稳态。

贮藏方法

避光，贮于15-30℃。

有效期

24个月