甲硫酸新斯的明注射液
甲硫酸新斯的明注射液,西药名。为胆碱酯酶抑制剂。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

通用名称

甲硫酸新斯的明注射液

英文名称

Neostigmine Methylsulfate Injection

汉语拼音

Jialiusuan Xinsidiming Zhusheye

药品类型

胆碱酯酶抑制剂

处方类型

处方药

医保类型

医保甲类
  • 成分

    本品主要成份为甲硫酸新斯的明。

  • 性状

    本品为无色的澄明液体。

  • 适应症

    本品用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

  • 规格

    (1)1ml:0.5mg。(2)2ml:1mg。

  • 用法用量

    1、常用量,皮下或肌内注射一次0.25-1mg(1ml:0.5mg规格,半支-2支;2ml:1mg规格,1支),一日1-3次。

    2、极量,皮下或肌内注射一次1mg(1ml:0.5mg规格,2支;2ml:1mg规格1支),一日5mg。一日5mg(1ml:0.5mg规格10支;2ml:1mg规格,5支)。

  • 不良反应

    本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

  • 禁忌

    1、对过敏体质者禁用。

    2、心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

    3、癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

  • 注意事项

    1、过量,常规给予阿托品对抗之。

    2、甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

    3、孕妇及哺乳期妇女用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。

    4、儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。

    5、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。

    6、药物过量:过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。

  • 药物相互作用

    1、本品不宜与去极化型肌松药合用。

    2、某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。

  • 药理作用

    本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。

  • 药代动力学

    本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89-1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

  • 贮藏方法

    遮光,密闭保存。

  • 有效期

    36个月

  • 执行标准

    中国药典2015年版二部。

  • 鉴别

    1、取本品2ml,照甲硫酸新斯的明项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。

    2、取本品20ml,蒸发至近干,照甲硫酸新斯的明项下的鉴别(3)项试验,显相同的反应。

  • 检查

    1、pH值:应为5.0-7.0。

    2、有关物质:取本品作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取供试品溶液1ml,置10ml量瓶中,加5mol/L氢氧化钠溶液50μl,放置5分钟,加5mol/L盐酸溶液50μl,用水稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性溶液。照甲硫酸新斯的明有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

    3、细菌内毒素:取本品,依法检查(通则1143),每1mg甲硫酸新斯的明中含内毒素的量应小于50EU。

    4、其他:应符合注射剂项下有关的各项规定。

  • 含量测定

    1、精密量取本品适量(约相当于甲硫酸新斯的明10mg),照氮测定法测定(通则0704第二法),置半微量氮测定仪中,加入40%氢氧化钠溶液5ml,缓缓加热蒸馏,馏出液导入2%硼酸溶液5ml中,至馏出液约达70ml停止蒸馏,馏出液加甲基红-溴甲酚绿混合指示液6滴,用硫酸滴定液(0.005mol/L)滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.005mol/L)相当于3.344mg的C13H22N2O6S。

    2、本品为甲硫酸新斯的明的灭菌水溶液。含甲硫酸新斯的明(C13H22N2O6S)应为标示量90.0%-110.0%。

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