成分

本品主要成分为索尼吉布。

性状

本品一般为胶囊剂。

适应症

本品用于治疗成年患者的局部晚期基底细胞瘤（BCcr），手术或放射治疗后复发，或不适合手术或放射治疗的患者。

规格

胶囊剂：200mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、本品的推荐剂量为200mg，1次/日，空腹口服，至少餐前1h或餐后2h服用。如果漏服，不必补服，按照计划服用下一次剂量。

2、如出现严重的或不能耐受的骨骼肌反应、首次肌酸激酶（CK）升高至（2.5-10）×ULN、再次CK升高至（2.5-5）×ULN，应暂停用药，恢复后，重新开始治疗。

3、如出现CK>2.5×ULN肾功能恶化、CK>10×ULN，再次CK>5×ULN、再次出现严重的或不能耐受的骨骼肌反应，应永久停药。

不良反应

1、常见不良反应包括肌痉挛、肌痛、脱发、瘙痒、味觉障碍、头痛、疲乏、疼痛、恶心、腹泻、腹痛、呕吐、体重减轻、食欲减退。

2、实验室检查常见肌酐升高、肌酸激酶（CK）升高、高血糖、脂肪酶升高、ALT及AST升高、贫血、淋巴细胞减少。

禁忌

1、妊娠期妇女禁用。

2、本品是否经乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳至治疗结束20个月。

3、儿童患者用药的安全性及有效性尚未明确。

注意事项

1、妊娠期妇女服用本品可引起胚胎死亡或严重的胚胎发育缺陷，动物实验显示本品有胚胎和胎儿毒性，可致胎儿畸形。

2、注意检测在初次治疗前育龄期女性的妊娠状况、建议在接受本品治疗期间及之后的至少20个月内育龄期妇女应采取有效的避孕措施。

3、建议服用本品的男性在治疗期间和末次剂量后至少8个月使用避孕套，避免使性伴侣怀孕。

4、本品可导致胎儿死亡或严重的出生缺陷。在服用本品之前应排除妊娠。在治疗期间及停药后20个月内应采取有效的避孕措施。对于男性，即使做了输精管结扎，也须在服用本品期间及停药后8个月内使用避孕套，以避免性伴侣暴露于本品。

5、用药过程中出现新的肌肉痉挛或恶化、肌肉疼痛或压痛、黑尿或尿量减少时，应及时告知医生，并通过实验室检查检测肌肉问题和肾脏功能。

6、服用本品期间及停药20个月内不能捐献血液及其血液制品。

7、服用期间及停药后8个月内应避免捐精。

药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、沙奎那韦、泰利霉素、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、奈法唑酮）可明显升高本品的血药浓度，应避免合用。

2、中效CYP3A抑制剂（如红霉素、阿扎那韦、氟康唑、地尔硫卓）可明显升高本品的血药浓度，应避免合用，如必须合用，中效CYP3A抑制剂的使用不能超过14d，并密切监测本品的不良反应，特别是肌肉骨骼的反应。

3、中效和强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、依法韦仑、莫达非尼、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福喷汀、贯叶连翘）可明显降低本品的血药浓度，应避免合用。

药理作用

本品是刺猬信号通路抑制剂，结合并抑制参与刺猬信号通路的跨膜转运平滑肌蛋白，从而抑制信号传导。

药代动力学

1、吸收：口服本品后，吸收低于10%，癌症患者在空腹条件下单次服用本品（剂量在100-3000mg），T_max为2-4h，单次剂量在100-400mg的范围内，AUC和C_max与剂量呈正比，但在>400mg时，则低于剂量增加的比例。口服本品4个月后可达到稳态，达稳时预计蓄积率为19倍。在200mg/d，1次/日时，平均稳态血药浓度为1030ng/ml，AUC_0-24h为22（μg•h）/ml，C_max为890ng/ml。高脂饮食（在1000卡路里中约50%来源于脂肪）增加本品的暴露量（AUC和C_max）7.4-7.8倍。

2、分布：表观稳态分布容积（Vss/F）约为9166L。在体外，本品的血浆蛋白结合率高（>97%），且与浓度无关，体外研究表明本品不是P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白-2、乳腺癌耐药蛋白的底物。

3、代谢：本品主要通过CYP3A代谢，循环中主要为原药（占循环钟总放射性的36%）。

4、排泄：本品及其代谢产物主要通过肝脏清除，吸收后的本品70%通过粪便裂隙，30%通过肾脏排泄，在尿中未检测到原药。群体药动学模型分析本品的消除t_1/2约28d。

贮藏方法

贮于25℃下，短程携带允许15-30℃，放在儿童不能触及的地方。

有效期

24个月